Pim

亚型特异性产品

信号通路图

Pim信号通路图

Pim产品

  • 所有产品(11)
  • Pim抑制剂 (11)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S2198 SGI-1776 free base SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性Pim1抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。
Mol Cancer, 2023, 22(1):64
Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5464
Molecules, 2022, 27(19)6149
S7104 AZD1208 AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂,在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM,5 nM,和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。
Angiogenesis, 2024, 10.1007/s10456-024-09906-y
Mol Cancer, 2023, 22(1):64
Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)00893-8
S7985 PIM447 (LGH447) PIM447 (LGH447)是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂,对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ,但抑制效力较小,IC50在1-5 μM范围间。 PIM447 可诱导凋亡。
Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)00893-8
J Cell Biol, 2023, 222(6)e202208136
The University of Arizona., 2023,
S8005 SMI-4a SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种有效的Pim1抑制剂,IC50为17 nM,作用于Pim-2适度有效,抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。
J Transl Med, 2023, 21(1):452
Nat Commun, 2022, 13-1:5866
Exp Mol Med, 2022, 54(11):2092-2103
S7041 CX-6258 HCl CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂,其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。
Elife, 2023, 12e69521
Nat Med, 2020, 10.1038/s41591-020-0926-0
Nat Commun, 2020, 29;11(1):2086
S8800 Uzansertib (INCB053914) Uzansertib (INCB053914)是一种新型的、ATP竞争性的PIM kinases抑制剂,对PIM1、PIM2、PIM3的IC50值分别为0.24 nM、30 nM和0.12 nM。
Cancer Lett, 2020, 476:23-33
Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:86-98
S6774 TP-3654 TP-3654是第二代 PIM 抑制剂,对于PIM-1、PIM-2和PIM-3的Ki值分别为5 nM、239 nM和42 nM。
PLoS One, 2023, 10.1371/journal.pone.0294065
Int J Mol Sci, 2021, 22(17)9440
S3296 Hispidulin Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分,对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性,其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡,并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。
Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S6497 SMI-16a SMI-16a是选择性Pim激酶抑制剂,对Pim1和Pim2的IC50值分别为150 nM和20 nM。
J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30814
S1050 TCS PIM-1 1 TCS PIM-1 1 (SC 204330)是一种有效的、选择性的 ATP-competitive Pim-1 kianse 抑制剂,其IC50值为50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 具有良好的选择性(IC50> 20000 nM)。
E0675 Quercetagetin Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin)是一种黄酮类化合物,是一种具有选择性的、具有细胞通透性的Pim-1激酶抑制剂,IC50为0.34 μM。
S2198 SGI-1776 free base SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性Pim1抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。
Mol Cancer, 2023, 22(1):64
Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5464
Molecules, 2022, 27(19)6149
S7104 AZD1208 AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂,在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM,5 nM,和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。
Angiogenesis, 2024, 10.1007/s10456-024-09906-y
Mol Cancer, 2023, 22(1):64
Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)00893-8
S7985 PIM447 (LGH447) PIM447 (LGH447)是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂,对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ,但抑制效力较小,IC50在1-5 μM范围间。 PIM447 可诱导凋亡。
Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)00893-8
J Cell Biol, 2023, 222(6)e202208136
The University of Arizona., 2023,
S8005 SMI-4a SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种有效的Pim1抑制剂,IC50为17 nM,作用于Pim-2适度有效,抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。
J Transl Med, 2023, 21(1):452
Nat Commun, 2022, 13-1:5866
Exp Mol Med, 2022, 54(11):2092-2103
S7041 CX-6258 HCl CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂,其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。
Elife, 2023, 12e69521
Nat Med, 2020, 10.1038/s41591-020-0926-0
Nat Commun, 2020, 29;11(1):2086
S8800 Uzansertib (INCB053914) Uzansertib (INCB053914)是一种新型的、ATP竞争性的PIM kinases抑制剂,对PIM1、PIM2、PIM3的IC50值分别为0.24 nM、30 nM和0.12 nM。
Cancer Lett, 2020, 476:23-33
Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:86-98
S6774 TP-3654 TP-3654是第二代 PIM 抑制剂,对于PIM-1、PIM-2和PIM-3的Ki值分别为5 nM、239 nM和42 nM。
PLoS One, 2023, 10.1371/journal.pone.0294065
Int J Mol Sci, 2021, 22(17)9440
S3296 Hispidulin Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分,对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性,其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡,并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。
Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S6497 SMI-16a SMI-16a是选择性Pim激酶抑制剂,对Pim1和Pim2的IC50值分别为150 nM和20 nM。
J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30814
S1050 TCS PIM-1 1 TCS PIM-1 1 (SC 204330)是一种有效的、选择性的 ATP-competitive Pim-1 kianse 抑制剂,其IC50值为50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 具有良好的选择性(IC50> 20000 nM)。
E0675 Quercetagetin Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin)是一种黄酮类化合物,是一种具有选择性的、具有细胞通透性的Pim-1激酶抑制剂,IC50为0.34 μM。

Pim抑制剂选择性比较

Tags: Pim inhibitor|Pim agonist|Pim activator|Pim inducer|Pim antagonist|Pim signaling pathway|Pim assay kit
在线咨询
联系我们