IRE1
IRE1产品
- 所有产品(11)
- IRE1抑制剂 (10)
- IRE1激活剂 (1)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S7781 | Sunitinib | Sunitinib是一种多靶点 RTK 抑制剂，以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点，IC50为80 nM 和 2 nM，对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。 |
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| S1042 | Sunitinib malate | Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂，作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ，在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。 |
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| S7272 | 4μ8C | 4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂，IC50为76 nM。 |
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| S7771 | STF-083010 | STF-083010是一种特异性IRE1α endonuclease抑制剂，而不影响其激酶活性。 |
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| S8658 | kira6 | Kira6是有效的II型IRE1α激酶抑制剂，IC50为0.6 μM。它能够浓度依赖性地抑制IRE1α(WT)激酶活性、XBP1 RNA剪接、Ins2 RNA剪接和寡聚化。 | ||
| S8286 | MKC-3946 | MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制剂，在多种骨髓瘤细胞株中引起适度的生长抑制作用，而不对正常单核细胞具有毒性作用。 | ||
| S8875 | MKC8866 | MKC8866 (IRE1-IN-8866)是一种水杨醛类似物，一个具有特异性的 IRE1α RNase 抑制剂，在体外实验中对人 IRE1α 的IC50值为0.29 μM。 | ||
| S6623 | APY29 | APY29是一种I类IRE1α抑制剂，与IRE1α的ATP结合位点相结合，抑制其自我磷酸化(IC50 = 280 nM)、增强其RNase作用(EC50 = 460 nM)。 | ||
| E2652 | Kira8 | Kira8 (Ire-1 inhibitor, AMG-18) 是一种单选择性的IRE1α抑制剂，它能变构减弱IRE1α RNase活性，IC50为5.9 nM。 | ||
| S9797 | IXA4 | IXA4是一种高选择性、无毒的IRE1/XBP1s激活剂，不需要全局激活未折叠蛋白反应(unfolded protein response, UPR)或其他胁迫应答信号通路，而是激活IRE1/XBP1s信号通路，并通过IRE1的激活减少淀粉样前体蛋白(amyloid precursor, APP)的分泌，预防APP相关的线粒体功能障碍发生。 | ||
| S6495 | 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde | 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde是对溴苯甲醛派生物，参与(±)-norannuradhapurine的合成。6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde 是一种 IRE-1α 的抑制剂，其IC50值为0.08 μM。 | ||
| S7781 | Sunitinib | Sunitinib是一种多靶点 RTK 抑制剂，以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点，IC50为80 nM 和 2 nM，对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。 |
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| S1042 | Sunitinib malate | Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂，作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ，在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。 |
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| S7272 | 4μ8C | 4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂，IC50为76 nM。 |
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| S7771 | STF-083010 | STF-083010是一种特异性IRE1α endonuclease抑制剂，而不影响其激酶活性。 |
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| S8658 | kira6 | Kira6是有效的II型IRE1α激酶抑制剂，IC50为0.6 μM。它能够浓度依赖性地抑制IRE1α(WT)激酶活性、XBP1 RNA剪接、Ins2 RNA剪接和寡聚化。 | ||
| S8286 | MKC-3946 | MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制剂，在多种骨髓瘤细胞株中引起适度的生长抑制作用，而不对正常单核细胞具有毒性作用。 | ||
| S8875 | MKC8866 | MKC8866 (IRE1-IN-8866)是一种水杨醛类似物，一个具有特异性的 IRE1α RNase 抑制剂，在体外实验中对人 IRE1α 的IC50值为0.29 μM。 | ||
| S6623 | APY29 | APY29是一种I类IRE1α抑制剂，与IRE1α的ATP结合位点相结合，抑制其自我磷酸化(IC50 = 280 nM)、增强其RNase作用(EC50 = 460 nM)。 | ||
| E2652 | Kira8 | Kira8 (Ire-1 inhibitor, AMG-18) 是一种单选择性的IRE1α抑制剂，它能变构减弱IRE1α RNase活性，IC50为5.9 nM。 | ||
| S6495 | 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde | 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde是对溴苯甲醛派生物，参与(±)-norannuradhapurine的合成。6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde 是一种 IRE-1α 的抑制剂，其IC50值为0.08 μM。 | ||
| S9797 | IXA4 | IXA4是一种高选择性、无毒的IRE1/XBP1s激活剂，不需要全局激活未折叠蛋白反应(unfolded protein response, UPR)或其他胁迫应答信号通路，而是激活IRE1/XBP1s信号通路，并通过IRE1的激活减少淀粉样前体蛋白(amyloid precursor, APP)的分泌，预防APP相关的线粒体功能障碍发生。 |
IRE1抑制剂选择性比较
Tags: IRE1 inhibitor | IRE1 modulator | IRE1 stress
