HER2

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HER2 抑制剂 (15个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1028 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。
  • Cancer Cell, 2012, 21(4):488-503
  • Sci Transl Med, 2015, 7(284):284ra57
  • Gut, 2015, 10.1136/gutjnl-2014-309026
S2150 Neratinib (HKI-272) Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
  • Cancer Discov, 2012, 2(5):458-71
  • Cancer Discov, 2013, 3(2):168-81
  • Cancer Discov, 2013, 3(2):224-37
S1167 CP-724714 CP-724714是一种有效的,选择性HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,无细胞试验中比作用于EGFR,InsR,IRG-1R,PDGFR,VEGFR2,Abl,Src,c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。
  • Cancer Res, 2014, 74(1):341-52
  • PLoS One, 2015, 10(4):e0123623
  • Cell Death Dis, 2014, 5:e1194
S2192 AZD8931 (Sapitinib) AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的,ATP竞争性EGFRErbB2ErbB3抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM,3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。
  • Gut, 2015, 10.1136/gutjnl-2014-309026
  • Clin Cancer Res, 2014, 20(17):4559-73
  • Clin Cancer Res, 2015, 10.1158/1078-0432.CCR-14-2701
S2216 Mubritinib (TAK 165) Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂,在BT-474细胞中IC50为6 nM;而在BT-474细胞系中对EGFR,FGFR,PDGFR,JAK1,Src和Blk没有抑制作用。Phase 1。
  • Cell Death Dis, 2013, 4:e810
  • Br J Pharmacol, 2012, 166(3):858-76
  • Cellular Signalling, 2016, 19;28(6):652-662
S8362 ARRY-380 (ONT-380, Irbinitinib) ARRY-380 (ONT-380)是一种具有口服活性的ErbB2抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
S1011 Afatinib (BIBW2992) Afatinib (BIBW2992)不可逆地抑制EGFR/HER2,包括EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M)和 HER2,在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
  • Cancer Discov, 2015, 5(7):713-22
  • Cancer Discov, 2013, 3(2):168-81
  • Gut, 2015, 10.1136/gutjnl-2014-309026
S1019 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033)是一种泛ErbB抑制剂,作用于EGFRErbB2IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR,FGFR,InsR,PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。
  • Cancer Discov, 2012, 2(5):458-71
  • PLoS One, 2015, 10(4):e0123623
  • Cancer Lett, 2014, 344(1):90-100
S2111 Lapatinib Lapatinib,以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。
  • Cancer Cell, 2015, 27(3):397-408
  • Cancer Cell, 2012, 21(4):488-503
  • Sci Transl Med, 2015, 7(284):284ra57
S1194 CUDC-101 CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。
  • J Chem Inf Model, 2014, 54(3):881-93
  • ACS Med Chem Lett, 2013, 4(9):858-62
  • Bioorg Med Chem, 2015, 10.1016/j.bmc.2014.12.066
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1056 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626)是一种选择性的,高效效的HER1HER2抑制剂,IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右,而比对VEGFR2, c-Kit, Lck, MET等的作用强100倍以上。Phase 1。
  • Cancer Cell, 2012, 22(5):656-67
  • J Cell Mol Med, 2013, 17(5):648-56
  • Head Neck, 2014, 10.1002/hed.23822.?
S1486 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFRHER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。
  • PLoS One, 2015, 10(4):e0123623
  • Prostate, 2013, 73(13):1453-61
  • Int J Clin Exp Pathol, 2013, 6(10):2082-91
S2784 TAK-285 TAK-285是一种新型,HER2EGFR(HER1)双重抑制剂,IC50分别为17 nM和23 nM,作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上,对MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK等作用效果稍弱。Phase 1。
S2816 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2IC50为1 μM,作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。
  • Br J Pharmacol, 2015, 10.1111/bph.13127
S7810 Afatinib (BIBW2992) Dimaleate Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。
  • Cancer Discov, 2013, 3(2):168-81
  • Gut, 2015, 10.1136/gutjnl-2014-309026
  • J Natl Cancer Inst, 2014, 106(9)

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目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S1028 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2150 Neratinib (HKI-272) <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S1167 CP-724714 <1 mg/mL 94 mg/mL 94 mg/mL
S2192 AZD8931 (Sapitinib) <1 mg/mL 40 mg/mL <1 mg/mL
S2216 Mubritinib (TAK 165) <1 mg/mL 13 mg/mL <1 mg/mL
S8362 ARRY-380 (ONT-380, Irbinitinib) <1 mg/mL 96 mg/mL 15 mg/mL
S1011 Afatinib (BIBW2992) <1 mg/mL 97 mg/mL 15 mg/mL
S1019 Canertinib (CI-1033) <1 mg/mL 2 mg/mL 9 mg/mL
S2111 Lapatinib <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1194 CUDC-101 <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1056 AC480 (BMS-599626) <1 mg/mL 113 mg/mL 20 mg/mL
S1486 AEE788 (NVP-AEE788) <1 mg/mL 88 mg/mL <1 mg/mL
S2784 TAK-285 <1 mg/mL 110 mg/mL 54 mg/mL
S2816 Tyrphostin AG 879 <1 mg/mL 36 mg/mL 3 mg/mL
S7810 Afatinib (BIBW2992) Dimaleate <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
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