Bcl-2

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1002 ABT-737 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1001 Navitoclax (ABT-263) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1057 Obatoclax Mesylate (GX15-070) <1 mg/mL 83 mg/mL <1 mg/mL
S1121 TW-37 <1 mg/mL 115 mg/mL 4 mg/mL
S8048 Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S8177 BH3I-1 <1 mg/mL 64 mg/mL 13 mg/mL
S7849 BDA-366 <1 mg/mL 84 mg/mL 5 mg/mL
S7801 A-1331852 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7800 A-1155463 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S2812 AT101 <1 mg/mL 116 mg/mL 89 mg/mL
S1071 HA14-1 <1 mg/mL 82 mg/mL 82 mg/mL
S7105 BAM7 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S8061 Sabutoclax <1 mg/mL 100 mg/mL 54 mg/mL
S7790 A-1210477 <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S2448 Gambogic Acid <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7531 UMI-77 <1 mg/mL 93 mg/mL 93 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1002

ABT-737

ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xLBcl-2Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。Phase 2。

S1001

Navitoclax (ABT-263)

Navitoclax (ABT-263)是一种有效的Bcl-xLBcl-2Bcl-w抑制剂,无细胞试验中Ki分别为≤0.5 nM,≤1 nM和≤1 nM,但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase 2。

S1057

Obatoclax Mesylate (GX15-070)

Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。

S1121

TW-37

TW-37是一种新型的非肽类抑制剂,作用于重组Bcl-2Bcl-xLMcl-1,无细胞试验中Ki分别为0.29 μM, 1.11 μM和0.26 μM。

S8048

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。Phase 3。

S8177New

BH3I-1

BH3I-1是Bcl-XL-BH3 domain interaction抑制剂,Ki值为2.4 μM。它是一种Bcl-2家族蛋白的选择性抑制剂。

S7801New

A-1331852

A-1331852是一种有效的、选择性的BCL-XL抑制剂,可能在治疗癌症、免疫和自体免疫疾病中有所作用。

S7800New

A-1155463

A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别,对BCL-2、BCL-W(Ki=19 nM)、MCL-1(Ki>440 nM)的结合比对BCL-XL弱1000倍以上。

S2812

AT101

AT101,是醋酸棉酚的R-(-)对映体,与Bcl-2Bcl-xLMcl-1结合,无细胞试验中Ki为0.32 μM,0.48 μM 和 0.18 μM;不抑制BIR3域和BID。Phase 2。

S1071

HA14-1

HA14-1是一种Bcl-2表面口袋的非肽配体,IC50为9 μM左右。

S8061

Sabutoclax

Sabutoclax是一种pan-Bcl-2抑制剂,作用于Bcl-xLBcl-2Mcl-1Bfl-1IC50分别为0.31 μM, 0.32 μM, 0.20 μM和0.62 μM。

S7790

A-1210477

A-1210477是一种有效的选择性MCL-1抑制剂,KiIC50分别为0.454 nM 和 26.2 nM,选择性比作用于其他Bcl-2家族成员高100多倍。

S2448

Gambogic Acid

Gambogic Acid激活caspases,EC50为0.78 - 1.64 μM,且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1Mcl-1IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。

S7531

UMI-77

UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂,Ki为490 nM,表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。

S7105

BAM7

BAM7是一种直接的,选择性的促凋亡Bax激动剂,EC50为3.3 μM。

S7849New

BDA-366

BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗剂,能与BH4高亲和力、高选择性地结合。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1002

ABT-737

ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xLBcl-2Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。Phase 2。

S1001

Navitoclax (ABT-263)

Navitoclax (ABT-263)是一种有效的Bcl-xLBcl-2Bcl-w抑制剂,无细胞试验中Ki分别为≤0.5 nM,≤1 nM和≤1 nM,但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase 2。

S1057

Obatoclax Mesylate (GX15-070)

Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。

S1121

TW-37

TW-37是一种新型的非肽类抑制剂,作用于重组Bcl-2Bcl-xLMcl-1,无细胞试验中Ki分别为0.29 μM, 1.11 μM和0.26 μM。

S8048

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。Phase 3。

S8177New

BH3I-1

BH3I-1是Bcl-XL-BH3 domain interaction抑制剂,Ki值为2.4 μM。它是一种Bcl-2家族蛋白的选择性抑制剂。

S7801New

A-1331852

A-1331852是一种有效的、选择性的BCL-XL抑制剂,可能在治疗癌症、免疫和自体免疫疾病中有所作用。

S7800New

A-1155463

A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别,对BCL-2、BCL-W(Ki=19 nM)、MCL-1(Ki>440 nM)的结合比对BCL-XL弱1000倍以上。

S2812

AT101

AT101,是醋酸棉酚的R-(-)对映体,与Bcl-2Bcl-xLMcl-1结合,无细胞试验中Ki为0.32 μM,0.48 μM 和 0.18 μM;不抑制BIR3域和BID。Phase 2。

S1071

HA14-1

HA14-1是一种Bcl-2表面口袋的非肽配体,IC50为9 μM左右。

S8061

Sabutoclax

Sabutoclax是一种pan-Bcl-2抑制剂,作用于Bcl-xLBcl-2Mcl-1Bfl-1IC50分别为0.31 μM, 0.32 μM, 0.20 μM和0.62 μM。

S7790

A-1210477

A-1210477是一种有效的选择性MCL-1抑制剂,KiIC50分别为0.454 nM 和 26.2 nM,选择性比作用于其他Bcl-2家族成员高100多倍。

S2448

Gambogic Acid

Gambogic Acid激活caspases,EC50为0.78 - 1.64 μM,且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1Mcl-1IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。

S7531

UMI-77

UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂,Ki为490 nM,表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7105

BAM7

BAM7是一种直接的,选择性的促凋亡Bax激动剂,EC50为3.3 μM。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7849New

BDA-366

BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗剂,能与BH4高亲和力、高选择性地结合。

Tags: Bcl-2 apoptosis | Bcl-2 inhibition | Bcl-2 protein | Bax apoptosis | Bak protein | Bax protein | Bcl-2 cancer | Bcl-2 expression | Bcl-2 lymphoma | Bcl-2 protein family | Bak apoptosis | Bcl-2 pathway | Bcl-2 phosphorylation | Mcl-1 apoptosis | Bcl-xL apoptosis | Bcl-2 apoptosis pathway | Bcl-2 activation | Bcl-xL protein | Bcl-2 cleavage | Bcl-2 inhibitor clinical trial | Bcl-2 inhibitor review