ATM/ATR

亚型特异性产品

信号通路图

ATM/ATR信号通路图

ATM/ATR产品

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  • ATM/ATR抑制剂 (27)
  • ATM/ATR抗体 (2)
  • ATM/ATR激活剂 (3)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1009 Dactolisib (BEZ235) Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3KmTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13577
Mil Med Res, 2023, 10(1):35
Mil Med Res, 2023, 10(1):35
S1092 KU-55933 KU-55933是一种有效的,特异性ATM抑制剂,在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。
Nucleic Acids Res, 2024, gkad1224
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101393
Clin Cancer Res, 2024, 30(1):187-197
S2758 Wortmannin Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):451
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
Autophagy, 2023, 19(4):1164-1183
S8007 VE-821 VE-821(ATR inhibitor IV)是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101393
Nature, 2023, 621(7978):415-422
Nat Struct Mol Biol, 2023, 10.1038/s41594-023-00929-5
S4157 Chloroquine diphosphate Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。
Nat Commun, 2024, 15(1):1642
Sci Rep, 2024, 14(1):4000
Cell Discov, 2023, 9(1):92
S1570 KU-60019 KU-60019是一种改进的KU-55933类似物,在无细胞试验中作用于ATMIC50为6.3 nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍,并且是高度有效的放射增敏剂。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(28):e2206931
Blood Cancer J, 2023, 13(1):42
Cancer Res, 2023, 83(1):141-157
S7102 Berzosertib (VE-822) Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂,在HT29细胞中IC50 为 19 nM。
Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdad165
Cell, 2023, 186(3):528-542.e14
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):183
S7693 Ceralasertib (AZD6738) Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的,选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。Phase 1/2。
Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdad165
Nat Commun, 2023, 14(1):5003
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):8
S2817 Torin 2 Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂,在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK,在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。
Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933
Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933
Elife, 2023, 12e74903
S7050 AZ20 AZ20是一种新型有效的选择性ATR激酶抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,比作用于mTOR的选择性高8倍。
Nucleic Acids Res, 2023, 51(19):10467-10483
Cell Death Differ, 2023, 10.1038/s41418-023-01167-4
Nucleic Acids Res, 2023, gkad732
S8375 AZD0156 AZD0156 是有效的、选择性的ATM激酶抑制剂,具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。AZD0156 可防止DNA损伤检查点激活,破坏DNA损伤修复,诱导肿瘤细胞凋亡,并导致过表达ATM的肿瘤细胞死亡。
Mol Cancer, 2023, 22(1):100
Nat Commun, 2023, 14(1):5003
Int J Biol Sci, 2023, 19(3):981-993
S8096 Mirin Mirin是有效的Mre11–Rad50–Nbs1(MRN)复合体抑制剂,能够抑制Mre11相关的外切酶活性。Mirin 可抑制MRN依赖的ATM的激活。
Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(1):115-124
Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(1):115-124
Nat Commun, 2023, 14(1):6265
S8680 AZD1390 AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂,在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上,具有良好的选择性。
Int J Biol Sci, 2023, 19(3):981-993
Int J Biol Sci, 2023, 19(3):981-993
Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69
S2245 CP-466722 CP-466722是一种有效的,可逆的ATM抑制剂,不影响ATR,且抑制PI3K或PIKK家族成员。
G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597
Cell, 2019, 36(2):179-193
Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193
S8666 Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 是有效的、高选择性的、具有口服生物活性的ATR抑制剂,IC50为7 nM。
Cell Death Dis, 2023, 14(6):348
Cell Rep, 2023, 42(4):112296
Commun Biol, 2023, 6(1):660
S8050 ETP-46464 ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。
iScience, 2023, 25(7)
Cell Rep, 2022, 41(11):111836
iScience, 2022, 25(7):104536
S3600 Schisandrin B (Sch B) Schisandrin B (Sch B)是中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。它是一种安全的ATRP-gp抑制剂。
Viruses, 2022, 14(2)353
Pharmacol Res, 2021, 166:105459
Ann Transl Med, 2021, 9(19):1500
S7136 CGK 733 CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂,IC50约为200 nM。
Exp Cell Res, 2022, S0014-4827(22)00218-X
Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11705-11726
mBio, 2020, 11(1)
S9864 Elimusertib (BAY-1895344) Elimusertib (BAY-1895344) is a very potent and highly selective ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) inhibitor with IC50 of 7 nM. Elimusertib potently inhibits proliferation of a broad spectrum of human tumor cell lines with median IC50 of 78 nM.
Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdad165
Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69
Am J Transl Res, 2023, 15(7):4902-4911
S9639 VX-803 (M4344) VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂,其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化,对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。
bioRxiv, 2024,
Viruses, 2023, 15(5)1112
NAR Cancer, 2023, 5(1):zcac045
S8556 AZ31 AZ31是一种选择性的ATM抑制剂,IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性,对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍,比对mTOR、PI3Kβ和PI3Kγ的选择性高1000倍。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(50):31891-31901
S8729 AZ32 AZ32是ATM kinase的特异性抑制剂,在小鼠中具有良好的血脑屏障通透性,对ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的选择性和高细胞透性。
Cancers (Basel), 2022, 14(20)4984
S0148 HAMNO HAMNO (NSC-111847) 是一种有效的、选择性的、具有抗肿瘤活性的 replication protein A (RPA) 的抑制剂。HAMNO 可抑制 ATR 的自磷酸化及ATR诱导的RPA32 Ser33磷酸化。
mBio, 2023, e0352822.
E1411New Tuvusertib Tuvusertib (M1774, ATR inhibitor 1) 是一种有效的 ATR 抑制剂,在癌细胞系中表现出抗增殖和抗肿瘤作用。
S3224 Cinobufagin Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATMChk2 并降低 CDC25CCDK1cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3KAKTBcl-2,同时增加裂解的 caspase-9caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
E1108 Camonsertib (RP-3500) Camonsertib (RP-3500)是一种高效的选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。
A5245 Phospho-p95/NBS1 (S343) Rabbit Recombinant mAb
A5279 Ku80 Rabbit Recombinant mAb
S6885 Ailanthone Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclinsCDKs 的表达、提高 p21p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤,其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂,对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。
Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
E1057 Lartesertib (M4076) Lartesertib (M4076)以亚纳摩尔级效力抑制共济失调毛细血管扩张突变(Ataxia telangiectasia-mutated, ATM) 激酶活性,并显示出对其他蛋白激酶的显著选择性,抑制 DSB 修复、克隆形成癌细胞生长,并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。
E1136 SKLB-197 SKLB197对突变的毛细血管扩张性共济失调和RAD3相关(Ataxia telangiectasia mutated and Rad3-related,ATR)激酶有选择性抑制作用,IC50为0.013 μM,在体内外均显示出较强的抗肿瘤活性。
E1512New M3541 M3541 是一种有效的选择性 ATM 激酶 活性抑制剂,在无细胞测定中 IC50 值为 0.25 nM。 M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复、克隆癌细胞生长并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。
S1009 Dactolisib (BEZ235) Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3KmTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13577
Mil Med Res, 2023, 10(1):35
Mil Med Res, 2023, 10(1):35
S1092 KU-55933 KU-55933是一种有效的,特异性ATM抑制剂,在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。
Nucleic Acids Res, 2024, gkad1224
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101393
Clin Cancer Res, 2024, 30(1):187-197
S2758 Wortmannin Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):451
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
Autophagy, 2023, 19(4):1164-1183
S8007 VE-821 VE-821(ATR inhibitor IV)是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101393
Nature, 2023, 621(7978):415-422
Nat Struct Mol Biol, 2023, 10.1038/s41594-023-00929-5
S1570 KU-60019 KU-60019是一种改进的KU-55933类似物,在无细胞试验中作用于ATMIC50为6.3 nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍,并且是高度有效的放射增敏剂。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(28):e2206931
Blood Cancer J, 2023, 13(1):42
Cancer Res, 2023, 83(1):141-157
S7102 Berzosertib (VE-822) Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂,在HT29细胞中IC50 为 19 nM。
Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdad165
Cell, 2023, 186(3):528-542.e14
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):183
S7693 Ceralasertib (AZD6738) Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的,选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。Phase 1/2。
Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdad165
Nat Commun, 2023, 14(1):5003
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):8
S2817 Torin 2 Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂,在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK,在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。
Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933
Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933
Elife, 2023, 12e74903
S7050 AZ20 AZ20是一种新型有效的选择性ATR激酶抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,比作用于mTOR的选择性高8倍。
Nucleic Acids Res, 2023, 51(19):10467-10483
Cell Death Differ, 2023, 10.1038/s41418-023-01167-4
Nucleic Acids Res, 2023, gkad732
S8375 AZD0156 AZD0156 是有效的、选择性的ATM激酶抑制剂,具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。AZD0156 可防止DNA损伤检查点激活,破坏DNA损伤修复,诱导肿瘤细胞凋亡,并导致过表达ATM的肿瘤细胞死亡。
Mol Cancer, 2023, 22(1):100
Nat Commun, 2023, 14(1):5003
Int J Biol Sci, 2023, 19(3):981-993
S8096 Mirin Mirin是有效的Mre11–Rad50–Nbs1(MRN)复合体抑制剂,能够抑制Mre11相关的外切酶活性。Mirin 可抑制MRN依赖的ATM的激活。
Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(1):115-124
Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(1):115-124
Nat Commun, 2023, 14(1):6265
S8680 AZD1390 AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂,在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上,具有良好的选择性。
Int J Biol Sci, 2023, 19(3):981-993
Int J Biol Sci, 2023, 19(3):981-993
Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69
S2245 CP-466722 CP-466722是一种有效的,可逆的ATM抑制剂,不影响ATR,且抑制PI3K或PIKK家族成员。
G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597
Cell, 2019, 36(2):179-193
Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193
S8666 Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 是有效的、高选择性的、具有口服生物活性的ATR抑制剂,IC50为7 nM。
Cell Death Dis, 2023, 14(6):348
Cell Rep, 2023, 42(4):112296
Commun Biol, 2023, 6(1):660
S8050 ETP-46464 ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。
iScience, 2023, 25(7)
Cell Rep, 2022, 41(11):111836
iScience, 2022, 25(7):104536
S3600 Schisandrin B (Sch B) Schisandrin B (Sch B)是中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。它是一种安全的ATRP-gp抑制剂。
Viruses, 2022, 14(2)353
Pharmacol Res, 2021, 166:105459
Ann Transl Med, 2021, 9(19):1500
S7136 CGK 733 CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂,IC50约为200 nM。
Exp Cell Res, 2022, S0014-4827(22)00218-X
Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11705-11726
mBio, 2020, 11(1)
S9864 Elimusertib (BAY-1895344) Elimusertib (BAY-1895344) is a very potent and highly selective ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) inhibitor with IC50 of 7 nM. Elimusertib potently inhibits proliferation of a broad spectrum of human tumor cell lines with median IC50 of 78 nM.
Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdad165
Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69
Am J Transl Res, 2023, 15(7):4902-4911
S9639 VX-803 (M4344) VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂,其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化,对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。
bioRxiv, 2024,
Viruses, 2023, 15(5)1112
NAR Cancer, 2023, 5(1):zcac045
S8556 AZ31 AZ31是一种选择性的ATM抑制剂,IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性,对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍,比对mTOR、PI3Kβ和PI3Kγ的选择性高1000倍。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(50):31891-31901
S8729 AZ32 AZ32是ATM kinase的特异性抑制剂,在小鼠中具有良好的血脑屏障通透性,对ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的选择性和高细胞透性。
Cancers (Basel), 2022, 14(20)4984
S0148 HAMNO HAMNO (NSC-111847) 是一种有效的、选择性的、具有抗肿瘤活性的 replication protein A (RPA) 的抑制剂。HAMNO 可抑制 ATR 的自磷酸化及ATR诱导的RPA32 Ser33磷酸化。
mBio, 2023, e0352822.
E1411New Tuvusertib Tuvusertib (M1774, ATR inhibitor 1) 是一种有效的 ATR 抑制剂,在癌细胞系中表现出抗增殖和抗肿瘤作用。
E1108 Camonsertib (RP-3500) Camonsertib (RP-3500)是一种高效的选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。
E1057 Lartesertib (M4076) Lartesertib (M4076)以亚纳摩尔级效力抑制共济失调毛细血管扩张突变(Ataxia telangiectasia-mutated, ATM) 激酶活性,并显示出对其他蛋白激酶的显著选择性,抑制 DSB 修复、克隆形成癌细胞生长,并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。
E1136 SKLB-197 SKLB197对突变的毛细血管扩张性共济失调和RAD3相关(Ataxia telangiectasia mutated and Rad3-related,ATR)激酶有选择性抑制作用,IC50为0.013 μM,在体内外均显示出较强的抗肿瘤活性。
E1512New M3541 M3541 是一种有效的选择性 ATM 激酶 活性抑制剂,在无细胞测定中 IC50 值为 0.25 nM。 M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复、克隆癌细胞生长并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。
A5245 Phospho-p95/NBS1 (S343) Rabbit Recombinant mAb
A5279 Ku80 Rabbit Recombinant mAb
S4157 Chloroquine diphosphate Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。
Nat Commun, 2024, 15(1):1642
Sci Rep, 2024, 14(1):4000
Cell Discov, 2023, 9(1):92
S3224 Cinobufagin Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATMChk2 并降低 CDC25CCDK1cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3KAKTBcl-2,同时增加裂解的 caspase-9caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
S6885 Ailanthone Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclinsCDKs 的表达、提高 p21p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤,其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂,对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。
Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
E1411New Tuvusertib Tuvusertib (M1774, ATR inhibitor 1) 是一种有效的 ATR 抑制剂,在癌细胞系中表现出抗增殖和抗肿瘤作用。
E1512New M3541 M3541 是一种有效的选择性 ATM 激酶 活性抑制剂,在无细胞测定中 IC50 值为 0.25 nM。 M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复、克隆癌细胞生长并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。

ATM/ATR抑制剂选择性比较

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