S1P Receptor

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S5002 Fingolimod (FTY720) HCl 69 mg/mL 69 mg/mL 69 mg/mL
S7176 SKI II <1 mg/mL 61 mg/mL 61 mg/mL
S7177 PF-543 <1 mg/mL 93 mg/mL 93 mg/mL
S7952 Ozanimod (RPC1063) <1 mg/mL 81 mg/mL 10 mg/mL
S8241 Ponesimod <1 mg/mL 92 mg/mL 92 mg/mL
S7182 JTE 013 <1 mg/mL 81 mg/mL 34 mg/mL
S7174 ABC294640 <1 mg/mL 76 mg/mL 28 mg/mL
S7179 BAF312 (Siponimod) <1 mg/mL 100 mg/mL 44 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S5002

Fingolimod (FTY720) HCl

Fingolimod (FTY720) HCl是一种S1P拮抗剂,在K562 和 NK细胞中IC50为0.33 nM。

S7176

SKI II

SKI II是一种高度选择性的,非ATP竞争性的sphingosine kinase (SphK)抑制剂,IC50为0.5 μM,对其他激酶,包括PI3K, PKCα和ERK2没有抑制作用。

S7177

PF-543

PF-543是一种新型Sphingosine kinase 1 (SphK1, SK1) (鞘氨醇激酶)抑制剂,Ki为3.6 nM。

S7952

Ozanimod (RPC1063)

Ozanimod (RPC1063)是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3。

S8241

Ponesimod

Ponesimod(ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂,其EC50为5.7 nM。

S7182New

JTE 013

JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂(IC50=17.6 nM)。在超过10 μM的浓度下,对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中,JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。

S7174

ABC294640

ABC294640是一种口服生物可利用的选择性sphingosine kinase-2 (SphK2)抑制剂,IC50约为 60 μM。Phase 1/2。

S7179

BAF312 (Siponimod)

BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体调节剂,选择性作用于S1P1S1P5受体,EC50分别为0.39 nM和0.98 nM,比作用于S1P2, S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3。