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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S8048 Venetoclax (ABT-199) Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制,凋亡,细胞周期停滞和自噬。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):1821
Cell Death Dis, 2024, 15(2):131
Cell Death Discov, 2024, 10(1):35
S1002 ABT-737 ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xLBcl-2Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737可诱导线粒体通路的凋亡和线粒体自噬。Phase 2。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Nat Commun, 2024, 15(1):830
Nat Commun, 2024, 15(1):1041
S1001 Navitoclax (ABT-263) Navitoclax (ABT-263)是一种有效的Bcl-xLBcl-2Bcl-w抑制剂,无细胞试验中Ki分别为≤0.5 nM,≤1 nM和≤1 nM,但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase 2。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Nat Commun, 2024, 15(1):1041
Theranostics, 2024, 14(3):1224-1240
S7747 Ro-3306 RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂,Ki 为20 nM,选择性是其他各种人类激酶的15倍多。RO-3306可增强p53介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。
Haematologica, 2024, 109(1):231-244
bioRxiv, 2024, 2024.01.17.575938
Nat Commun, 2023, 14(1):355
S1057 Obatoclax Mesylate (GX15-070) Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
Emerg Microbes Infect, 2022, 1-29
Cancers (Basel), 2022, 14(22)5602
S8383 S63845 S63845是一种新型的、选择性的MCL-1抑制剂,Kd值为0.19 nM。对其他Bcl-2成员,如Bcl-2或Bcl-xL,没有明显结合能力。
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
S7790 A-1210477 A-1210477是一种有效的选择性MCL-1抑制剂,KiIC50分别为0.454 nM 和 26.2 nM,选择性比作用于其他Bcl-2家族成员高100多倍。
Cell Rep, 2023, 42(10):113176
Int J Mol Sci, 2023, 24(13)11149
Int J Mol Sci, 2023, 24(13)11149
S1121 TW-37 TW-37是一种新型的非肽类抑制剂,作用于重组Bcl-2Bcl-xLMcl-1,无细胞试验中Ki分别为0.29 μM, 1.11 μM和0.26 μM。
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
Cells, 2023, 12(18)2247
Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
S7801 A-1331852 A-1331852是一种有效的、选择性的BCL-XL抑制剂,对Bcl-xL的Ki值小于0.01 nM,对Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分别为6 nM, 4 nM, 142 nM。它可能在治疗癌症、免疫和自体免疫疾病中有所作用。
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
Nat Commun, 2023, 14(1):4033
Nat Commun, 2023, 14(1):1461
S7800 A-1155463 Dihydrochloride A-1155463 Dihydrochloride是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别,对BCL-2、BCL-W(Ki=19 nM)、MCL-1(Ki>440 nM)的结合比对BCL-XL弱1000倍以上。
Nat Commun, 2023, 14(1):4033
Cell Death Dis, 2023, 14(2):102
Clin Cancer Res, 2023, 29(16):3151-3161
S2606 Mifepristone Mifepristone是一种异常活跃的孕激素受体 progesterone receptor 和糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 拮抗剂,IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡,降低 Bcl-2 表达水平而增加Beclin1水平,并伴随Bcl-2和Beclin1之间的相互作用减弱。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):70
Oncogene, 2024, 43(4):235-247
Neurobiol Stress, 2024, 28:100593
S7531 UMI-77 UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂,Ki为490 nM,表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。
Blood, 2022, blood.2021014304
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
S2812 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid 是醋酸棉酚的R-(-)对映体,与Bcl-2Bcl-xLMcl-1结合,无细胞试验中Ki为0.32 μM,0.48 μM 和 0.18 μM;不抑制BIR3域和BID。AT-101 可同时诱导凋亡和一种细胞保护性的自噬。Phase 2。
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6662
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Front Oncol, 2022, 12:821620
S8643 AZD5991 AZD5991是MCL-1抑制剂,Ki值为0.13 nM。AZD5991对小鼠源Mcl-1的结合亲和力比对人源Mcl-1低25倍,而之比对大鼠源Mcl-1的亲和力低4倍。
Cell Rep, 2023, 42(10):113176
Cells, 2023, 12(18)2247
Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
S8061 Sabutoclax Sabutoclax (BI-97C1) 是一种pan-Bcl-2抑制剂,作用于Bcl-xLBcl-2Mcl-1Bfl-1IC50分别为0.31 μM, 0.32 μM, 0.20 μM和0.62 μM。
Cells, 2023, 12(18)2247
Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
Mol Divers, 2022, 10.1007/s11030-022-10494-6
S7100 WEHI-539 WEHI-539 对BCL-XL具有高亲和力(IC50=1.1 nM)和选择性,能有效地杀伤细胞。它对Bcl-XL的亲和性是对其他BCL-2家族成员的400倍。
Liver Int, 2022, 10.1111/liv.15392
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00816-w
Commun Biol, 2021, 4(1):20
S1071 HA14-1 HA14-1是一种Bcl-2表面口袋的非肽配体,IC50为9 μM左右。
Platelets, 2020, 10.1080/09537104.2020.1724276
Oncotarget, 2018, 9(24):16701-16717
Oncotarget, 2015, 6(34):36113-25
S8836 MIK665 (S64315) MIK665 (S64315)是Mcl的抑制剂,Ki值为1.2 nM。它具有潜在的促凋亡和抗肿瘤活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):1581
Cell Rep, 2023, 42(10):113176
Biomedicines, 2023, 11(6)1666
S6709 Obatoclax (GX15-070) Obatoclax (GX15-070)是一种 Bcl-2 拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。
Cells, 2023, 12(18)2247
Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6662
S8820 Unesbulin (PTC596) Unesbulin (PTC596)是第二代BMI-1抑制剂,可加速BMI-1的降解。PTC596 可下调 MCL-1 并诱导p53依赖性的线粒体的凋亡。处理套细胞淋巴瘤细胞72小时,IC50为68-340 nM。
PLoS One, 2023, 18(2):e0277313
bioRxiv, 2023, 2023.01.23.525196
Cell Death Dis, 2021, 12(5):495
S2448 Gambogic Acid Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)激活caspasesEC50为0.78 - 1.64 μM,且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1Mcl-1IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。
Cells, 2023, 12(18)2247
Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
Cancers (Basel), 2022, 14(22)5505
S7126 Marinopyrrole A (Maritoclax) Marinopyrrole A (Maritoclax)是一种选择性的Mcl-1拮抗剂。它能够结合Mcl-1,而不是Bcl-XL,引起其发生蛋白酶体降解。Maritoclax能够破坏Bim和Mcl-1的相互作用,IC50为10.1 μM。
Clin Cancer Res, 2023, 29(2):446-457
Cell Signal, 2022, S0898-6568(22)00041-9
Leukemia, 2019, 33(2):319-332
S8865 BAI1 BAI1是一种直接的BAX变构抑制剂,Kd值为15.0 ± 4 μM。
Nat Commun, 2023, 14(1):865
iScience, 2022, 25(10):105145
Cell Rep Methods, 2022, 2(3)100174
S6852 Gossypol Gossypol (BL 193) 是一种从棉籽和根中分离出来的口服活性的多酚。Gossypol 是一种 5α-reductase 13α-hydroxysteroid dehydrogenase 的有效抑制剂,在无细胞试验中,对应的IC50值分别为3.33 μM和0.52 μM。Gossypol 还可抑制BH3肽与Bcl蛋白的结合,对 Bcl-XLBcl-2 的IC50值分别为0.4 μM和10 μM。Gossypol 在各种癌细胞中可诱导凋亡和细胞的生长抑制。
Cells, 2023, 12(18)2247
Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
Mol Med Rep, 2021, 23(1)40
E2926New A-1155463 A-1155463是一种高效的选择性BCL-XL抑制剂,在 H146 细胞中的 EC50 为 65 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):4033
Clin Cancer Res, 2023, 29(16):3151-3161
Cell Death Dis, 2023, 14(9):600
S8650 BTSA1 BTSA1是BAX激活剂,与其N端激活位点以高亲和力和特异性结合,诱导BAX发生构象变化,引起BAC介导的凋亡反应。BTSA1在白血病细胞系和病患样本中有效地促进凋亡,而不影响健康细胞。
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
Cell Mol Life Sci, 2023, 80(10):311
Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
S8759 S55746 S55746 (S 055746,BCL201)是一种新型的、具有口服活性的BCL-2特异性抑制剂,Ki值为1.3 nM。它对Bcl-XL的亲和力弱,而对MCL-1、BFL-1(BCL2A1/A1)没有显著结合。S55746对BCL-2的选择性是对BCL-XL的70-400倍。
Cells, 2023, 12(18)2247
Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):51
S7105 BAM7 BAM7是一种直接的,选择性的促凋亡Bax激动剂,EC50为3.3 μM。
Nat Chem Biol, 2019, 15(4):322-330
Cell Death Discov, 2018, 4:107
S3275 Senkyunolide I Senkyunolide I (SEI, SENI) 是一种从 Ligusticum chuanxiong 中提取的口服活性化合物,具有止痛、抗偏头痛、神经保护、抗氧化和抗凋亡的活性。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可上调 Erk1/2 的磷酸化,并诱导 Nrf2 的核易位,伴随着HO-1和NQO1的表达增强。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可提高 Bcl-2/Bax 的比例,并抑制裂化的 caspase 3caspase 9 的表达。
SSRN , 2024, 10.2139/ssrn.4696834
Cancer Biol Med, 2022, 19(11)j.issn.2095-3941.2022.0451
Cell Commun Signal, 2021, 19(1):115
S5967 Berberine chloride hydrate Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3caspase 8poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase III 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。
Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S8199 Ruxotemitide (LTX 315) Ruxotemitide (LTX 315)是一种溶瘤肽,能通过Bax/Bak所调节的线体膜透化杀死癌细胞。
J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004129
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00491-8
S7849 BDA-366 BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗剂,能与BH4高亲和力、高选择性地结合。它与Bcl2直接高亲和力结合,Ki值为3.3 ± 0.73 nM。
BMC Cancer, 2023, 23(1):479
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
Phytomedicine, 2022, 102:154182
A5147 Bad Rabbit Recombinant mAb
Andrology, 2021, 10.1111/andr.13119
S0563 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel)是紫杉醇的衍生物,也是天然存在的木糖苷,从Taxus chinensis中分离出来,它可以引起PC-3细胞明显的有丝分裂停滞,并上调促凋亡蛋白Bax和Bad的表达,以及下调抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-XL的表达,从而导致线粒体膜通透性的紊乱和caspase-9的激活。
Cell Death Dis, 2022, 13-9:799
S6990 Phytohemagglutinin Phytohemagglutinin (PHA, Phaseolus vulgaris agglutinin) 在毕赤酵母中利用天然信号肽或酿酒酵母α-因子前体序列表达,将蛋白质引导至分泌途径。Phytohemagglutinin 可通过增加凋亡蛋白 Bax 和激活 caspases-3 来诱导人HEp-2癌细胞的凋亡。
Molecules, 2023, 28(6)2426
E0124 Chelerythrine Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine) 是一种有效的选择性 PKC 拮抗剂,IC50 为 0.66 μM。 Chelerythrine 还抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM。 Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病和抗炎活性。
Nutr Neurosci, 2022, 1-19
E3037 Solanum lyratum Extract Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)可以增加Bax水平,降低Bcl-2的水平,导致线粒体膜电位(Δæm)丢失,细胞色素C释放,caspase-9和-3激活,最终导致细胞凋亡。Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)还促进p53和p27分泌,但降低cyclin B1水平,从而导致S期阻滞。
S3224 Cinobufagin Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATMChk2 并降低 CDC25CCDK1cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3KAKTBcl-2,同时增加裂解的 caspase-9caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
S6895 TCPOBOP TCPOBOP 是一种 constitutive androstane receptor (CAR) 的激动剂。TCPOBOP 通过改变 Bcl-2 蛋白减轻 Fas 诱导的小鼠肝损伤。
S9970 APG-2575 (lisaftoclax) APG-2575 (lisaftoclax)是一种双重Bcl-2和Bcl-xl抑制剂,其IC50值分别为2 nM和5.9 nM。
S3245 Nodakenetin Nodakenetin (NANI) 是从Angelica decursiva中分离出的植物性香豆素,可抑制 α-glucosidasePTP1Brat lens aldose reductase (RLAR)AChEBChEβ-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)。Nodakenetin 可改变 BaxBcl-2 的蛋白质表达,并促进线粒体凋亡。Nodakenetin 具有抗肿瘤活性。
S3267 Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮,可改变受伤神经元的形状和结构,减少凋亡细胞,下调 p-JAK2p-STAT3caspase-3Bax 的表达,并降低Bax免疫反应性,并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。
S3243 Zeaxanthin Zeaxanthin是一种类胡萝卜素醇,参与叶黄素循环,激活外在凋亡途径,诱导葡萄膜黑色素瘤细胞凋亡,IC50 值为40.8 µM。
E2354 Valepotriate Valepotriate从Valeriana jatamansi Jones中分离一种不稳定的环烯醚萜,通过显著增加GABAA、谷氨酸脱羧酶65 (glutamic acid decarboxylase 65)和Bcl-2的表达,以及降低caspase-3表达发挥抗癫痫作用。
E2028 Humanin Humanin (human) (1-24-Protein humanin (human))是由线粒体DNA编码的一种来源于线粒体的细胞保护多肽,通过调控JAK/STAT通路和BCL-2家族蛋白的相互作用等多种信号机制,在多种细胞类型中对细胞应激和凋亡具有保护作用。
E0011 Linderalactone Linderalactone 通过调节 A-549 细胞中 凋亡相关蛋白(Bax 和 Bcl-2) 的表达来抑制人肺癌的生长,IC50 为 15 µM。Linderalactone 诱导 G2/M 细胞周期停滞,还可以抑制 JAK/STAT 信号通路。Linderalactone 可以从 Radix linderae 中分离出来。
S9276 Alisol B Alisol B, a triterpene from Alismatis rhizoma, induces Bax up-regulation and nuclear translocation, the activation of initiator caspase-8 and caspase-9, and executor caspase-3, suggesting the involvement of both extrinsic and intrinsic apoptosis pathways.
A5150 BNIP1 Rabbit Recombinant mAb
S2271 Berberine chloride Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase III 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
Transl Oncol, 2023, 35:101712
J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
A5293 Bid Rabbit Recombinant mAb
S5600 Flavokawain A Flavokawain A 是一种从 kava 提取的凋亡诱导剂和抗癌剂。 Flavokawain A 可以下调抗凋亡蛋白,例如 XIAP、 survivin 和 Bcl-xL,从而改变凋亡与抗凋亡分子之间的平衡、诱导肿瘤细胞死亡。
S8177 BH3I-1 BH3I-1是Bcl-XL-BH3 domain interaction抑制剂,Ki值为2.4 μM。它是一种Bcl-2家族蛋白的选择性抑制剂。
S8924 DT2216 DT2216 是一种基于PROTAC技术的 BCL-XL 的强效选择性降解剂。DT2216 抑制各种BCL-XL依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性较小。
S6004 CCI-007 CCI-007是一种新型小分子,对具有MLL重排的婴儿白血病具有细胞毒活性。
S9665 Motixafortide (BL-8040) Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达,下调 ERKBCL-2MCL-1cyclin-D1,诱导AML胚的凋亡。
S8758 VU661013 VU661013 是一种新型有效的选择性的 MCL1 的抑制剂,在TR-FRET分析中,对人MCL-1的Ki值为97±30 pM的。但是 VU661013 不会显著地抑制BCL-xL或BCL-2,对应的Ki值 > 40μM 或 = 0.73μM。VU661013 可破坏了 BIM/MCL-1 联合的稳定性,可在AML中导致凋亡。
S5550 Ethyl gallate Ethyl gallat (Phyllemblin, gallic acid ethyl ester), which could be found naturally in a variety of plant sources, is a food additive with antimicrobial activity.
E2663 BT2 BT2是一种新型支链α-酮酸脱氢酶复合激酶(branched-chain α-ketoacid dehydrogenase complex kinase, BDK)抑制剂,IC50为3.19 μM。
A5078 Bcl10 Rabbit Recombinant mAb
E3020 Hedyotic Diffusa Extract Hedyotic Diffusa Extract是从白花蛇舌草Hedyotic diffusa中提取的,Hedyotic diffusa多糖具有抑制CNE2细胞生长的作用,其作用机制可能与诱导细胞凋亡有关,而细胞凋亡与Baxcaspase-3蛋白的激活和Bcl-2蛋白表达的下调有关。
S8048 Venetoclax (ABT-199) Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制,凋亡,细胞周期停滞和自噬。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):1821
Cell Death Dis, 2024, 15(2):131
Cell Death Discov, 2024, 10(1):35
S1002 ABT-737 ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xLBcl-2Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737可诱导线粒体通路的凋亡和线粒体自噬。Phase 2。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Nat Commun, 2024, 15(1):830
Nat Commun, 2024, 15(1):1041
S1001 Navitoclax (ABT-263) Navitoclax (ABT-263)是一种有效的Bcl-xLBcl-2Bcl-w抑制剂,无细胞试验中Ki分别为≤0.5 nM,≤1 nM和≤1 nM,但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase 2。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Nat Commun, 2024, 15(1):1041
Theranostics, 2024, 14(3):1224-1240
S8383 S63845 S63845是一种新型的、选择性的MCL-1抑制剂,Kd值为0.19 nM。对其他Bcl-2成员,如Bcl-2或Bcl-xL,没有明显结合能力。
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
S7790 A-1210477 A-1210477是一种有效的选择性MCL-1抑制剂,KiIC50分别为0.454 nM 和 26.2 nM,选择性比作用于其他Bcl-2家族成员高100多倍。
Cell Rep, 2023, 42(10):113176
Int J Mol Sci, 2023, 24(13)11149
Int J Mol Sci, 2023, 24(13)11149
S1121 TW-37 TW-37是一种新型的非肽类抑制剂,作用于重组Bcl-2Bcl-xLMcl-1,无细胞试验中Ki分别为0.29 μM, 1.11 μM和0.26 μM。
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
Cells, 2023, 12(18)2247
Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
S7801 A-1331852 A-1331852是一种有效的、选择性的BCL-XL抑制剂,对Bcl-xL的Ki值小于0.01 nM,对Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分别为6 nM, 4 nM, 142 nM。它可能在治疗癌症、免疫和自体免疫疾病中有所作用。
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
Nat Commun, 2023, 14(1):4033
Nat Commun, 2023, 14(1):1461
S7800 A-1155463 Dihydrochloride A-1155463 Dihydrochloride是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别,对BCL-2、BCL-W(Ki=19 nM)、MCL-1(Ki>440 nM)的结合比对BCL-XL弱1000倍以上。
Nat Commun, 2023, 14(1):4033
Cell Death Dis, 2023, 14(2):102
Clin Cancer Res, 2023, 29(16):3151-3161
S2606 Mifepristone Mifepristone是一种异常活跃的孕激素受体 progesterone receptor 和糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 拮抗剂,IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡,降低 Bcl-2 表达水平而增加Beclin1水平,并伴随Bcl-2和Beclin1之间的相互作用减弱。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):70
Oncogene, 2024, 43(4):235-247
Neurobiol Stress, 2024, 28:100593
S7531 UMI-77 UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂,Ki为490 nM,表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。
Blood, 2022, blood.2021014304
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
S2812 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid 是醋酸棉酚的R-(-)对映体,与Bcl-2Bcl-xLMcl-1结合,无细胞试验中Ki为0.32 μM,0.48 μM 和 0.18 μM;不抑制BIR3域和BID。AT-101 可同时诱导凋亡和一种细胞保护性的自噬。Phase 2。
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6662
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Front Oncol, 2022, 12:821620
S8643 AZD5991 AZD5991是MCL-1抑制剂,Ki值为0.13 nM。AZD5991对小鼠源Mcl-1的结合亲和力比对人源Mcl-1低25倍,而之比对大鼠源Mcl-1的亲和力低4倍。
Cell Rep, 2023, 42(10):113176
Cells, 2023, 12(18)2247
Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
S8061 Sabutoclax Sabutoclax (BI-97C1) 是一种pan-Bcl-2抑制剂,作用于Bcl-xLBcl-2Mcl-1Bfl-1IC50分别为0.31 μM, 0.32 μM, 0.20 μM和0.62 μM。
Cells, 2023, 12(18)2247
Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
Mol Divers, 2022, 10.1007/s11030-022-10494-6
S1071 HA14-1 HA14-1是一种Bcl-2表面口袋的非肽配体,IC50为9 μM左右。
Platelets, 2020, 10.1080/09537104.2020.1724276
Oncotarget, 2018, 9(24):16701-16717
Oncotarget, 2015, 6(34):36113-25
S8836 MIK665 (S64315) MIK665 (S64315)是Mcl的抑制剂,Ki值为1.2 nM。它具有潜在的促凋亡和抗肿瘤活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):1581
Cell Rep, 2023, 42(10):113176
Biomedicines, 2023, 11(6)1666
S8820 Unesbulin (PTC596) Unesbulin (PTC596)是第二代BMI-1抑制剂,可加速BMI-1的降解。PTC596 可下调 MCL-1 并诱导p53依赖性的线粒体的凋亡。处理套细胞淋巴瘤细胞72小时,IC50为68-340 nM。
PLoS One, 2023, 18(2):e0277313
bioRxiv, 2023, 2023.01.23.525196
Cell Death Dis, 2021, 12(5):495
S2448 Gambogic Acid Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)激活caspasesEC50为0.78 - 1.64 μM,且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1Mcl-1IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。
Cells, 2023, 12(18)2247
Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
Cancers (Basel), 2022, 14(22)5505
S8865 BAI1 BAI1是一种直接的BAX变构抑制剂,Kd值为15.0 ± 4 μM。
Nat Commun, 2023, 14(1):865
iScience, 2022, 25(10):105145
Cell Rep Methods, 2022, 2(3)100174
S6852 Gossypol Gossypol (BL 193) 是一种从棉籽和根中分离出来的口服活性的多酚。Gossypol 是一种 5α-reductase 13α-hydroxysteroid dehydrogenase 的有效抑制剂,在无细胞试验中,对应的IC50值分别为3.33 μM和0.52 μM。Gossypol 还可抑制BH3肽与Bcl蛋白的结合,对 Bcl-XLBcl-2 的IC50值分别为0.4 μM和10 μM。Gossypol 在各种癌细胞中可诱导凋亡和细胞的生长抑制。
Cells, 2023, 12(18)2247
Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
Mol Med Rep, 2021, 23(1)40
E2926New A-1155463 A-1155463是一种高效的选择性BCL-XL抑制剂,在 H146 细胞中的 EC50 为 65 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):4033
Clin Cancer Res, 2023, 29(16):3151-3161
Cell Death Dis, 2023, 14(9):600
S8759 S55746 S55746 (S 055746,BCL201)是一种新型的、具有口服活性的BCL-2特异性抑制剂,Ki值为1.3 nM。它对Bcl-XL的亲和力弱,而对MCL-1、BFL-1(BCL2A1/A1)没有显著结合。S55746对BCL-2的选择性是对BCL-XL的70-400倍。
Cells, 2023, 12(18)2247
Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):51
S5967 Berberine chloride hydrate Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3caspase 8poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase III 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。
Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
E0124 Chelerythrine Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine) 是一种有效的选择性 PKC 拮抗剂,IC50 为 0.66 μM。 Chelerythrine 还抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM。 Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病和抗炎活性。
Nutr Neurosci, 2022, 1-19
S3224 Cinobufagin Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATMChk2 并降低 CDC25CCDK1cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3KAKTBcl-2,同时增加裂解的 caspase-9caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
S6895 TCPOBOP TCPOBOP 是一种 constitutive androstane receptor (CAR) 的激动剂。TCPOBOP 通过改变 Bcl-2 蛋白减轻 Fas 诱导的小鼠肝损伤。
S9970 APG-2575 (lisaftoclax) APG-2575 (lisaftoclax)是一种双重Bcl-2和Bcl-xl抑制剂,其IC50值分别为2 nM和5.9 nM。
S3243 Zeaxanthin Zeaxanthin是一种类胡萝卜素醇,参与叶黄素循环,激活外在凋亡途径,诱导葡萄膜黑色素瘤细胞凋亡,IC50 值为40.8 µM。
E2354 Valepotriate Valepotriate从Valeriana jatamansi Jones中分离一种不稳定的环烯醚萜,通过显著增加GABAA、谷氨酸脱羧酶65 (glutamic acid decarboxylase 65)和Bcl-2的表达,以及降低caspase-3表达发挥抗癫痫作用。
E0011 Linderalactone Linderalactone 通过调节 A-549 细胞中 凋亡相关蛋白(Bax 和 Bcl-2) 的表达来抑制人肺癌的生长,IC50 为 15 µM。Linderalactone 诱导 G2/M 细胞周期停滞,还可以抑制 JAK/STAT 信号通路。Linderalactone 可以从 Radix linderae 中分离出来。
S2271 Berberine chloride Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase III 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
Transl Oncol, 2023, 35:101712
J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
S5600 Flavokawain A Flavokawain A 是一种从 kava 提取的凋亡诱导剂和抗癌剂。 Flavokawain A 可以下调抗凋亡蛋白,例如 XIAP、 survivin 和 Bcl-xL,从而改变凋亡与抗凋亡分子之间的平衡、诱导肿瘤细胞死亡。
S8177 BH3I-1 BH3I-1是Bcl-XL-BH3 domain interaction抑制剂,Ki值为2.4 μM。它是一种Bcl-2家族蛋白的选择性抑制剂。
S8924 DT2216 DT2216 是一种基于PROTAC技术的 BCL-XL 的强效选择性降解剂。DT2216 抑制各种BCL-XL依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性较小。
S6004 CCI-007 CCI-007是一种新型小分子,对具有MLL重排的婴儿白血病具有细胞毒活性。
S9665 Motixafortide (BL-8040) Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达,下调 ERKBCL-2MCL-1cyclin-D1,诱导AML胚的凋亡。
S8758 VU661013 VU661013 是一种新型有效的选择性的 MCL1 的抑制剂,在TR-FRET分析中,对人MCL-1的Ki值为97±30 pM的。但是 VU661013 不会显著地抑制BCL-xL或BCL-2,对应的Ki值 > 40μM 或 = 0.73μM。VU661013 可破坏了 BIM/MCL-1 联合的稳定性,可在AML中导致凋亡。
E2663 BT2 BT2是一种新型支链α-酮酸脱氢酶复合激酶(branched-chain α-ketoacid dehydrogenase complex kinase, BDK)抑制剂,IC50为3.19 μM。
E3020 Hedyotic Diffusa Extract Hedyotic Diffusa Extract是从白花蛇舌草Hedyotic diffusa中提取的,Hedyotic diffusa多糖具有抑制CNE2细胞生长的作用,其作用机制可能与诱导细胞凋亡有关,而细胞凋亡与Baxcaspase-3蛋白的激活和Bcl-2蛋白表达的下调有关。
A5147 Bad Rabbit Recombinant mAb
Andrology, 2021, 10.1111/andr.13119
A5150 BNIP1 Rabbit Recombinant mAb
A5293 Bid Rabbit Recombinant mAb
A5078 Bcl10 Rabbit Recombinant mAb
S7747 Ro-3306 RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂,Ki 为20 nM,选择性是其他各种人类激酶的15倍多。RO-3306可增强p53介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。
Haematologica, 2024, 109(1):231-244
bioRxiv, 2024, 2024.01.17.575938
Nat Commun, 2023, 14(1):355
S8650 BTSA1 BTSA1是BAX激活剂,与其N端激活位点以高亲和力和特异性结合,诱导BAX发生构象变化,引起BAC介导的凋亡反应。BTSA1在白血病细胞系和病患样本中有效地促进凋亡,而不影响健康细胞。
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
Cell Mol Life Sci, 2023, 80(10):311
Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
S7105 BAM7 BAM7是一种直接的,选择性的促凋亡Bax激动剂,EC50为3.3 μM。
Nat Chem Biol, 2019, 15(4):322-330
Cell Death Discov, 2018, 4:107
S3275 Senkyunolide I Senkyunolide I (SEI, SENI) 是一种从 Ligusticum chuanxiong 中提取的口服活性化合物,具有止痛、抗偏头痛、神经保护、抗氧化和抗凋亡的活性。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可上调 Erk1/2 的磷酸化,并诱导 Nrf2 的核易位,伴随着HO-1和NQO1的表达增强。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可提高 Bcl-2/Bax 的比例,并抑制裂化的 caspase 3caspase 9 的表达。
SSRN , 2024, 10.2139/ssrn.4696834
Cancer Biol Med, 2022, 19(11)j.issn.2095-3941.2022.0451
Cell Commun Signal, 2021, 19(1):115
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
Phytomedicine, 2022, 102:154182
S6990 Phytohemagglutinin Phytohemagglutinin (PHA, Phaseolus vulgaris agglutinin) 在毕赤酵母中利用天然信号肽或酿酒酵母α-因子前体序列表达,将蛋白质引导至分泌途径。Phytohemagglutinin 可通过增加凋亡蛋白 Bax 和激活 caspases-3 来诱导人HEp-2癌细胞的凋亡。
Molecules, 2023, 28(6)2426
S9276 Alisol B Alisol B, a triterpene from Alismatis rhizoma, induces Bax up-regulation and nuclear translocation, the activation of initiator caspase-8 and caspase-9, and executor caspase-3, suggesting the involvement of both extrinsic and intrinsic apoptosis pathways.
S5550 Ethyl gallate Ethyl gallat (Phyllemblin, gallic acid ethyl ester), which could be found naturally in a variety of plant sources, is a food additive with antimicrobial activity.
S1057 Obatoclax Mesylate (GX15-070) Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
Emerg Microbes Infect, 2022, 1-29
Cancers (Basel), 2022, 14(22)5602
S7100 WEHI-539 WEHI-539 对BCL-XL具有高亲和力(IC50=1.1 nM)和选择性,能有效地杀伤细胞。它对Bcl-XL的亲和性是对其他BCL-2家族成员的400倍。
Liver Int, 2022, 10.1111/liv.15392
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00816-w
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S6709 Obatoclax (GX15-070) Obatoclax (GX15-070)是一种 Bcl-2 拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。
Cells, 2023, 12(18)2247
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Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6662
S7126 Marinopyrrole A (Maritoclax) Marinopyrrole A (Maritoclax)是一种选择性的Mcl-1拮抗剂。它能够结合Mcl-1,而不是Bcl-XL,引起其发生蛋白酶体降解。Maritoclax能够破坏Bim和Mcl-1的相互作用,IC50为10.1 μM。
Clin Cancer Res, 2023, 29(2):446-457
Cell Signal, 2022, S0898-6568(22)00041-9
Leukemia, 2019, 33(2):319-332
S7849 BDA-366 BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗剂,能与BH4高亲和力、高选择性地结合。它与Bcl2直接高亲和力结合,Ki值为3.3 ± 0.73 nM。
BMC Cancer, 2023, 23(1):479
S8199 Ruxotemitide (LTX 315) Ruxotemitide (LTX 315)是一种溶瘤肽,能通过Bax/Bak所调节的线体膜透化杀死癌细胞。
J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004129
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00491-8
S0563 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel)是紫杉醇的衍生物,也是天然存在的木糖苷,从Taxus chinensis中分离出来,它可以引起PC-3细胞明显的有丝分裂停滞,并上调促凋亡蛋白Bax和Bad的表达,以及下调抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-XL的表达,从而导致线粒体膜通透性的紊乱和caspase-9的激活。
Cell Death Dis, 2022, 13-9:799
S3245 Nodakenetin Nodakenetin (NANI) 是从Angelica decursiva中分离出的植物性香豆素,可抑制 α-glucosidasePTP1Brat lens aldose reductase (RLAR)AChEBChEβ-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)。Nodakenetin 可改变 BaxBcl-2 的蛋白质表达,并促进线粒体凋亡。Nodakenetin 具有抗肿瘤活性。
S3267 Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮,可改变受伤神经元的形状和结构,减少凋亡细胞,下调 p-JAK2p-STAT3caspase-3Bax 的表达,并降低Bax免疫反应性,并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。
E2028 Humanin Humanin (human) (1-24-Protein humanin (human))是由线粒体DNA编码的一种来源于线粒体的细胞保护多肽,通过调控JAK/STAT通路和BCL-2家族蛋白的相互作用等多种信号机制,在多种细胞类型中对细胞应激和凋亡具有保护作用。
E2926New A-1155463 A-1155463是一种高效的选择性BCL-XL抑制剂,在 H146 细胞中的 EC50 为 65 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):4033
Clin Cancer Res, 2023, 29(16):3151-3161
Cell Death Dis, 2023, 14(9):600

Bcl-2抑制剂选择性比较

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