EGFR

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1023 Erlotinib HCl (OSI-744) <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S1025 Gefitinib (ZD1839) <1 mg/mL 89 mg/mL 4 mg/mL
S1028 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1011 Afatinib (BIBW2992) <1 mg/mL 97 mg/mL 15 mg/mL
S2150 Neratinib (HKI-272) <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S8741 Avitinib (AC0010) <1 mg/mL 97 mg/mL 97 mg/mL
S8724 Lazertinib (YH25448,GNS-1480) <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S5098 Gefitinib hydrochloride 1 mg/mL 8 mg/mL 1 mg/mL
S3759 Norcantharidin -1 mg/mL 33 mg/mL -1 mg/mL
S1019 Canertinib (CI-1033) <1 mg/mL 2 mg/mL 9 mg/mL
S2111 Lapatinib <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1143 AG-490 (Tyrphostin B42) <1 mg/mL 58 mg/mL 6 mg/mL
S1167 CP-724714 <1 mg/mL 94 mg/mL 94 mg/mL
S2727 Dacomitinib (PF299804, PF299) <1 mg/mL 19 mg/mL <1 mg/mL
S1173 WZ4002 <1 mg/mL 13 mg/mL <1 mg/mL
S2192 Sapitinib (AZD8931) <1 mg/mL 40 mg/mL <1 mg/mL
S1194 CUDC-101 <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S2728 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) <1 mg/mL 25 mg/mL 13 mg/mL
S1079 PD153035 HCl <1 mg/mL 0.5 mg/mL <1 mg/mL
S1392 Pelitinib (EKB-569) <1 mg/mL 13 mg/mL <1 mg/mL
S1056 AC480 (BMS-599626) <1 mg/mL 113 mg/mL 20 mg/mL
S1486 AEE788 (NVP-AEE788) <1 mg/mL 88 mg/mL <1 mg/mL
S7000 AP26113-analog (ALK-IN-1) <1 mg/mL 45 mg/mL 106 mg/mL
S2205 OSI-420 <1 mg/mL 83 mg/mL <1 mg/mL
S1170 WZ3146 <1 mg/mL 93 mg/mL <1 mg/mL
S2752 HER2-Inhibitor-1 <1 mg/mL 100 mg/mL 3 mg/mL
S1179 WZ8040 <1 mg/mL 96 mg/mL 3 mg/mL
S2185 AST-1306 <1 mg/mL 124 mg/mL <1 mg/mL
S7284 Rociletinib (CO-1686, AVL-301) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1342 Genistein <1 mg/mL 54 mg/mL 2 mg/mL
S2755 Varlitinib <1 mg/mL 6 mg/mL <1 mg/mL
S2922 Icotinib <1 mg/mL 78 mg/mL 7 mg/mL
S2784 TAK-285 <1 mg/mL 110 mg/mL 54 mg/mL
S2867 WHI-P154 <1 mg/mL 75 mg/mL <1 mg/mL
S2554 Daphnetin <1 mg/mL 35 mg/mL <1 mg/mL
S7039 PD168393 <1 mg/mL 73 mg/mL <1 mg/mL
S2895 Tyrphostin 9 <1 mg/mL 56 mg/mL 56 mg/mL
S7206 CNX-2006 <1 mg/mL 100 mg/mL 29 mg/mL
S8009 AG-18 <1 mg/mL 37 mg/mL 37 mg/mL
S7298 AZ5104 <1 mg/mL 97 mg/mL 23 mg/mL
S7297 Osimertinib (AZD9291) <1 mg/mL 99 mg/mL 43 mg/mL
S7557 CL-387785 (EKI-785) <1 mg/mL 63 mg/mL <1 mg/mL
S8294 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) <1 mg/mL 97 mg/mL 23 mg/mL
S2250 (-)-Epigallocatechin Gallate 23 mg/mL 72 mg/mL 83 mg/mL
S7786 Erlotinib <1 mg/mL 78 mg/mL 15 mg/mL
S7810 Afatinib (BIBW2992) Dimaleate <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7971 AZD3759 <1 mg/mL 91 mg/mL 20 mg/mL
S7358 Poziotinib (HM781-36B) <1 mg/mL 98 mg/mL <1 mg/mL
S8229 Brigatinib (AP26113) <1 mg/mL 1 mg/mL 43 mg/mL
S8412 Naquotinib(ASP8273) <1 mg/mL 52 mg/mL 100 mg/mL
S2406 Chrysophanic Acid <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S7824 Nazartinib (EGF816, NVS-816) <1 mg/mL 99 mg/mL 99 mg/mL
S7926 Lifirafenib (BGB-283) <1 mg/mL 95 mg/mL 95 mg/mL
S4667 Lidocaine hydrochloride 54 mg/mL 54 mg/mL 54 mg/mL
S8036 Butein <1 mg/mL 55 mg/mL 55 mg/mL
S8242 EAI045 <1 mg/mL 76 mg/mL <1 mg/mL
S8312 NSC228155 <1 mg/mL 15 mg/mL <1 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1023

Erlotinib HCl (OSI-744)

Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM,对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。

S1025

Gefitinib (ZD1839)

Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR抑制剂,作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173,Tyr992,Tyr1173和Tyr992,IC50 分别为37 nM,37nM,26 nM和57 nM。

S1028

Lapatinib (GW-572016) Ditosylate

Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。

S1011

Afatinib (BIBW2992)

Afatinib (BIBW2992)不可逆地抑制EGFR/ErbB,包括EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M),ErbB2(HER2)和ErbB4(HER4),在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM,14 nM和1 nM。

S2150

Neratinib (HKI-272)

Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。

S8741New

Avitinib (AC0010)

Avitinib (AC0010) is a pyrrolopyrimidine-based irreversible EGFR inhibitor that is mutation-selective with IC50 value of 0.18 nM against EGFR L858R/T790M double mutations, nearly 43-fold greater potency over wild-type EGFR (IC50 value, 7.68 nM). It has comparable anti-tumor activity and tolerated toxicity.

S8724New

Lazertinib (YH25448,GNS-1480)

Lazertinib (YH25448,GNS-1480) is a potent, highly mutant-selective and irreversible EGFR-TKI with IC50 values of 1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM and 76 nM for Del19/T790M, L858R/T790M, Del19, L85R and Wild type EGFR respectively, showing much higher IC50 values aganist ErbB2 and ErbB4.

S5098New

Gefitinib hydrochloride

Gefitinib is an EGFR inhibitor with IC50s of 15.5 nM and 823.3 nM for WT EGFR and EGFR (858R/T790M), respectively.

S3759New

Norcantharidin

Norcantharidin is a synthetic anticancer compound which is a dual inhibitor for c-Met and EGFR in human colon cancers.

S1019

Canertinib (CI-1033)

Canertinib (CI-1033)是一种泛ErbB抑制剂,作用于EGFRErbB2IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR,FGFR,InsR,PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。

S2111

Lapatinib

Lapatinib,以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。

S1143

AG-490 (Tyrphostin B42)

AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍,对JAK2也有抑制作用,对Lck,Lyn,Btk,Syk和Src没有抑制活性。

S1167

CP-724714

CP-724714是一种有效的,选择性HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,无细胞试验中比作用于EGFR,InsR,IRG-1R,PDGFR,VEGFR2,Abl,Src,c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。

S2727

Dacomitinib (PF299804, PF299)

Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的,不可逆的泛ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,无细胞试验中IC50为6 nM,高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Phase 2。

S1173

WZ4002

WZ4002是一种新型的,突变选择性EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M),在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。

S2192

Sapitinib (AZD8931)

Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的,ATP竞争性EGFRErbB2ErbB3抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM,3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。

S1194

CUDC-101

CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。

S2728

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)是一种选择性EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对HER2-Neu,PDGFR,Trk,Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。

S1079

PD153035 HCl

PD153035 HCl是一种有效的,特异性EGFR抑制剂,无细胞试验中KiIC50分别为5.2 pM和29 pM;对PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR和Src几乎无作用。

S1392

Pelitinib (EKB-569)

Pelitinib (EKB-569)是一种有效的,不可逆EGFR抑制剂,IC50为38.5 nM。Phase2。

S1056

AC480 (BMS-599626)

AC480 (BMS-599626)是一种选择性的,高效效的HER1HER2抑制剂,IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右,而比对VEGFR2, c-Kit, Lck, MET等的作用强100倍以上。Phase 1。

S1486

AEE788 (NVP-AEE788)

AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFRHER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。

S7000

AP26113-analog (ALK-IN-1)

AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂。

S2205

OSI-420

OSI-420是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂,IC50为2 nM)。

S1170

WZ3146

WZ3146是一种突变选择性的,不可逆EGFR(L858R)EGFR(E746_A750)抑制剂,IC50分别为2 nM和2 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。

S2752

HER2-Inhibitor-1

HER2-Inhibitor-1是ARRY-380的类似物。ARRY-380是一种有效的,选择性的HER2抑制剂,IC50为8 nM,等效作用于截短的p95-HER2,作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。

S1179

WZ8040

WZ8040是一种新型的,突变选择性的,不可逆的EGFRT790M抑制剂,对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。

S2185

AST-1306

AST-1306是一种新型,不可逆的EGFRErbB2抑制剂,IC50分别为0.5 nM和3 nM,对突变型EGFR T790M/L858R也有效,作用于过表达ErbB2的细胞更有效,作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。

S7284

Rociletinib (CO-1686, AVL-301)

Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,选择性抑制突变型EGFR,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWTKi分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。

S1342

Genistein

Genistein是一种来源于大豆的植物雌激素,是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂,在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂,IC50分别为12μM和19 μM。

S2755

Varlitinib

Varlitinib是一种有效的,选择性ErbB1(EGFR)ErbB2(HER2)抑制剂,IC50分别为7 nM和2 nM。Phase 2。

S2922

Icotinib

Icotinib是一种有效的,特异性EGFR抑制剂,IC50为5 nM,包括EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M)和EGFR(T790M, L858R)。Phase 4。

S2784

TAK-285

TAK-285是一种新型,HER2EGFR(HER1)双重抑制剂,IC50分别为17 nM和23 nM,作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上,对MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK等作用效果稍弱。Phase 1。

S2867

WHI-P154

WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂,IC50为1.8 μM,对JAK1和JAK2没有抑制活性,也抑制EGFR, Src, Abl, VEGFR和MAPK,抑制Stat3而非Stat5磷酸化。

S2554

Daphnetin

Daphnetin是天然香豆素衍生物,是一种蛋白激酶抑制剂,抑制EGFRPKA和PKC,IC50分别为7.67 μM, 9.33 μM和25.01 μM,且具有抗炎和抗氧化剂活动性。

S7039

PD168393

PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为0.70 nM,不可逆烷基化Cys-773;抑制insulin, PDGFR, FGFR和PKC活性。

S2895

Tyrphostin 9

Tyrphostin 9 是第一个EGFR抑制剂,IC50为460 μM,作用于PDGFR更有效,IC50为0.5μM。

S7206

CNX-2006

CNX-2006是一种新型,不可逆,突变选择性的EGFR抑制剂,IC50为<20 nM,对野生型EGFR有微弱的抑制作用。

S8009

AG-18

AG-18抑制EGFRIC50为35 μM。

S7298

AZ5104

AZ5104,是AZD-9291的脱甲基代谢物,是一种有效的EGFR抑制剂,作用于EGFR (L858R/T790M),EGFR (L858R),EGFR (L861Q),和EGFR (野生型),IC50分别为<1 nM,6 nM,1 nM,和25 nM。Phase 1。

S7297

Osimertinib (AZD9291)

AZD9291 是口服不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂,在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR,L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92,11.44 和 493.8 nM。Phase 3。

S7557

CL-387785 (EKI-785)

CL-387785 (EKI-785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂,IC50为370 pM。

S8294

Olmutinib (HM61713, BI 1482694)

Olmutinib是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。

S2250

(-)-Epigallocatechin Gallate

(-)-Epigallocatechin Gallate是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomeraseDNA methyltransferase, 阻滞EGF受体HER-2受体的激活,抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。

S7786

Erlotinib

Erlotinib 是一种EGFR抑制剂,IC50 为 2 nM,对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。

S7810

Afatinib (BIBW2992) Dimaleate

Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。

S7971

AZD3759

AZD3759是一种有效的,具有口服活性的,CNS-渗透性EGFR抑制剂,对EGFR (WT),EGFR (L858R),和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM,0.2 nM,和 0.2 nM。Phase 1。

S7358

Poziotinib (HM781-36B)

Poziotinib (HM781-36B)是一种不可逆的泛-HER抑制剂,对HER1,HER2,和HER4的IC50分别为3.2 nM,5.3 nM和23.5 nM。

S8229

Brigatinib (AP26113)

Brigatinib (AP26113)是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制FLT3、FLT3(D835Y)、EGFR。

S8412

Naquotinib(ASP8273)

Naquotinib(ASP8273)是一种具有口服活性的、不可逆的、对突变体具有选择性的epidermal growth factor receptor (EGFR)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

S2406

Chrysophanic Acid

Chrysophanic Acid是Dianella longifolia中的一种天然蒽醌,是一种EGFR/mTOR通道抑制剂。

S7824

Nazartinib (EGF816, NVS-816)

Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共价的、不可逆的、对突变型EGFR具有选择性的抑制剂,对突变型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有纳摩尔级别的抑制作用,相对于野生型EGFR,其对突变型EGFR更具特异性。

S7926

Lifirafenib (BGB-283)

Lifirafenib (BGB-283)有效地抑制RAF激酶家族和EGFR活性,在生化实验检测中,其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50分别为23、29、495 nM。

S4667

Lidocaine hydrochloride

Lidocaine hydrochloride是一种局部麻醉剂及心脏抑制剂,被用作抗心律失常剂。

A2000

Cetuximab

Cetuximab是一种新型的分子靶向药物,是EGFR的抑制剂,同时也是人源EGFR单克隆抗体,与EGFR的胞外结合区域相互作用并抑制其受配体刺激;MW:145.781 KD。

S8036

Butein

Butein,一种从漆树中分离的植物多酚,可以抑制酪氨酸激酶NF-κBSTAT3EGFR活化。

S8242

EAI045

EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。

S8312

NSC228155

NSC228155是EGFR的激活剂,与sEGFR的二聚体化功能域II结合、调节EGFR的酪氨酸磷酸化。

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