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S1105 LY294002 LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶,还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2,对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂,并可激活自噬和凋亡。
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101420
Biomed Pharmacother, 2024, 172:116259
Stem Cell Reports, 2024, 19(2):196-210
S2758 Wortmannin Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):451
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
Autophagy, 2023, 19(4):1164-1183
S2638 NU7441 (KU-57788) NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的,选择性DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为14 nM,也会抑制 mTORPI3K,对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率,而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。
Nucleic Acids Res, 2024, gkad1224
Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582
SSRN, 2024, 12 Pages
S1038 PI-103 PI-103 是一种多靶点 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γIC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,对 mTOR/DNA-PK的作用较小,IC50为30 nM/23 nM。PI-103 可诱导小鼠T细胞淋巴瘤的凋亡。
J Transl Med, 2023, 21(1):89
Anticancer Drugs, 2023, 34(4):519-531
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
S2871 T0070907 T0070907 是一种有效的 PPARγ(过氧化物酶体增殖物激活剂受体 γ)抑制剂,可诱导 G2/M 期停滞并通过有丝分裂灾难增强辐射对人宫颈癌细胞的影响。 它还作为 PPARγ 的拮抗剂,通过 PPARgamma 依赖性和非依赖性机制抑制乳腺癌细胞增殖和运动。
Nat Commun, 2024, 15(1):1429
Cell Discov, 2023, 9(1):54
Cell Discov, 2023, 9(1):54
S2817 Torin 2 Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂,在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK,在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。
Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933
Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933
Elife, 2023, 12e74903
S2893 NU7026 NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.23 μM,作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍,对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。
Cancer Discov, 2023, 13(4):880-909
Blood Cancer J, 2023, 13(1):42
iScience, 2023, 25(7)
S1205 PIK-75 HCl PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂,IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍),在Ser773处功能特异性突变,也有效抑制DNA-PK,无细胞试验中IC50为2 nM。
Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
Cancer Res, 2023, 83(3):456-470
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323
S8843 AZD7648 AZD7648是DNA-PK的有效抑制剂,IC50为0.6 nM,其选择性比对所检测激酶库中其他的396种激酶高100倍以上。
Cells, 2024, 13(4)304
Cell Rep, 2023, 42(10):113017
J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)01969-5
S8045 KU-0060648 KU-0060648是DNA-PKPI3Kα/β/δ双重抑制剂,IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM,对PI3Kγ抑制作用稍弱,IC50为0.59 μM。
Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41
Biomedicines, 2021, 9(5)579
Chembiochem, 2021, 22(12):2177-2181
S7891 CC-115 CC-115是DNA依赖性的蛋白激酶DNA-PK和哺乳动物雷帕霉素靶标mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.013 μM 和 0.021 μM。具有潜在的抗肿瘤活性。
Cells, 2024, 13(4)304
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323
Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2023, 1866(2):194939
S8586 Nedisertib (M3814) Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) 是一种口服可利用的、高效且选择性的 DNA activated protein kinase (DNA-PK) 的抑制剂,其IC50值小于3 nM。
Genome Biol, 2024, 25(1):58
bioRxiv, 2024, 2024.01.03.574002
Nat Commun, 2023, 14(1):4761
S8322 Samotolisib (LY3023414) LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂,抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK
Exp Ther Med, 2023, 25(1):19
Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2022, 8(1)a006140
Cell, 2021, 184(25):6119-6137.e26
S2622 PP121 PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTORVEGFR2SrcAbl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PKIC50为60 nM。
Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882
PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
S8589 SF2523 SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323
Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833
Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481
S8379 YU238259 YU238259是一种新型的homology-dependent DNA repair(HDR)抑制剂,在细胞GFP报告基因实验中,发现其不抑制非同源性末端接合NHEJ。
Theranostics, 2023, 13(3):1130-1149
Int J Mol Sci, 2020, 21(16)E5821
S8427 LTURM34 LTURM34是特异性的DNA-PK抑制剂,对DNA-PK活性的抑制选择性比对PI3K活性的抑制高170倍,IC50为0.034 μM。
Front Oncol, 2023, 13:1287444
Int J Mol Sci, 2021, 22(19)10512
S6506 Compound 401 Compound 401是DNA-PKmTOR抑制剂(IC50分别为0.28 μM和5.3 μM)。它对p110α/p85α PI3K没有明显抑制作用,在COS7细胞中抑制S6激酶在Thr389位的磷酸化和Akt在Ser473位的磷酸化。
S1105 LY294002 LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶,还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2,对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂,并可激活自噬和凋亡。
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101420
Biomed Pharmacother, 2024, 172:116259
Stem Cell Reports, 2024, 19(2):196-210
S2758 Wortmannin Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):451
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
Autophagy, 2023, 19(4):1164-1183
S2638 NU7441 (KU-57788) NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的,选择性DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为14 nM,也会抑制 mTORPI3K,对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率,而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。
Nucleic Acids Res, 2024, gkad1224
Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582
SSRN, 2024, 12 Pages
S1038 PI-103 PI-103 是一种多靶点 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γIC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,对 mTOR/DNA-PK的作用较小,IC50为30 nM/23 nM。PI-103 可诱导小鼠T细胞淋巴瘤的凋亡。
J Transl Med, 2023, 21(1):89
Anticancer Drugs, 2023, 34(4):519-531
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
S2871 T0070907 T0070907 是一种有效的 PPARγ(过氧化物酶体增殖物激活剂受体 γ)抑制剂,可诱导 G2/M 期停滞并通过有丝分裂灾难增强辐射对人宫颈癌细胞的影响。 它还作为 PPARγ 的拮抗剂,通过 PPARgamma 依赖性和非依赖性机制抑制乳腺癌细胞增殖和运动。
Nat Commun, 2024, 15(1):1429
Cell Discov, 2023, 9(1):54
Cell Discov, 2023, 9(1):54
S2817 Torin 2 Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂,在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK,在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。
Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933
Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933
Elife, 2023, 12e74903
S2893 NU7026 NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.23 μM,作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍,对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。
Cancer Discov, 2023, 13(4):880-909
Blood Cancer J, 2023, 13(1):42
iScience, 2023, 25(7)
S1205 PIK-75 HCl PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂,IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍),在Ser773处功能特异性突变,也有效抑制DNA-PK,无细胞试验中IC50为2 nM。
Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
Cancer Res, 2023, 83(3):456-470
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323
S8843 AZD7648 AZD7648是DNA-PK的有效抑制剂,IC50为0.6 nM,其选择性比对所检测激酶库中其他的396种激酶高100倍以上。
Cells, 2024, 13(4)304
Cell Rep, 2023, 42(10):113017
J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)01969-5
S8045 KU-0060648 KU-0060648是DNA-PKPI3Kα/β/δ双重抑制剂,IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM,对PI3Kγ抑制作用稍弱,IC50为0.59 μM。
Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41
Biomedicines, 2021, 9(5)579
Chembiochem, 2021, 22(12):2177-2181
S7891 CC-115 CC-115是DNA依赖性的蛋白激酶DNA-PK和哺乳动物雷帕霉素靶标mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.013 μM 和 0.021 μM。具有潜在的抗肿瘤活性。
Cells, 2024, 13(4)304
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323
Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2023, 1866(2):194939
S8586 Nedisertib (M3814) Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) 是一种口服可利用的、高效且选择性的 DNA activated protein kinase (DNA-PK) 的抑制剂,其IC50值小于3 nM。
Genome Biol, 2024, 25(1):58
bioRxiv, 2024, 2024.01.03.574002
Nat Commun, 2023, 14(1):4761
S8322 Samotolisib (LY3023414) LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂,抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK
Exp Ther Med, 2023, 25(1):19
Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2022, 8(1)a006140
Cell, 2021, 184(25):6119-6137.e26
S2622 PP121 PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTORVEGFR2SrcAbl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PKIC50为60 nM。
Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882
PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
S8589 SF2523 SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323
Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833
Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481
S8379 YU238259 YU238259是一种新型的homology-dependent DNA repair(HDR)抑制剂,在细胞GFP报告基因实验中,发现其不抑制非同源性末端接合NHEJ。
Theranostics, 2023, 13(3):1130-1149
Int J Mol Sci, 2020, 21(16)E5821
S8427 LTURM34 LTURM34是特异性的DNA-PK抑制剂,对DNA-PK活性的抑制选择性比对PI3K活性的抑制高170倍,IC50为0.034 μM。
Front Oncol, 2023, 13:1287444
Int J Mol Sci, 2021, 22(19)10512
S6506 Compound 401 Compound 401是DNA-PKmTOR抑制剂(IC50分别为0.28 μM和5.3 μM)。它对p110α/p85α PI3K没有明显抑制作用,在COS7细胞中抑制S6激酶在Thr389位的磷酸化和Akt在Ser473位的磷酸化。

DNA-PK抑制剂选择性比较

DNA-PK信号通路图

DNA-PK信号通路图
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