Pim

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S2198 SGI-1776 free base <1 mg/mL 81 mg/mL 81 mg/mL
S8005 SMI-4a <1 mg/mL 55 mg/mL 32 mg/mL
S7985 PIM447 (LGH447) <1 mg/mL 88 mg/mL 88 mg/mL
S7104 AZD1208 <1 mg/mL 75 mg/mL <1 mg/mL
S7041 CX-6258 HCl 89 mg/mL 57 mg/mL 1 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2198

SGI-1776 free base

SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性Pim1抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,也有效作用于Flt3和haspin。Phase 1。

S8005

SMI-4a

SMI-4a是一种有效的Pim1抑制剂,IC50为17 nM,作用于Pim-2适度有效,抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。

S7985New

PIM447 (LGH447)

PIM447是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂,对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ,但抑制效力较小,IC50在1-5 μM范围间。

S7104

AZD1208

AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂,在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM,5 nM,和 1.9 nM。Phase 1。

S7041

CX-6258 HCl

CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂,其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2198

SGI-1776 free base

SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性Pim1抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,也有效作用于Flt3和haspin。Phase 1。

S8005

SMI-4a

SMI-4a是一种有效的Pim1抑制剂,IC50为17 nM,作用于Pim-2适度有效,抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。

S7985New

PIM447 (LGH447)

PIM447是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂,对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ,但抑制效力较小,IC50在1-5 μM范围间。

S7104

AZD1208

AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂,在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM,5 nM,和 1.9 nM。Phase 1。

S7041

CX-6258 HCl

CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂,其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。