GPR

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S2637 Fasiglifam (TAK-875) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2149 GSK1292263 <1 mg/mL 34 mg/mL <1 mg/mL
S8014 GW9508 <1 mg/mL 69 mg/mL 69 mg/mL
S7263 AZD1981 <1 mg/mL 11 mg/mL <1 mg/mL
S2822 OC000459 <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2637

Fasiglifam (TAK-875)

Fasiglifam (TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂,在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM,比油酸有效400倍。

S2149

GSK1292263

GSK1292263是一种新型GPR119激动剂,用于治疗2型糖尿病。Phase 2。

S8014

GW9508

GW9508是一种有效的,选择性FFA1(GPR40)激动剂,pEC50为7.32,比作用于GPR120选择性高100倍,以葡萄糖敏感性方式刺激胰岛素的分泌。

S7263

AZD1981

AZD1981是一种有效的,选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂,IC50为4 nM,比作用于340种其他酶和受体(包括DP1)选择性高1000多倍。 Phase 2。

S2822

OC000459

OC000459是一种有效的,选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)(前列腺素受体D2)拮抗剂,IC50为13 nM。Phase 2。

S4709New

Latanoprost

Latanoprost是前列腺素F2α的类似物,是前列腺素类选择性FP受体的激动剂。Latanoprost增加葡萄膜巩膜外流,因而减少眼压。