Hedgehog/Smoothened

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1082 Vismodegib (GDC-0449) <1 mg/mL 84 mg/mL <1 mg/mL
S1146 Cyclopamine <1 mg/mL <1 mg/mL 2 mg/mL
S2151 Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225) <1 mg/mL 97 mg/mL 97 mg/mL
S2157 Taladegib (LY2940680) <1 mg/mL 5 mg/mL 2 mg/mL
S3042 Purmorphamine <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S4747 Jervine <1 mg/mL 5 mg/mL 2 mg/mL
S8249 HPI-4 (Ciliobrevin A) <1 mg/mL 71 mg/mL 1 mg/mL
S2777 PF-5274857 93 mg/mL 93 mg/mL <1 mg/mL
S8075 GANT61 <1 mg/mL <1 mg/mL 12 mg/mL
S7092 SANT-1 <1 mg/mL 21 mg/mL 20 mg/mL
S7138 BMS-833923 <1 mg/mL 95 mg/mL <1 mg/mL
S8200 MK-4101 <1 mg/mL 98 mg/mL 60 mg/mL
S7779 Smoothened Agonist (SAG) HCl 100 mg/mL 71 mg/mL 40 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1082

Vismodegib (GDC-0449)

Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的,特异性hedgehog抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,也会抑制P-gp,IC50为3.0μM。

S1146

Cyclopamine

Cyclopamine是一种特异性Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。

S2151

Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)

Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。

S2157

Taladegib (LY2940680)

Taladegib (LY2940680)与Smoothened(Smo)受体结合,有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2。

S3042

Purmorphamine

Purmorphamine直接结合并激活Smoothened,阻断BODIPY-cyclopamine与Smo结合,在HEK293T细胞中IC50约为1.5 μM,也诱导成骨细胞分化,EC50为1μM

S4747New

Jervine

Jervine是Hedgehog信号通路的抑制剂(IC50=500-700 nM),通过与smoothened相互作用抑制shh信号通路。

S8249New

HPI-4 (Ciliobrevin A)

HPI-4 (Ciliobrevin A)是hedgehog通路的拮抗剂,抑制Shh诱导的Hh信号通路(Smo下游)的激活。

S2777

PF-5274857

PF-5274857是一种有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,可以穿透血脑屏障。

S8075

GANT61

GANT61是一种GLI1及GLI2诱导的转录抑制剂,抑制hedgehog,在表达GLI1的HEK293T细胞中IC50为5 μM,选择性作用于其他通路,如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。

S7092

SANT-1

SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体,Kd为1.2 nM,且抑制smo激动剂作用效果,IC50为20 nM。

S7138

BMS-833923

BMS-833923是口服生物有效的Smoothened拮抗剂。Phase 2。

S8200

MK-4101

MK-4101是一种有效的Hedgehog信号通路抑制剂。抑制肿瘤细胞的增殖和诱导其广泛性凋亡,具有抗肿瘤活性。

S7779

Smoothened Agonist (SAG) HCl

Smoothened Agonist (SAG) HCl是一种细胞渗透性Smoothened (Smo)激动剂,其在Shh-LIGHT2细胞中的EC50约为3 nM。

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