HER2

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

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Notes:
2. 更多细节,例如半抑制浓度(IC50)以及任何抑制剂的相关工作浓度,请点击您感兴趣抑制剂的链接。
3. "+"代表抑制作用的强度。"+"越多,抑制作用越强。
4. 橙色的"√"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1028

Lapatinib (GW-572016) Ditosylate

Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。

S1011

Afatinib (BIBW2992)

Afatinib (BIBW2992)不可逆地抑制EGFR/HER2,包括EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M)和 HER2,在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。

S2150

Neratinib (HKI-272)

Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。

S1019

Canertinib (CI-1033)

Canertinib (CI-1033)是一种泛ErbB抑制剂,作用于EGFRErbB2IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR,FGFR,InsR,PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。

S2111

Lapatinib

Lapatinib,以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。

S8362New

ARRY-380 (ONT-380, Irbinitinib)

ARRY-380 (ONT-380)是一种具有口服活性的ErbB2抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

S1167

CP-724714

CP-724714是一种有效的,选择性HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,无细胞试验中比作用于EGFR,InsR,IRG-1R,PDGFR,VEGFR2,Abl,Src,c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。

S2192

AZD8931 (Sapitinib)

AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的,ATP竞争性EGFRErbB2ErbB3抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM,3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。

S1194

CUDC-101

CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。

S2216

Mubritinib (TAK 165)

Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂,在BT-474细胞中IC50为6 nM;而在BT-474细胞系中对EGFR,FGFR,PDGFR,JAK1,Src和Blk没有抑制作用。Phase 1。

S1056

AC480 (BMS-599626)

AC480 (BMS-599626)是一种选择性的,高效效的HER1HER2抑制剂,IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右,而比对VEGFR2, c-Kit, Lck, MET等的作用强100倍以上。Phase 1。

S1486

AEE788 (NVP-AEE788)

AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFRHER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。

S2784

TAK-285

TAK-285是一种新型,HER2EGFR(HER1)双重抑制剂,IC50分别为17 nM和23 nM,作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上,对MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK等作用效果稍弱。Phase 1。

S2816

Tyrphostin AG 879

Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2IC50为1 μM,作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。

S7810

Afatinib (BIBW2992) Dimaleate

Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1028

Lapatinib (GW-572016) Ditosylate

Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。

S1011

Afatinib (BIBW2992)

Afatinib (BIBW2992)不可逆地抑制EGFR/HER2,包括EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M)和 HER2,在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。

S2150

Neratinib (HKI-272)

Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。

S1019

Canertinib (CI-1033)

Canertinib (CI-1033)是一种泛ErbB抑制剂,作用于EGFRErbB2IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR,FGFR,InsR,PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。

S2111

Lapatinib

Lapatinib,以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。

S8362New

ARRY-380 (ONT-380, Irbinitinib)

ARRY-380 (ONT-380)是一种具有口服活性的ErbB2抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

S1167

CP-724714

CP-724714是一种有效的,选择性HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,无细胞试验中比作用于EGFR,InsR,IRG-1R,PDGFR,VEGFR2,Abl,Src,c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。

S2192

AZD8931 (Sapitinib)

AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的,ATP竞争性EGFRErbB2ErbB3抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM,3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。

S1194

CUDC-101

CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。

S2216

Mubritinib (TAK 165)

Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂,在BT-474细胞中IC50为6 nM;而在BT-474细胞系中对EGFR,FGFR,PDGFR,JAK1,Src和Blk没有抑制作用。Phase 1。

S1056

AC480 (BMS-599626)

AC480 (BMS-599626)是一种选择性的,高效效的HER1HER2抑制剂,IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右,而比对VEGFR2, c-Kit, Lck, MET等的作用强100倍以上。Phase 1。

S1486

AEE788 (NVP-AEE788)

AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFRHER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。

S2784

TAK-285

TAK-285是一种新型,HER2EGFR(HER1)双重抑制剂,IC50分别为17 nM和23 nM,作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上,对MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK等作用效果稍弱。Phase 1。

S2816

Tyrphostin AG 879

Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2IC50为1 μM,作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。

S7810

Afatinib (BIBW2992) Dimaleate

Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。

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