Bcl-2

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Bcl-2 抑制剂 | 激活剂 | 拮抗剂 (15个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1002 ABT-737 ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xLBcl-2Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。Phase 2。
  • Nat Biotechnol, 2011, 29(6):542-6
  • Nat Med, 2013, 19(11):1478-88
  • Mol Cell, 2012, 46(5):573-83
S1001 ABT-263 (Navitoclax) ABT-263 (Navitoclax)是一种有效的Bcl-xLBcl-2Bcl-w抑制剂,无细胞试验中Ki分别为≤0.5 nM,≤1 nM和≤1 nM,但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase 2。
  • J Clin Invest, 2014, 124(1):117-28
  • J Clin Invest, 2014, 124(11):4737-52
  • Blood, 2011, 117(26):7145-54
S1057 Obatoclax Mesylate (GX15-070) Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。
  • Nat Chem Biol, 2015, 10.1038/nchembio.1986
  • Cancer Res, 2011, 71(13):4494-505
  • Cancer Res, 2012, 72(12):3069-79
S1121 TW-37 TW-37是一种新型的非肽类抑制剂,作用于重组Bcl-2Bcl-xLMcl-1,无细胞试验中Ki分别为0.29 μM, 1.11 μM和0.26 μM。
  • Nat Chem Biol, 2015, 10.1038/nchembio.1797
  • Cell Death Differ, 2013, 20(11):1475-84
  • Cell Death Differ, 2012, 19(12):1896-907
S8048 Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。Phase 3。
  • Leukemia, 2014, 28(8):1657-65
  • Cell Death Differ, 2016, 10.1038/cdd.2016.61
  • Cell Death Differ, 2014, 21(7):1170-7
S7849 BDA-366 BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗剂,能与BH4高亲和力、高选择性地结合。
S7801 A-1331852 A-1331852是一种有效的、选择性的BCL-XL抑制剂,可能在治疗癌症、免疫和自体免疫疾病中有所作用。
S7800 A-1155463 A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别,对BCL-2、BCL-W(Ki=19 nM)、MCL-1(Ki>440 nM)的结合比对BCL-XL弱1000倍以上。
S2812 AT101 AT101,是醋酸棉酚的R-(-)对映体,与Bcl-2Bcl-xLMcl-1结合,无细胞试验中Ki为0.32 μM,0.48 μM 和 0.18 μM;不抑制BIR3域和BID。Phase 2。
  • Drug Des Devel Ther, 2014, 8:2517-29
  • Cancer Chemother Pharmacol, 2015, 76(3):461-9
S1071 HA14-1 HA14-1是一种Bcl-2表面口袋的非肽配体,IC50为9 μM左右。
  • Cancer Res, 2011, 71(13):4494-505
  • J Biol Chem, 2014, 289(38):26481-91
  • Biochem Biophys Res Commun, 2015, 463(4):870-5
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S7105 BAM7 BAM7是一种直接的,选择性的促凋亡Bax激动剂,EC50为3.3 μM。
S8061 Sabutoclax Sabutoclax是一种pan-Bcl-2抑制剂,作用于Bcl-xLBcl-2Mcl-1Bfl-1IC50分别为0.31 μM, 0.32 μM, 0.20 μM和0.62 μM。
  • Cell Death Differ, 2016, 23(10):1681-90
S2448 Gambogic Acid Gambogic Acid激活caspases,EC50为0.78 - 1.64 μM,且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1Mcl-1IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。
S7531 UMI-77 UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂,Ki为490 nM,表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。
S7790 A-1210477 A-1210477是一种有效的选择性MCL-1抑制剂,KiIC50分别为0.454 nM 和 26.2 nM,选择性比作用于其他Bcl-2家族成员高100多倍。
  • Cell Death Dis, 2016, 7(8):e2340

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目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S1002 ABT-737 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1001 ABT-263 (Navitoclax) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1057 Obatoclax Mesylate (GX15-070) <1 mg/mL 83 mg/mL <1 mg/mL
S1121 TW-37 <1 mg/mL 115 mg/mL 4 mg/mL
S8048 Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7849 BDA-366 <1 mg/mL 84 mg/mL 5 mg/mL
S7801 A-1331852 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7800 A-1155463 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S2812 AT101 <1 mg/mL 116 mg/mL 89 mg/mL
S1071 HA14-1 <1 mg/mL 82 mg/mL 82 mg/mL
S7105 BAM7 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S8061 Sabutoclax <1 mg/mL 100 mg/mL 54 mg/mL
S2448 Gambogic Acid <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7531 UMI-77 <1 mg/mL 93 mg/mL 93 mg/mL
S7790 A-1210477 <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
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