STAT

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1155 S3I-201 <1 mg/mL 73 mg/mL <1 mg/mL
S1491 Fludarabine <1 mg/mL 57 mg/mL <1 mg/mL
S7024 Stattic <1 mg/mL 42 mg/mL <1 mg/mL
S3030 Niclosamide <1 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S4182 Nifuroxazide <1 mg/mL 55 mg/mL <1 mg/mL
S7923 SH5-07 (SH-5-07) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7769 BP-1-102 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S8197 APTSTAT3-9R 98 mg/mL -1 mg/mL -1 mg/mL
S7337 SH-4-54 <1 mg/mL 100 mg/mL 50 mg/mL
S7977 Napabucasin <1 mg/mL 10 mg/mL <1 mg/mL
S2265 Artesunate <1 mg/mL 77 mg/mL 77 mg/mL
S2285 Cryptotanshinone <1 mg/mL 5 mg/mL 1 mg/mL
S7951 STA-21 61 mg/mL
S7501 HO-3867 <1 mg/mL 13 mg/mL 6 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1155

S3I-201

S3I-201有效抑制STAT3的DNA结合活性,IC50为86 μM,而对STAT1和STAT5的抑制活性低。

S1491

Fludarabine

Fludarabine在血管平滑肌细胞中是一种STAT1活化抑制剂,特异性降低STAT1蛋白质水平(和mRNA水平) ,而对其他STATs无此作用。它还是一种DNA合成抑制剂。

S7024

Stattic

Stattic是第一个非肽类STAT3小分子抑制剂,有效抑制STAT3激活和核易位,IC50为5.1 μM,其作用于STAT3的选择性远高于STAT1。

S3030

Niclosamide

Niclosamide能够抑制DNA复制,并抑制STAT3,无细胞试验中IC50为0.7 μM。 Niclosamide 选择性地抑制STAT3的磷酸化,对其他同系物如STAT1和STAT5的激活没有明显抑制作用。

S4182

Nifuroxazide

Nifuroxazide是可渗透细胞的,口服有效的硝基呋喃类止泻药,有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活,IC50为3 µM。

S7923New

SH5-07 (SH-5-07)

SH5-07是一种强效的异羟肟酸类STAT3抑制剂,在体内外具有抗肿瘤活性。

S7769New

BP-1-102

BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、选择性STAT3抑制剂,与STAT3结合亲和力Kd为504 nM.在4-6.8 μM时,抑制Stat3与pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活。

S8197New

APTSTAT3-9R

APTSTAT3-9R是特异的STAT3结合肽段,加上一段可穿透细胞的模体。对多种类型的癌细胞处理以APTSTAT3-9R可阻断STAT3的磷酸化以及减少STAT靶标的表达。

S7337

SH-4-54

SH-4-54是一种高效的STAT抑制剂,其作用STAT3和STAT5的KD分别为300 nM和464 nM。

S7977

Napabucasin

Napabucasin是一种口服具有活性的Stat3和癌细胞多能性抑制剂。

S2265

Artesunate

Artesunate 是一种抗疟类药,作用于小细胞肺癌细胞系H69,IC50为< 5 μM。它是一种潜在的STAT3抑制剂,在体外对癌细胞有选择性细胞毒性作用;是有效的EXP1抑制剂。

S2285

Cryptotanshinone

Cryptotanshinone是一种STAT3抑制剂,无细胞试验中IC50为4.6 μM,强烈抑制STAT3 Tyr705磷酸化,对STAT3 Ser727作用效果弱,对STAT1和STAT5没有作用效果。

S7951

STA-21

STA-21是一个选择性的STAT3抑制剂。

S7501

HO-3867

HO-3867, 姜黄素的一种类似物, 是选择性的STAT3抑制剂。抑制STAT3的磷酸化、转录和DNA结合活性,而不影响其他活性STATs的表达。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1155

S3I-201

S3I-201有效抑制STAT3的DNA结合活性,IC50为86 μM,而对STAT1和STAT5的抑制活性低。

S1491

Fludarabine

Fludarabine在血管平滑肌细胞中是一种STAT1活化抑制剂,特异性降低STAT1蛋白质水平(和mRNA水平) ,而对其他STATs无此作用。它还是一种DNA合成抑制剂。

S7024

Stattic

Stattic是第一个非肽类STAT3小分子抑制剂,有效抑制STAT3激活和核易位,IC50为5.1 μM,其作用于STAT3的选择性远高于STAT1。

S3030

Niclosamide

Niclosamide能够抑制DNA复制,并抑制STAT3,无细胞试验中IC50为0.7 μM。 Niclosamide 选择性地抑制STAT3的磷酸化,对其他同系物如STAT1和STAT5的激活没有明显抑制作用。

S4182

Nifuroxazide

Nifuroxazide是可渗透细胞的,口服有效的硝基呋喃类止泻药,有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活,IC50为3 µM。

S7923New

SH5-07 (SH-5-07)

SH5-07是一种强效的异羟肟酸类STAT3抑制剂,在体内外具有抗肿瘤活性。

S7769New

BP-1-102

BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、选择性STAT3抑制剂,与STAT3结合亲和力Kd为504 nM.在4-6.8 μM时,抑制Stat3与pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活。

S8197New

APTSTAT3-9R

APTSTAT3-9R是特异的STAT3结合肽段,加上一段可穿透细胞的模体。对多种类型的癌细胞处理以APTSTAT3-9R可阻断STAT3的磷酸化以及减少STAT靶标的表达。

S7337

SH-4-54

SH-4-54是一种高效的STAT抑制剂,其作用STAT3和STAT5的KD分别为300 nM和464 nM。

S7977

Napabucasin

Napabucasin是一种口服具有活性的Stat3和癌细胞多能性抑制剂。

S2265

Artesunate

Artesunate 是一种抗疟类药,作用于小细胞肺癌细胞系H69,IC50为< 5 μM。它是一种潜在的STAT3抑制剂,在体外对癌细胞有选择性细胞毒性作用;是有效的EXP1抑制剂。

S2285

Cryptotanshinone

Cryptotanshinone是一种STAT3抑制剂,无细胞试验中IC50为4.6 μM,强烈抑制STAT3 Tyr705磷酸化,对STAT3 Ser727作用效果弱,对STAT1和STAT5没有作用效果。

S7951

STA-21

STA-21是一个选择性的STAT3抑制剂。

S7501

HO-3867

HO-3867, 姜黄素的一种类似物, 是选择性的STAT3抑制剂。抑制STAT3的磷酸化、转录和DNA结合活性,而不影响其他活性STATs的表达。

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