Autophagy

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1047 Vorinostat (SAHA, MK0683) <1 mg/mL 52 mg/mL 3 mg/mL
S1002 ABT-737 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1049 Y-27632 2HCl 14 mg/mL 64 mg/mL <1 mg/mL
S1039 Rapamycin (Sirolimus) <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1023 Erlotinib HCl (OSI-744) <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S3653 Spermidine trihydrochloride 50 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S8527 ROC-325 <1 mg/mL 4 mg/mL 4 mg/mL
S8596 Autophinib <1 mg/mL 69 mg/mL <1 mg/mL
S8369 Lys05 3 mg/mL 9 mg/mL <1 mg/mL
S8317 3BDO <1 mg/mL 65 mg/mL 49 mg/mL
S4750 Sulfacetamide sodium salt hydrate 50 mg/mL 50 mg/mL 2 mg/mL
S1105 LY294002 <1 mg/mL 36 mg/mL 21 mg/mL
S1057 Obatoclax Mesylate (GX15-070) <1 mg/mL 83 mg/mL <1 mg/mL
S1150 Paclitaxel <1 mg/mL 171 mg/mL 18 mg/mL
S1038 PI-103 <1 mg/mL 24 mg/mL <1 mg/mL
S1149 Gemcitabine HCl 19 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S2218 Torkinib (PP242) <1 mg/mL 61 mg/mL 18 mg/mL
S2758 Wortmannin <1 mg/mL 85 mg/mL <1 mg/mL
S1241 Vincristine sulfate 60 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1237 Temozolomide <1 mg/mL 38 mg/mL <1 mg/mL
S1950 Metformin HCl 33 mg/mL 33 mg/mL <1 mg/mL
S1573 Fasudil (HA-1077) HCl 65 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S2767 3-Methyladenine (3-MA) 10 mg/mL 3 mg/mL 4 mg/mL
S1972 Tamoxifen Citrate <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S2827 Torin 1 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S1396 Resveratrol <1 mg/mL 45 mg/mL <1 mg/mL
S1322 Dexamethasone (DHAP) <1 mg/mL 79 mg/mL 6 mg/mL
S1714 Gemcitabine 52 mg/mL 52 mg/mL <1 mg/mL
S7046 Brefeldin A <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S2713 Geldanamycin <1 mg/mL 36 mg/mL <1 mg/mL
S1168 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) 33 mg/mL 33 mg/mL 33 mg/mL
S2775 Nocodazole <1 mg/mL 7 mg/mL <1 mg/mL
S2929 Pifithrin-α (PFTα) HBr <1 mg/mL 67 mg/mL <1 mg/mL
S1041 STF-62247 <1 mg/mL 53 mg/mL 3 mg/mL
S3030 Niclosamide <1 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S4157 Chloroquine Phosphate 100 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S1389 Omeprazole <1 mg/mL 69 mg/mL 13 mg/mL
S1979 Amiodarone HCl <1 mg/mL 23 mg/mL 11 mg/mL
S2480 Loperamide HCl <1 mg/mL 22 mg/mL 4 mg/mL
S4028 Dexamethasone Sodium Phosphate 103 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S1693 Carbamazepine <1 mg/mL 47 mg/mL 18 mg/mL
S1835 Azithromycin <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S2458 Clonidine HCl 53 mg/mL 53 mg/mL 53 mg/mL
S1837 Flubendazole <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S1747 Nimodipine <1 mg/mL 84 mg/mL 84 mg/mL
S3124 Dexamethasone Acetate <1 mg/mL 87 mg/mL 20 mg/mL
S2491 Nitrendipine <1 mg/mL 72 mg/mL <1 mg/mL
S7289 PFK15 <1 mg/mL 19 mg/mL 2 mg/mL
S7885 SBI-0206965 <1 mg/mL 97 mg/mL 10 mg/mL
S7888 Spautin-1 <1 mg/mL 54 mg/mL 7 mg/mL
S7811 MHY1485 <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S4081 Sulfacetamide Sodium 51 mg/mL 19 mg/mL <1 mg/mL
S4430 Hydroxychloroquine Sulfate 67 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S7949 MRT68921 HCl <1 mg/mL 10 mg/mL <1 mg/mL
S8240 SMER28 <1 mg/mL 52 mg/mL 52 mg/mL
S7683 PIK-III <1 mg/mL 63 mg/mL 63 mg/mL
S1238 Tamoxifen <1 mg/mL 74 mg/mL 74 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1047

Vorinostat (SAHA, MK0683)

Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为~10 nM。

S1002

ABT-737

ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xLBcl-2Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。Phase 2。

S1049

Y-27632 2HCl

Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1(p160ROCK)抑制剂,无细胞试验中Ki为140 nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。

S1039

Rapamycin (Sirolimus)

Rapamycin (Sirolimus)是一种特定的 mTOR 抑制剂,在 HEK293细胞中,IC50 为 ~0.1 nM。

S1023

Erlotinib HCl (OSI-744)

Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM,对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。

S3653New

Spermidine trihydrochloride

Spermidine是一种从腐胺和dcSAM中,通过亚精胺合成酶合成的天然聚胺。它是新型的自噬诱导剂,负向调控N-methyl-d-aspartate (NMDA)

S8527New

ROC-325

ROC-325是具有口服活性的溶酶体介导的自噬抑制剂,可减少AML细胞的细胞活性,IC50范围为0.7-2.2 μM。

S8596New

Autophinib

Autophinib是有效的自噬 (autophagy)抑制剂,在饥饿诱导的自噬试验和rapamycin诱导的自噬试验中,其IC50分别为90 nM和40 nM。它还是Vps34的抑制剂,IC50为19 nM。

S8369New

Lys05

Lys05是一种新型的溶酶体自噬抑制剂,可有效地在细胞和肿瘤中的溶酶体中积累并降低溶酶体的酸度,从而导致发挥对自噬和肿瘤生长的持续抑制作用。

S8317New

3BDO

3BDO是一种丁内酯衍生物,可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路,抑制HUVECs自噬。

S4750New

Sulfacetamide sodium salt hydrate

Sulfacetamide是一种磺胺类抗生素,通过抑制dihydropteroate synthase(DHPS)阻滞二氢叶酸的合成。Sulfacetamide是细菌para-aminobenzoic acid (PABA)的竞争性抑制剂,PABA是细菌合成叶酸所必需的。

S1105

LY294002

LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。

S1057

Obatoclax Mesylate (GX15-070)

Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。

S1150

Paclitaxel

Paclitaxel是一种microtubule聚合物稳定剂,在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。

S1038

PI-103

PI-103是一种多靶点 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γIC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,对 mTOR/DNA-PK的作用较小,IC50为30 nM/23 nM。

S1149

Gemcitabine HCl

Gemcitabine HCl是一种DNA synthesis抑制剂,作用于PANC1,MIAPaCa2,BxPC3和Capan2细胞,IC50分别为50 nM, 40 nM, 18 nM和12 nM。

S2218

Torkinib (PP242)

Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。

S2758

Wortmannin

Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。也会抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。

S1241

Vincristine sulfate

Vincristine sulfate通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。

S1237

Temozolomide

Temozolomide(TMZ)是一种单功能的SN-1烷化剂,修饰DNA环上的氮原子以及环外氧基团。在生理pH值下,TMZ转化为活性产物MTIC、降解为methyldiazonium cation,后者再将甲基转移到DNA, 阻碍DNA复制启动,诱使细胞凋亡,是一种DNA损伤诱导剂。

S1950

Metformin HCl

Metformin HCl 降低肝细胞中高血糖症,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥作用。

S1573

Fasudil (HA-1077) HCl

Fasudil(HA-1077)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。

S2767

3-Methyladenine (3-MA)

3-Methyladenine (3-MA)是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34PI3Kγ,在 HeLa细胞中IC50分别为25 μM和60 μM;永久性抑制I型PI3K,但对III型PI3K的抑制是短暂的,也会阻断自噬体的形成。

S1972

Tamoxifen Citrate

Tamoxifen Citrate是一种雌激素受体拮抗剂,通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。

S2827

Torin 1

Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。

S1396

Resveratrol

Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。

S1322

Dexamethasone (DHAP)

Dexamethasone (DHAP)是一种有效的半合成的糖皮质激素类甾体药物,也是一种interleukin receptor调节剂,具有抗炎和免疫抑制作用。

S1714

Gemcitabine

Gemcitabine是核酸合成抑制剂,是有效、特异的脱氧胞苷类似物,用于化疗。

S7046

Brefeldin A

Brefeldin A 是一种内酯抗生素和ATPase抑制剂,作用于protein transport,在HCT 116细胞中IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。

S2713

Geldanamycin

Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2 μM,特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。

S1168

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。

S2775

Nocodazole

Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制AblAbl(E255K)Abl(T315I),无细胞试验中IC50分别为0.21 μM, 0.53 μM和0.64 μM。

S2929

Pifithrin-α (PFTα) HBr

Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。

S1041

STF-62247

STF-62247是一种靶向具有VHL缺陷的肾细胞癌的小分子化合物,诱导自噬。STF-62247对缺乏VHL的肾细胞具有选择毒性和抑制细胞生长作用;作用于VHL缺陷的细胞比作用于野生型(VHL+)选择性高25倍。

S3030

Niclosamide

Niclosamide能够抑制DNA复制,并抑制STAT3,无细胞试验中IC50为0.7 μM。 Niclosamide 选择性地抑制STAT3的磷酸化,对其他同系物如STAT1和STAT5的激活没有明显抑制作用。

S4157

Chloroquine Phosphate

Chloroquine Phosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。

S1389

Omeprazole

Omeprazole 是一种质子泵抑制剂,用于治疗消化不良,消化性溃疡,胃食管逆流,咽喉逆流。

S1979

Amiodarone HCl

Amiodarone HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂,用于治疗各种心律失常。

S2480

Loperamide HCl

Loperamide HCl是一种阿片受体激动剂,ED50为0.15 mg/kg。

S4028

Dexamethasone Sodium Phosphate

Dexamethasone Sodium Phosphate是一种白介素受体抑制剂,抑制COX-2

S1693

Carbamazepine

Carbamazepine 是一种钠离子通道抑制剂,作用于大鼠脑突触体时, IC50为131 μM。

S1835

Azithromycin

Azithromycin是一种抑制蛋白合成的抗生素,用于细菌感染的治疗。

S2458

Clonidine HCl

Clonidine HCl 是一种直接起作用的α2肾上腺素能受体激动剂,ED50为0.02±0.01 mg/kg。

S1837

Flubendazole

Flubendazole 是一种驱虫剂,作用于MDAY-D2 细胞,IC50为3 nM。

S1747

Nimodipine

Nimodipine是一种二氢吡啶衍生物,是钙离子通道抑制剂Nifedipine的类似物,具有降压活性。Nimodipine能减少细胞内游离Ca2+,Beclin-1及细胞自噬。

S3124

Dexamethasone Acetate

Dexamethasone 是一种有效的糖皮质激素类合成物,属于类固醇药物。Dexamethasone用于很多炎症和自身免疫病的治疗,例如风湿性关节炎和支气管痉挛。接受化疗的癌症病人服用dexamethasone去抵消部分化疗带来的副作用。Dexamethasone 也用在诊断方面,利用它能抑制垂体一肾上腺轴特性。

S2491

Nitrendipine

Nitrendipine是一种二氢吡啶类钙离子通道抑制剂,IC50为95 nM。

S7289

PFK15

PFK15 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂,其IC50为207 nM。

S7885

SBI-0206965

SBI-0206965是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂,IC50为108 nM,选择性比作用于ULK2高7倍。

S7888

Spautin-1

Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂,抑制USP10USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。

S7811

MHY1485

MHY1485是一种有效的,细胞渗透性 mTOR 激动剂,也能有效抑制 autophagy

S4081

Sulfacetamide Sodium

Sulfacetamide Sodium是一种抗生素。

S4430

Hydroxychloroquine Sulfate

Hydroxychloroquine Sulfate是一种抗疟疾药,用于治疗系统性红斑狼疮,类风湿关节炎等自身免疫病,炎症以及皮肤病。它也是autophagytoll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。

S7949

MRT68921 HCl

MRT68921是一个高效的双重的自噬激酶ULK1/2抑制剂,其IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。

S8240

SMER28

SMER28是一种细胞自噬的增强剂,可独立于雷帕霉素、在哺乳动物细胞中诱导细胞自噬。

S7683

PIK-III

PIK-III, 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂,抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化,稳定自噬底物。

S1238

Tamoxifen

Tamoxifen作用于乳腺组织,是一种雌激素受体拮抗剂。