ATM/ATR

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1009 Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) <1 mg/mL 0.01 mg/mL <1 mg/mL
S1092 KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) <1 mg/mL 33 mg/mL <1 mg/mL
S1570 KU-60019 <1 mg/mL 18 mg/mL <1 mg/mL
S8007 VE-821 <1 mg/mL 74 mg/mL <1 mg/mL
S2758 Wortmannin <1 mg/mL 85 mg/mL <1 mg/mL
S8375 AZD0156 <1 mg/mL <1 mg/mL 2 mg/mL
S2817 Torin 2 <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S2245 CP-466722 <1 mg/mL 0.28 mg/mL <1 mg/mL
S7102 VE-822 <1 mg/mL 36 mg/mL <1 mg/mL
S4157 Chloroquine Phosphate 100 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S8050 ETP-46464 <1 mg/mL 6 mg/mL <1 mg/mL
S7136 CGK 733 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7050 AZ20 <1 mg/mL 83 mg/mL 3 mg/mL
S7693 AZD6738 <1 mg/mL 82 mg/mL 41 mg/mL
S3600 Schisandrin B (Sch B) <1 mg/mL 80 mg/mL 10 mg/mL
S8096 Mirin <1 mg/mL 44 mg/mL <1 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1009

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Phase 2。

S1092

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的,特异性ATM抑制剂,在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,对ATM具有高度选择性。

S1570

KU-60019

KU-60019是一种改进的KU-55933类似物,在无细胞试验中作用于ATMIC50为6.3 nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍,并且是高度有效的放射增敏剂。

S8007

VE-821

VE-821是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。

S2758

Wortmannin

Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。也会抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。

S8375New

AZD0156

AZD0156是有效的、选择性的ATM激酶抑制剂,具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。

S2817

Torin 2

Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂,在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK,在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。

S2245

CP-466722

CP-466722是一种有效的,可逆的ATM抑制剂,不影响ATR,且抑制PI3K或PIKK家族成员。

S7102

VE-822

VE-822是一种ATR抑制剂,在HT29细胞中IC50 为 19 nM。

S8050

ETP-46464

ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。

S7136

CGK 733

CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂,IC50约为200 nM。

S7050

AZ20

AZ20是一种新型有效的选择性ATR激酶抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,比作用于mTOR的选择性高8倍。

S7693

AZD6738

AZD6738是一种口服具有活性的,选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。Phase 1/2。

S3600

Schisandrin B (Sch B)

Schisandrin B (Sch B)是中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。

S8096

Mirin

Mirin是有效的Mre11–Rad50–Nbs1(MRN)复合体抑制剂,能够抑制Mre11相关的外切酶活性。

S4157

Chloroquine Phosphate

Chloroquine Phosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1009

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Phase 2。

S1092

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的,特异性ATM抑制剂,在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,对ATM具有高度选择性。

S1570

KU-60019

KU-60019是一种改进的KU-55933类似物,在无细胞试验中作用于ATMIC50为6.3 nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍,并且是高度有效的放射增敏剂。

S8007

VE-821

VE-821是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。

S2758

Wortmannin

Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。也会抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。

S8375New

AZD0156

AZD0156是有效的、选择性的ATM激酶抑制剂,具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。

S2817

Torin 2

Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂,在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK,在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。

S2245

CP-466722

CP-466722是一种有效的,可逆的ATM抑制剂,不影响ATR,且抑制PI3K或PIKK家族成员。

S7102

VE-822

VE-822是一种ATR抑制剂,在HT29细胞中IC50 为 19 nM。

S8050

ETP-46464

ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。

S7136

CGK 733

CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂,IC50约为200 nM。

S7050

AZ20

AZ20是一种新型有效的选择性ATR激酶抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,比作用于mTOR的选择性高8倍。

S7693

AZD6738

AZD6738是一种口服具有活性的,选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。Phase 1/2。

S3600

Schisandrin B (Sch B)

Schisandrin B (Sch B)是中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。

S8096

Mirin

Mirin是有效的Mre11–Rad50–Nbs1(MRN)复合体抑制剂,能够抑制Mre11相关的外切酶活性。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S4157

Chloroquine Phosphate

Chloroquine Phosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。

2016, 10.1038/srep23056.

2016, 28(8):1086-98

2017, 10.1038/leu.2016.325

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