EGFR

EGFR 抑制剂 | 激活剂 (44个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1023 Erlotinib HCl (OSI-744) Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM,对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。
  • Cell, 2012, 151(5):937-50
  • Nat Genet, 2012, 44(8):852-60
  • Cancer Cell, 2015, 27(4):533-46
S1025 Gefitinib (ZD1839) Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR抑制剂,作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173,Tyr992,Tyr1173和Tyr992,IC50 分别为37 nM,37nM,26 nM和57 nM。
  • Nature, 2012, 483(7387):100-3
  • Nature, 2014, 508(7494):118-22
  • Cell, 2012, 151(5):937-50
S1011 Afatinib (BIBW2992) Afatinib (BIBW2992)不可逆地抑制EGFR/HER2,包括EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M)和 HER2,在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
  • Cancer Discov, 2015, 5(7):713-22
  • Cancer Discov, 2013, 3(2):168-81
  • Gut, 2015, 10.1136/gutjnl-2014-309026
S1019 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033)是一种泛ErbB抑制剂,作用于EGFRErbB2IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR,FGFR,InsR,PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。
  • Cancer Discov, 2012, 2(5):458-71
  • PLoS One, 2015, 10(4):e0123623
  • Cancer Lett, 2014, 344(1):90-100
S2111 Lapatinib Lapatinib,以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。
  • Cancer Cell, 2015, 27(3):397-408
  • Cancer Cell, 2012, 21(4):488-503
  • Sci Transl Med, 2015, 7(284):284ra57
S8312 NSC228155 NSC228155是EGFR的激活剂,与sEGFR的二聚体化功能域II结合、调节EGFR的酪氨酸磷酸化。
S8294 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) Olmutinib是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。
S7971 AZD3759 AZD3759是一种有效的,具有口服活性的,CNS-渗透性EGFR抑制剂,对EGFR (WT),EGFR (L858R),和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM,0.2 nM,和 0.2 nM。Phase 1。
S1028 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。
  • Cancer Cell, 2012, 21(4):488-503
  • Sci Transl Med, 2015, 7(284):284ra57
  • Gut, 2015, 10.1136/gutjnl-2014-309026
S2150 Neratinib (HKI-272) Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
  • Cancer Discov, 2012, 2(5):458-71
  • Cancer Discov, 2013, 3(2):168-81
  • Cancer Discov, 2013, 3(2):224-37
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1143 AG-490 (Tyrphostin B42) AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍,对JAK2也有抑制作用,对Lck,Lyn,Btk,Syk和Src没有抑制活性。
  • Clin Cancer Res, 2013, 19(17):4697-705
  • Cancer Lett, 2015, 359(2):335-43
  • Cancer Lett, 2013, 341(2):224-30
S1167 CP-724714 CP-724714是一种有效的,选择性HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,无细胞试验中比作用于EGFR,InsR,IRG-1R,PDGFR,VEGFR2,Abl,Src,c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。
  • Cancer Res, 2014, 74(1):341-52
  • PLoS One, 2015, 10(4):e0123623
  • Cell Death Dis, 2014, 5:e1194
S2727 Dacomitinib (PF299804, PF299) Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的,不可逆的泛ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,无细胞试验中IC50为6 nM,高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Phase 2。
  • Gut, 2015, 10.1136/gutjnl-2014-309026
  • Clin Cancer Res, 2015, 21(23):5305-13
  • Clin Cancer Res, 2015, 21(10):2379-87
S1173 WZ4002 WZ4002是一种新型的,突变选择性EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M),在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
  • Nat Commun, 2015, 6:6377
  • Proc Natl Acad Sci USA, 2013, 110(38):E3595-604
  • Clin Cancer Res, 2015, 10.1158/1078-0432.CCR-15-0560
S2192 AZD8931 (Sapitinib) AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的,ATP竞争性EGFRErbB2ErbB3抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM,3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。
  • Gut, 2015, 10.1136/gutjnl-2014-309026
  • Clin Cancer Res, 2014, 20(17):4559-73
  • Clin Cancer Res, 2015, 10.1158/1078-0432.CCR-14-2701
S1194 CUDC-101 CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。
  • J Chem Inf Model, 2014, 54(3):881-93
  • ACS Med Chem Lett, 2013, 4(9):858-62
  • Bioorg Med Chem, 2015, 10.1016/j.bmc.2014.12.066
S2728 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)是一种选择性EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对HER2-Neu,PDGFR,Trk,Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。
  • Cell Rep, 2013, 4(4):764-75
  • J Pharmacol Exp Ther, 2012, 341(2):386-95
  • Toxicol Lett, 2014, 226(1):81-9
S1079 PD153035 HCl PD153035 HCl是一种有效的,特异性EGFR抑制剂,无细胞试验中KiIC50分别为5.2 pM和29 pM;对PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR和Src几乎无作用。
  • Oncogene, 2015, 10.1038/onc.2015.59
  • J Immunol, 2012, 188(9):4581-9
  • Antivir Res, 2011, 89(1):64-70
S1392 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569)是一种有效的,不可逆EGFR抑制剂,IC50为38.5 nM。Phase2。
  • J Immunol, 2012, 188(9):4581-9
  • Infect Immun, 2014, 82(3):1243-55
  • Drug Metab Dispos, 2014, 42(11):1851-7
S1056 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626)是一种选择性的,高效效的HER1HER2抑制剂,IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右,而比对VEGFR2, c-Kit, Lck, MET等的作用强100倍以上。Phase 1。
  • Cancer Cell, 2012, 22(5):656-67
  • J Cell Mol Med, 2013, 17(5):648-56
  • Head Neck, 2014, 10.1002/hed.23822.?
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1486 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFRHER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。
  • PLoS One, 2015, 10(4):e0123623
  • Prostate, 2013, 73(13):1453-61
  • Int J Clin Exp Pathol, 2013, 6(10):2082-91
S2205 OSI-420 OSI-420是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂,IC50为2 nM)。
  • Carcinogenesis, 2010, 31(11), 1948-1955
  • Int J Clin Exp Pathol, 2013, 6(10):2082-91
  • Sci Pharm, 2012, 80(3):633-46
S1170 WZ3146 WZ3146是一种突变选择性的,不可逆EGFR(L858R)EGFR(E746_A750)抑制剂,IC50分别为2 nM和2 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
S1179 WZ8040 WZ8040是一种新型的,突变选择性的,不可逆的EGFRT790M抑制剂,对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
S2185 AST-1306 AST-1306是一种新型,不可逆的EGFRErbB2抑制剂,IC50分别为0.5 nM和3 nM,对突变型EGFR T790M/L858R也有效,作用于过表达ErbB2的细胞更有效,作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。
  • Cancer Lett, 2014, 350(1-2):61-8
  • Oncol Rep, 2015, 32(6):2511-6
S7284 Rociletinib (CO-1686, AVL-301) Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWTKi分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。
  • Cancer Discov, 2015, 5(7):713-22
  • Clin Cancer Res, 2015, 21(23):5305-13
  • Clin Cancer Res, 2015, 10.1158/1078-0432.CCR-15-0560
S1342 Genistein Genistein是一种来源于大豆的植物雌激素,是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂,在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂,IC50分别为12μM和19 μM。
  • J Electroanal Chem, 2015, 742:54–61
S2755 Varlitinib Varlitinib是一种有效的,选择性ErbB1(EGFR)ErbB2(HER2)抑制剂,IC50分别为7 nM和2 nM。Phase 2。
  • J Cell Biochem, 2014, 115(8):1381-91
S2922 Icotinib Icotinib是一种有效的,特异性EGFR抑制剂,IC50为5 nM,包括EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M)和EGFR(T790M, L858R)。Phase 4。
  • Oncotarget, 2015, 5(12):4529-42
  • Oral Oncology, 2016, 10.1016/j.oraloncology.2016.05.010
S2784 TAK-285 TAK-285是一种新型,HER2EGFR(HER1)双重抑制剂,IC50分别为17 nM和23 nM,作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上,对MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK等作用效果稍弱。Phase 1。
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S2867 WHI-P154 WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂,IC50为1.8 μM,对JAK1和JAK2没有抑制活性,也抑制EGFR, Src, Abl, VEGFR和MAPK,抑制Stat3而非Stat5磷酸化。
S2554 Daphnetin Daphnetin是天然香豆素衍生物,是一种蛋白激酶抑制剂,抑制EGFRPKA和PKC,IC50分别为7.67 μM, 9.33 μM和25.01 μM,且具有抗炎和抗氧化剂活动性。
S7039 PD168393 PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为0.70 nM,不可逆烷基化Cys-773;抑制insulin, PDGFR, FGFR和PKC活性。
S7206 CNX-2006 CNX-2006是一种新型,不可逆,突变选择性的EGFR抑制剂,IC50为<20 nM,对野生型EGFR有微弱的抑制作用。
S2895 Tyrphostin 9 Tyrphostin 9 是第一个EGFR抑制剂,IC50为460 μM,作用于PDGFR更有效,IC50为0.5μM。
S8009 AG-18 AG-18抑制EGFRIC50为35 μM。
S7810 Afatinib (BIBW2992) Dimaleate Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。
  • Cancer Discov, 2013, 3(2):168-81
  • Gut, 2015, 10.1136/gutjnl-2014-309026
  • J Natl Cancer Inst, 2014, 106(9)
S2406 Chrysophanic Acid Chrysophanic Acid是Dianella longifolia中的一种天然蒽醌,是一种EGFR/mTOR通道抑制剂。
S8036 Butein Butein,一种从漆树中分离的植物多酚,可以抑制酪氨酸激酶,NF-κB,STAT3和EGFR活化。
S7297 Osimertinib (AZD9291) AZD9291 是口服不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂,在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR,L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92,11.44 和 493.8 nM。Phase 3。
  • Cancer Discov, 2015, 5(11):1155-63
  • Cancer Discov, 2015, 5(7):713-22
  • Clin Cancer Res, 2015, 21(23):5305-13
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S7358 Poziotinib (HM781-36B) Poziotinib (HM781-36B)是一种不可逆的泛-HER抑制剂,对HER1,HER2,和HER4的IC50分别为3.2 nM,5.3 nM和23.5 nM。
S7786 Erlotinib Erlotinib 是一种EGFR抑制剂,IC50 为 2 nM,对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。
  • Cell, 2012, 151(5):937-50
  • Nat Genet, 2012, 44(8):852-60
  • Cancer Cell, 2015, 27(3):397-408
S7557 CL-387785 (EKI-785) CL-387785 (EKI-785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂,IC50为370 pM。
  • Clin Cancer Res, 2015, 10.1158/1078-0432.CCR-14-2789
S7298 AZ5104 AZ5104,是AZD-9291的脱甲基代谢物,是一种有效的EGFR抑制剂,作用于EGFR (L858R/T790M),EGFR (L858R),EGFR (L861Q),和EGFR (野生型),IC50分别为<1 nM,6 nM,1 nM,和25 nM。Phase 1。
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目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S1023 Erlotinib HCl (OSI-744) <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S1025 Gefitinib (ZD1839) <1 mg/mL 89 mg/mL 4 mg/mL
S1011 Afatinib (BIBW2992) <1 mg/mL 97 mg/mL 15 mg/mL
S1019 Canertinib (CI-1033) <1 mg/mL 2 mg/mL 9 mg/mL
S2111 Lapatinib <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S8312 NSC228155 <1 mg/mL 58 mg/mL <1 mg/mL
S8294 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) <1 mg/mL 97 mg/mL 23 mg/mL
S7971 AZD3759 <1 mg/mL 92 mg/mL 44 mg/mL
S1028 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2150 Neratinib (HKI-272) <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S1143 AG-490 (Tyrphostin B42) <1 mg/mL 59 mg/mL 6 mg/mL
S1167 CP-724714 <1 mg/mL 94 mg/mL 94 mg/mL
S2727 Dacomitinib (PF299804, PF299) <1 mg/mL 19 mg/mL <1 mg/mL
S1173 WZ4002 <1 mg/mL 13 mg/mL <1 mg/mL
S2192 AZD8931 (Sapitinib) <1 mg/mL 40 mg/mL <1 mg/mL
S1194 CUDC-101 <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S2728 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) <1 mg/mL 25 mg/mL 13 mg/mL
S1079 PD153035 HCl <1 mg/mL 0.5 mg/mL <1 mg/mL
S1392 Pelitinib (EKB-569) <1 mg/mL 13 mg/mL <1 mg/mL
S1056 AC480 (BMS-599626) <1 mg/mL 113 mg/mL 20 mg/mL
S1486 AEE788 (NVP-AEE788) <1 mg/mL 88 mg/mL <1 mg/mL
S2205 OSI-420 <1 mg/mL 83 mg/mL <1 mg/mL
S1170 WZ3146 <1 mg/mL 93 mg/mL <1 mg/mL
S1179 WZ8040 <1 mg/mL 96 mg/mL 3 mg/mL
S2185 AST-1306 <1 mg/mL 124 mg/mL <1 mg/mL
S7284 Rociletinib (CO-1686, AVL-301) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1342 Genistein <1 mg/mL 54 mg/mL 2 mg/mL
S2755 Varlitinib <1 mg/mL 6 mg/mL <1 mg/mL
S2922 Icotinib <1 mg/mL 78 mg/mL 7 mg/mL
S2784 TAK-285 <1 mg/mL 110 mg/mL 54 mg/mL
S2867 WHI-P154 <1 mg/mL 75 mg/mL <1 mg/mL
S2554 Daphnetin <1 mg/mL 35 mg/mL <1 mg/mL
S7039 PD168393 <1 mg/mL 74 mg/mL <1 mg/mL
S7206 CNX-2006 <1 mg/mL 100 mg/mL 29 mg/mL
S2895 Tyrphostin 9 <1 mg/mL 56 mg/mL 56 mg/mL
S8009 AG-18 <1 mg/mL 37 mg/mL 37 mg/mL
S7810 Afatinib (BIBW2992) Dimaleate <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2406 Chrysophanic Acid <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S8036 Butein <1 mg/mL 55 mg/mL 55 mg/mL
S7297 Osimertinib (AZD9291) <1 mg/mL 99 mg/mL 43 mg/mL
S7358 Poziotinib (HM781-36B) <1 mg/mL 98 mg/mL <1 mg/mL
S7786 Erlotinib <1 mg/mL 78 mg/mL 15 mg/mL
S7557 CL-387785 (EKI-785) <1 mg/mL 63 mg/mL <1 mg/mL
S7298 AZ5104 <1 mg/mL 97 mg/mL 23 mg/mL
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