PLK

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1109 BI 2536 <1 mg/mL 21 mg/mL 100 mg/mL
S2235 Volasertib (BI 6727) <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1362 Rigosertib (ON-01910) 95 mg/mL 95 mg/mL <1 mg/mL
S2193 GSK461364 <1 mg/mL 10 mg/mL 30 mg/mL
S1485 HMN-214 <1 mg/mL 12 mg/mL <1 mg/mL
S7552 CFI-400945 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S2898 MLN0905 <1 mg/mL 97 mg/mL <1 mg/mL
S7248 Ro3280 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7255 NMS-P937 (NMS1286937) <1 mg/mL 42 mg/mL 10 mg/mL
S7720 SBE 13 HCl <1 mg/mL 95 mg/mL <1 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1109

BI 2536

BI 2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM,比作用于Plk2和Plk3选择性分别高4和11倍。Phase 2。

S2235

Volasertib (BI 6727)

Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.87 nM,比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。Phase 3。

S1362

Rigosertib (ON-01910)

Rigosertib (ON-01910)是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Phase 3。

S2193

GSK461364

GSK461364抑制纯化的Plk1,无细胞试验中Ki为2 nM。比作用于Plk2/3选择性高1000倍。Phase 1。

S1485

HMN-214

HMN-214是HMN-176的前体药物,改变了Plk1的细胞空间定位。

S7552New

CFI-400945

CFI-400945是一种具有口服活性的、有效的、选择性的PLK4抑制剂,Ki值为0.26 nM。

S2898

MLN0905

MLN0905是一种有效的PLK1抑制剂,IC50为2 nM。

S7248

Ro3280

Ro3280是一种有效的,高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂,IC50为3 nM。

S7255

NMS-P937 (NMS1286937)

NMS-P937(NMS1286937)是一种口服有效的,选择性Polo-like Kinase 1 (PLK1)抑制剂有,其IC50为2 nM,比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。第1阶段。

S7720

SBE 13 HCl

SBE 13 HCl是一种有效的选择性PLK1抑制剂,IC50为200 pM,选择性比 Aurora A 激酶, Plk2 和 Plk3高4000多倍。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1109

BI 2536

BI 2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM,比作用于Plk2和Plk3选择性分别高4和11倍。Phase 2。

S2235

Volasertib (BI 6727)

Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.87 nM,比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。Phase 3。

S1362

Rigosertib (ON-01910)

Rigosertib (ON-01910)是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Phase 3。

S2193

GSK461364

GSK461364抑制纯化的Plk1,无细胞试验中Ki为2 nM。比作用于Plk2/3选择性高1000倍。Phase 1。

S1485

HMN-214

HMN-214是HMN-176的前体药物,改变了Plk1的细胞空间定位。

S7552New

CFI-400945

CFI-400945是一种具有口服活性的、有效的、选择性的PLK4抑制剂,Ki值为0.26 nM。

S2898

MLN0905

MLN0905是一种有效的PLK1抑制剂,IC50为2 nM。

S7248

Ro3280

Ro3280是一种有效的,高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂,IC50为3 nM。

S7255

NMS-P937 (NMS1286937)

NMS-P937(NMS1286937)是一种口服有效的,选择性Polo-like Kinase 1 (PLK1)抑制剂有,其IC50为2 nM,比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。第1阶段。

S7720

SBE 13 HCl

SBE 13 HCl是一种有效的选择性PLK1抑制剂,IC50为200 pM,选择性比 Aurora A 激酶, Plk2 和 Plk3高4000多倍。

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