VEGFR

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抑制剂选择性比较

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2. 更多细节,例如半抑制浓度(IC50)以及任何抑制剂的相关工作浓度,请点击您感兴趣抑制剂的链接。
3. "+"代表抑制作用的强度。"+"越多,抑制作用越强。
4. 橙色的"√"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1040

Sorafenib Tosylate

Sorafenib Tosylate是一种酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂,同时作用于Raf-1,wtBRAF和V599EBRAF,IC50分别为6 nM, 22 nM和38 nM。

S1042

Sunitinib Malate

Sunitinib Malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。

S1119

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。

S1490

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。

S1005

Axitinib

Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFRβ和c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM。

S8188New

BFH772

BFH772是一种新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制剂,IC50为3 nM。

S8189New

BAW2881 (NVP-BAW2881)

BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET。

S4686New

Vitamin E

Vitamin E是一种脂溶性的维生素,具有有效的抗氧化特性。它是有效的过氧化氢自由基清除剂并在很多组织中,非竞争性地抑制环氧酶活性。同时通过抑制VEGF基因转录,抑制血管生成和肿瘤休眠。

S1111

Foretinib (GSK1363089)

Foretinib (GSK1363089)是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对MetKDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron, Flt-1/3/4, Kit, PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。

S1046

Vandetanib (ZD6474)

Vandetanib (ZD6474)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为40 nM。同时,也抑制VEGFR3EGFR,IC50分别为110 nM 和500 nM。对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大,IC50为 1.1-3.6 μM, 对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果,IC50>10 μM。

S1010

Nintedanib (BIBF 1120)

Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。

S1178

Regorafenib (BAY 73-4506)

Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR-β,Kit,RETRaf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。

S1035

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。

S1017

Cediranib (AZD2171)

Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Phase 3。

S1264

PD173074

PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂,在无细胞试验中IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。

S1018

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。

S1003

Linifanib (ABT-869)

Linifanib (ABT-869)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,作用于KDRCSF-1RFlt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。Phase 3。

S1101

Vatalanib (PTK787) 2HCl

Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂,无细胞试验中IC50为37 nM,对VEGFR1/Flt-1作用稍弱,是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。

S2161

RAF265 (CHIR-265)

RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂,IC50为3-60 nM,对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用,无细胞试验中EC50为30 nM。Phase 2。

S1207

Tivozanib (AV-951)

Tivozanib (AV-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。

S1032

Motesanib Diphosphate (AMG-706)

Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。

S1164

Lenvatinib (E7080)

Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。

S1470

TSU-68 (SU6668, Orantinib)

TSU-68 (SU6668, Orantinib)有效作用于PDGFR自磷酸化,无细胞试验中Ki为8 nM,也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化,对IGF-1R,Met, Src,Lck,Zap70,Abl和CDK2几乎没有抑制活性;对EGFR没有抑制作用。Phase 3。

S1084

Brivanib (BMS-540215)

Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM,对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中,但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。

S1361

MGCD-265

MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-MetVEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。

S1486

AEE788 (NVP-AEE788)

AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFRHER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。

S1181

ENMD-2076

ENMD-2076选择性作用于Aurora AVEGFR(Flt3)IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。

S1220

OSI-930

OSI-930是一种有效的KitKDRCSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。

S1171

CYC116

CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。

S1363

Ki8751

Ki8751是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为0.9 nM,作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和InsR没有抑制活性。

S2231

Telatinib

Telatinib是一种有效的VEGFR2/3c-Kit和PDGFRα抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和15 nM。Phase 2。

S3012

Pazopanib

Pazopanib是一种新型多靶点的VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。

S1557

KRN 633

KRN 633是一种ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50为170 nM/160 nM/125 nM,微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit,对细胞中FGFR-1, EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。

S2769

Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid

Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 是一种多靶点的RTK抑制剂,作用于III型(FLT3/c-Kit)最有效,IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV型(FGFR1/3)和V型(VEGFR1-4)RTKs,IC50为8-13 nM,对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1和HER2作用效果稍弱。Phase 4。

S2842

SAR131675

SAR131675是一种VEGFR3抑制剂,无细胞试验中IC50/Ki为23 nM/12 nM,作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍,对Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2等几乎没有作用活性。

S2201

BMS-794833

BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。

S2221

Apatinib

Apatinib是一种口服生物有效性的VEGFR2选择性抑制剂,IC50为1 nM 。

S4001

Cabozantinib malate (XL184)

Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。

S1138

Brivanib Alaninate (BMS-582664)

Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。

S2859

Golvatinib (E7050)

Golvatinib (E7050)是c-MetVEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。

S2845

Semaxanib (SU5416)

Semaxanib (SU5416)是一种有效的,选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂,IC50为1.23 μM,作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍,对EGFR, InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。

S2897

ZM 306416

ZM 306416是一种VEGFR(Flt和KDR)抑制剂,作用于VEGFR1IC50为0.33 μM,也抑制EGFR,IC50为<10 nM。

S2896

ZM 323881 HCl

ZM 323881 HCl是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为<2 nM,对VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR和ErbB2几乎没有活性。

S2018

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是ENMD-2076的酒石酸,选择性作用于Aurora AVEGFR(Flt3)IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。

S7057

LY2874455

LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。

S7667

SU5402

SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂,对VEGFR2,FGFR1,和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM,30 nM,和510 nM。

S7765

Dovitinib (TKI258) Lactate

Dovitinib (TKI258) Lactate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。

S7781

Sunitinib

Sunitinib 是一种多靶点 RTK 抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80 nM 和 2 nM,对c-Kit也有抑制作用。

S7258

SKLB1002

SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂,其IC50为32 nM.

S7003

AZD2932

AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2PDGFRβFlt-3,和 c-KitIC50 分别为 8 nM,4 nM,7 nM,和 9 nM。

S2366

Taxifolin (Dihydroquercetin)

Taxifolin(Dihydroquercetin)是一种二氢黄酮醇类,是一种黄酮类化合物。是I型VEGFR2 kinase的抑制剂。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1040

Sorafenib Tosylate

Sorafenib Tosylate是一种酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂,同时作用于Raf-1,wtBRAF和V599EBRAF,IC50分别为6 nM, 22 nM和38 nM。

S1042

Sunitinib Malate

Sunitinib Malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。

S1119

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。

S1490

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。

S1005

Axitinib

Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFRβ和c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM。

S8188New

BFH772

BFH772是一种新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制剂,IC50为3 nM。

S8189New

BAW2881 (NVP-BAW2881)

BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET。

S4686New

Vitamin E

Vitamin E是一种脂溶性的维生素,具有有效的抗氧化特性。它是有效的过氧化氢自由基清除剂并在很多组织中,非竞争性地抑制环氧酶活性。同时通过抑制VEGF基因转录,抑制血管生成和肿瘤休眠。

S1111

Foretinib (GSK1363089)

Foretinib (GSK1363089)是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对MetKDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron, Flt-1/3/4, Kit, PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。

S1046

Vandetanib (ZD6474)

Vandetanib (ZD6474)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为40 nM。同时,也抑制VEGFR3EGFR,IC50分别为110 nM 和500 nM。对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大,IC50为 1.1-3.6 μM, 对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果,IC50>10 μM。

S1010

Nintedanib (BIBF 1120)

Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。

S1178

Regorafenib (BAY 73-4506)

Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR-β,Kit,RETRaf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。

S1035

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。

S1017

Cediranib (AZD2171)

Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Phase 3。

S1264

PD173074

PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂,在无细胞试验中IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。

S1018

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。

S1003

Linifanib (ABT-869)

Linifanib (ABT-869)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,作用于KDRCSF-1RFlt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。Phase 3。

S1101

Vatalanib (PTK787) 2HCl

Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂,无细胞试验中IC50为37 nM,对VEGFR1/Flt-1作用稍弱,是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。

S2161

RAF265 (CHIR-265)

RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂,IC50为3-60 nM,对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用,无细胞试验中EC50为30 nM。Phase 2。

S1207

Tivozanib (AV-951)

Tivozanib (AV-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。

S1032

Motesanib Diphosphate (AMG-706)

Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。

S1164

Lenvatinib (E7080)

Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。

S1470

TSU-68 (SU6668, Orantinib)

TSU-68 (SU6668, Orantinib)有效作用于PDGFR自磷酸化,无细胞试验中Ki为8 nM,也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化,对IGF-1R,Met, Src,Lck,Zap70,Abl和CDK2几乎没有抑制活性;对EGFR没有抑制作用。Phase 3。

S1084

Brivanib (BMS-540215)

Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM,对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中,但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。

S1361

MGCD-265

MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-MetVEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。

S1486

AEE788 (NVP-AEE788)

AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFRHER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。

S1181

ENMD-2076

ENMD-2076选择性作用于Aurora AVEGFR(Flt3)IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。

S1220

OSI-930

OSI-930是一种有效的KitKDRCSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。

S1171

CYC116

CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。

S1363

Ki8751

Ki8751是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为0.9 nM,作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和InsR没有抑制活性。

S2231

Telatinib

Telatinib是一种有效的VEGFR2/3c-Kit和PDGFRα抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和15 nM。Phase 2。

S3012

Pazopanib

Pazopanib是一种新型多靶点的VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。

S1557

KRN 633

KRN 633是一种ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50为170 nM/160 nM/125 nM,微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit,对细胞中FGFR-1, EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。

S2769

Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid

Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 是一种多靶点的RTK抑制剂,作用于III型(FLT3/c-Kit)最有效,IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV型(FGFR1/3)和V型(VEGFR1-4)RTKs,IC50为8-13 nM,对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1和HER2作用效果稍弱。Phase 4。

S2842

SAR131675

SAR131675是一种VEGFR3抑制剂,无细胞试验中IC50/Ki为23 nM/12 nM,作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍,对Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2等几乎没有作用活性。

S2201

BMS-794833

BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。

S2221

Apatinib

Apatinib是一种口服生物有效性的VEGFR2选择性抑制剂,IC50为1 nM 。

S4001

Cabozantinib malate (XL184)

Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。

S1138

Brivanib Alaninate (BMS-582664)

Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。

S2859

Golvatinib (E7050)

Golvatinib (E7050)是c-MetVEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。

S2845

Semaxanib (SU5416)

Semaxanib (SU5416)是一种有效的,选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂,IC50为1.23 μM,作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍,对EGFR, InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。

S2897

ZM 306416

ZM 306416是一种VEGFR(Flt和KDR)抑制剂,作用于VEGFR1IC50为0.33 μM,也抑制EGFR,IC50为<10 nM。

S2896

ZM 323881 HCl

ZM 323881 HCl是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为<2 nM,对VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR和ErbB2几乎没有活性。

S2018

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是ENMD-2076的酒石酸,选择性作用于Aurora AVEGFR(Flt3)IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。

S7057

LY2874455

LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。

S7667

SU5402

SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂,对VEGFR2,FGFR1,和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM,30 nM,和510 nM。

S7765

Dovitinib (TKI258) Lactate

Dovitinib (TKI258) Lactate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。

S7781

Sunitinib

Sunitinib 是一种多靶点 RTK 抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80 nM 和 2 nM,对c-Kit也有抑制作用。

S7258

SKLB1002

SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂,其IC50为32 nM.

S7003

AZD2932

AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2PDGFRβFlt-3,和 c-KitIC50 分别为 8 nM,4 nM,7 nM,和 9 nM。

S2366

Taxifolin (Dihydroquercetin)

Taxifolin(Dihydroquercetin)是一种二氢黄酮醇类,是一种黄酮类化合物。是I型VEGFR2 kinase的抑制剂。

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