PDK-1

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

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Notes:
2. 更多细节,例如半抑制浓度(IC50)以及任何抑制剂的相关工作浓度,请点击您感兴趣抑制剂的链接。
3. "+"代表抑制作用的强度。"+"越多,抑制作用越强。
4. 橙色的"√"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1106

OSU-03012 (AR-12)

OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1抑制剂,无细胞试验中IC50为5 μM,比OSU-02067作用效果高2倍。

S1274

BX-795

BX-795是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,在无细胞试验中IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时,相比于 GSK3β,作用于PDK1的选择性高出100多倍。

S1275

BX-912

BX-912是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,无细胞试验中IC50为12 nM,作用于PKD1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。与 GSK3β相比,对 PDK1的选择性是600倍。

S1556

PHT-427

PHT-427是作用于AktPDPK1的双重抑制剂,Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力,Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。

S7087

GSK2334470

GSK2334470是一种新型的PDK1抑制剂,无细胞试验中IC50约为10 nM,对其他密切相关的AGC-激酶无活性。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1106

OSU-03012 (AR-12)

OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1抑制剂,无细胞试验中IC50为5 μM,比OSU-02067作用效果高2倍。

S1274

BX-795

BX-795是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,在无细胞试验中IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时,相比于 GSK3β,作用于PDK1的选择性高出100多倍。

S1275

BX-912

BX-912是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,无细胞试验中IC50为12 nM,作用于PKD1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。与 GSK3β相比,对 PDK1的选择性是600倍。

S1556

PHT-427

PHT-427是作用于AktPDPK1的双重抑制剂,Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力,Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。

S7087

GSK2334470

GSK2334470是一种新型的PDK1抑制剂,无细胞试验中IC50约为10 nM,对其他密切相关的AGC-激酶无活性。

Tags: PDK1 kinase | PDK1 assay | PDK1 activation | PDK1 phosphorylation | PDK1 cancer | PDK1 signaling | PDK1 inhibitor review