Gamma-secretase

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S2215 DAPT (GSI-IX) <1 mg/mL 86 mg/mL 50 mg/mL
S1575 RO4929097 <1 mg/mL 93 mg/mL 16 mg/mL
S1594 Semagacestat (LY450139) <1 mg/mL 72 mg/mL 41 mg/mL
S2660 MK-0752 <1 mg/mL 89 mg/mL 45 mg/mL
S1262 Avagacestat (BMS-708163) <1 mg/mL 104 mg/mL <1 mg/mL
S7169 LY3039478 <1 mg/mL 92 mg/mL 71 mg/mL
S2711 Dibenzazepine (YO-01027) <1 mg/mL 92 mg/mL <1 mg/mL
S2714 LY411575 <1 mg/mL 95 mg/mL 13 mg/mL
S8018 PF-03084014 (PF-3084014) <1 mg/mL 97 mg/mL 97 mg/mL
S8280 IMR-1 <1 mg/mL 70 mg/mL <1 mg/mL
S7673 L-685,458 <1 mg/mL 100 mg/mL 6 mg/mL
S7399 FLI-06 <1 mg/mL 88 mg/mL 8 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2215

DAPT (GSI-IX)

DAPT (GSI-IX)是一种新型γ-secretase抑制剂,抑制 Aβ产生,在HEK 293细胞中IC50为20 nM。

S1575

RO4929097

RO4929097是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。

S1594

Semagacestat (LY450139)

Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42Aβ40Aβ38IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。

S2660

MK-0752

MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。Phase 1/2。

S1262

Avagacestat (BMS-708163)

Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。

S7169New

LY3039478

LY3039478是一种有效的Notch抑制剂,IC50为0.41 nM。

S2711

Dibenzazepine (YO-01027)

Dibenzazepine (YO-01027)是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPLNotch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。

S2714

LY411575

LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。

S8018

PF-03084014 (PF-3084014)

PF-03084014 (PF-3084014)是一种选择性gamma-secretase抑制剂,在无细胞试验中IC50为6.2 nM。Phase 2。

S8280

IMR-1

IMR-1是靶向转录激活过程的新型Notch抑制剂,其IC50为6 μmol/L。

S7673

L-685,458

L-685,458 是一种beta PP gamma-secretase活性的特异性有效抑制剂,其Ki值为17 nM.。

S7399

FLI-06

FLI-06 是一种靶向Notch信号通路的新型抑制剂,EC50是2.3 μM。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2215

DAPT (GSI-IX)

DAPT (GSI-IX)是一种新型γ-secretase抑制剂,抑制 Aβ产生,在HEK 293细胞中IC50为20 nM。

S1575

RO4929097

RO4929097是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。

S1594

Semagacestat (LY450139)

Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42Aβ40Aβ38IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。

S2660

MK-0752

MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。Phase 1/2。

S1262

Avagacestat (BMS-708163)

Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。

S7169New

LY3039478

LY3039478是一种有效的Notch抑制剂,IC50为0.41 nM。

S2711

Dibenzazepine (YO-01027)

Dibenzazepine (YO-01027)是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPLNotch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。

S2714

LY411575

LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。

S8018

PF-03084014 (PF-3084014)

PF-03084014 (PF-3084014)是一种选择性gamma-secretase抑制剂,在无细胞试验中IC50为6.2 nM。Phase 2。

S8280

IMR-1

IMR-1是靶向转录激活过程的新型Notch抑制剂,其IC50为6 μmol/L。

S7673

L-685,458

L-685,458 是一种beta PP gamma-secretase活性的特异性有效抑制剂,其Ki值为17 nM.。

S7399

FLI-06

FLI-06 是一种靶向Notch信号通路的新型抑制剂,EC50是2.3 μM。

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