Autophagy

Autophagy 抑制剂 | 激活剂 | 调节剂 (49个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1950 Metformin HCl Metformin HCl 降低肝细胞中高血糖症,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥作用。
  • Cancer Cell, 2014, 26(6):840-50
  • Oncotarget, 2015, 6(2):969-78
  • Sci Rep, 2016, 6:28611
S1835 Azithromycin Azithromycin是一种抑制蛋白合成的抗生素,用于细菌感染的治疗。
S1837 Flubendazole Flubendazole 是一种驱虫剂,作用于MDAY-D2 细胞,IC50为3 nM。
S4081 Sulfacetamide Sodium Sulfacetamide Sodium是一种抗生素。
S7885 SBI-0206965 SBI-0206965是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂,IC50为108 nM,选择性比作用于ULK2高7倍。
S7683 PIK-III PIK-III, 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂,抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化,稳定自噬底物。
S8240 SMER28 SMER28是一种细胞自噬的增强剂,可独立于雷帕霉素、在哺乳动物细胞中诱导细胞自噬。
S7949 MRT68921 MRT68921是一个高效的双重的自噬激酶ULK1/2抑制剂,其IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。
S1047 Vorinostat (SAHA, MK0683) Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为~10 nM。
  • Nat Biotechnol, 2011, 29(3):255-65
  • Nat Biotechnol, 2015, 10.1038/nbt.3130
  • Nature, 2011, 471(7337):235-9
S1002 ABT-737 ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xLBcl-2Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。Phase 2。
  • Nat Biotechnol, 2011, 29(6):542-6
  • Nat Med, 2013, 19(11):1478-88
  • Mol Cell, 2012, 46(5):573-83
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1049 Y-27632 2HCl Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1(p160ROCK)抑制剂,无细胞试验中Ki为140 nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。
  • Nature, 2016, 532(7597):107-11
  • Cell Res, 2013, 23(10):1187-200
  • Blood, 2015, 10.1182/blood-2014-07-590646
S1039 Rapamycin (Sirolimus) Rapamycin (Sirolimus)是一种特定的 mTOR 抑制剂,在 HEK293细胞中,IC50 为 ~0.1 nM。
  • Nat Genet, 2014, 46(4):364-70
  • Cancer Cell, 2011, 19(6):792-804
  • Cell Res, 2012, 22(6):1003-21
S1023 Erlotinib HCl (OSI-744) Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM,对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。
  • Cell, 2012, 151(5):937-50
  • Nat Genet, 2012, 44(8):852-60
  • Cancer Cell, 2015, 27(4):533-46
S1105 LY294002 LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。
  • Nature, 2015, 10.1038/nature14412
  • Hepatology, 2014, 59(4):1262-72
  • Blood, 2014, 123(2):239-48
S1208 Doxorubicin (Adriamycin) Doxorubicin (Adriamycin)是一种抗生素类试剂,在肿瘤细胞中抑制DNA topoisomerase II,并诱导DNA损伤和凋亡。
  • Sci Transl Med, 2015, 7(284):284ra57
  • Nat Commun, 2014, 5:3384
  • Proc Natl Acad Sci USA, 2015, 112(6):1839-44
S1057 Obatoclax Mesylate (GX15-070) Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。
  • Nat Chem Biol, 2015, 10.1038/nchembio.1986
  • Cancer Res, 2011, 71(13):4494-505
  • Cancer Res, 2012, 72(12):3069-79
S1150 Paclitaxel Paclitaxel是一种microtubule聚合物稳定剂,在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。
  • Nat Chem Biol, 2016, 10.1038/nchembio.2082
  • ACS Appl Mater Interfaces, 2015, 10.1021/am5090226
  • Biomacromolecules, 2014, 15(11):4187-94
S1038 PI-103 PI-103是一种多靶点 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γIC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,对 mTOR/DNA-PK的作用较小,IC50为30 nM/23 nM。
  • Cell, 2013, 153(4):840-54
  • Leukemia, 2013, 27(3):650-60
  • Leukemia, 2012, 26(5):927-33
S1149 Gemcitabine HCl Gemcitabine HCl是一种DNA synthesis抑制剂,作用于PANC1,MIAPaCa2,BxPC3和Capan2细胞,IC50分别为50 nM, 40 nM, 18 nM和12 nM。
  • Sci Transl Med, 2015, 7(284):284ra57
  • Nucleic Acids Res, 2014, 42(10):6436-47
  • Clin Cancer Res, 2014, 20(12):3187-97
S2218 Torkinib (PP242) Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。
  • Science, 2016, 353(6302):929-32
  • J Clin Invest, 2015, 10.1172/JCI78018
  • Nat Chem Biol, 2013, 9(11):708-14
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S2758 Wortmannin Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性很小。也会抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。
  • Nature, 2015, 10.1038/nature14412
  • Science, 2016, 353(6302):929-32
  • Cancer Res, 2014, 74(10):2846-56
S1241 Vincristine sulfate Vincristine sulfate通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。
  • Cancer Res, 2013, 73(20):6310-22
  • J Pharmacol Exp Ther, 2014, 350(3):646-56
  • Int J Mol Sci, 2012, 13(9):10736-49
S1573 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil (HA-1077) HCl是一种有效的ROCK-IIPKA PKG PKC,和MLCK抑制剂,无细胞试验中Ki分别为0.33 μM,1.6 μM,1.6 μM,3.3 μM,和36 μM。
  • J Clin Invest, 2014, 124(9):3757-66
  • J Clin Invest, 2014, 124(4):1646-59
  • Diabetes, 2013, 62(5):1697-708
S2767 3-Methyladenine (3-MA) 3-Methyladenine (3-MA)是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34PI3Kγ,在 HeLa细胞中IC50分别为25 μM和60 μM;永久性抑制I型PI3K,但对III型PI3K的抑制是短暂的,也会阻断自噬体的形成。
  • Cell Death Dis, 2016, 7(6):e2247
  • Cell Physiol Biochem, 2016, 38(6):2401-13
  • Am J Cancer Res, 2015, 5(1):125-139
S1972 Tamoxifen Citrate Tamoxifen Citrate是一种雌激素受体拮抗剂,通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。
  • University of North Texas, 2014, Timothy E. Richardson
S2827 Torin 1 Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。
  • Cancer Discov, 2016, 6(7):727-39
  • Elife, 2015, 4
  • Mol Cell Biol, 2014, 34(24):4474-84
S1396 Resveratrol Resveratrol是由几种植物天然产生的一种植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。
  • AGING, 2016,
  • Biochim Biophys Acta, 2016, 1859(2):294-305
  • Cell Physiol Biochem, 2015, 35(6):2255-2271
S1322 Dexamethasone (DHAP) Dexamethasone (DHAP)是一种有效的半合成的糖皮质激素类甾体药物,也是一种interleukin receptor调节剂,具有抗炎和免疫抑制作用。
  • Oncogene, 2013, 32(10):1316-29
  • Xenobiotica, 2016, 46(10):948-52
S1714 Gemcitabine Gemcitabine 是一种抗代谢的药物。
  • Sci Transl Med, 2015, 7(284):284ra57
  • Proc Natl Acad Sci USA, 2015, 112(6):1839-44
  • Nucleic Acids Res, 2014, 42(10):6436-47
S7046 Brefeldin A Brefeldin A 是一种内酯抗生素和ATPase抑制剂,作用于protein transport,在HCT 116细胞中IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。
  • Sci Rep, 2016, 6:25118
  • J Biol Chem, 2014, 289(32):22284-305
  • Clin Immounl, 2014, 156(2):141-153
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S2713 Geldanamycin Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2 μM,特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。
  • J Antimicrob Chemother, 2015, 10.1093/jac/dku549
  • Antimicrob Agents Chemother, 2015, 59(8):4727-33
  • Cell Stress Chaperones, 2015, 20(2):309-19
S1168 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。
  • Nat Biotechnol, 2015, 10.1038/nbt.3130
  • J Neurosci, 2013, 33(17):7535-47
  • Cell Death Dis, 2016, 7:e2221
S2775 Nocodazole Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制AblAbl(E255K)Abl(T315I),无细胞试验中IC50分别为0.21 μM, 0.53 μM和0.64 μM。
  • J Immunol, 2015, 10.4049/jimmunol.1402897
  • J Biol Chem, 2016, 10.1074/jbc.M116.722751
S2929 Pifithrin-α (PFTα) Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。
  • Am J Transplant, 2015, 15(12):3095-111
  • Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2014, 88(2):385-94
  • Apoptosis, 2015, 20(6):787-95
S3030 Niclosamide Niclosamide能够抑制DNA复制,并抑制STAT,无细胞试验中IC50为0.7 μM。
  • Int Immunopharmacol, 2016, 36:199-204
S4157 Chloroquine Phosphate Chloroquine Phosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。
  • Sci Rep, 2016, 10.1038/srep23056.
  • Cell Signal, 2016, 28(8):1086-98
S1979 Amiodarone HCl Amiodarone HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂,用于治疗各种心律失常。
  • Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 285(1):51-60
S1389 Omeprazole Omeprazole 是一种质子泵抑制剂,用于治疗消化不良,消化性溃疡,胃食管逆流,咽喉逆流。
S2480 Loperamide HCl Loperamide HCl是一种阿片受体激动剂,ED50为0.15 mg/kg。
  • Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(8):4875-84
S4028 Dexamethasone Sodium Phosphate Dexamethasone Sodium Phosphate是一种白介素受体抑制剂,抑制COX-2
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1693 Carbamazepine Carbamazepine 是一种钠离子通道抑制剂,作用于大鼠脑突触体时, IC50为131 μM。
S2458 Clonidine HCl Clonidine HCl 是一种直接起作用的α2肾上腺素能受体激动剂,ED50为0.02±0.01 mg/kg。
S1747 Nimodipine Nimodipine是一种二氢吡啶衍生物,是钙离子通道抑制剂Nifedipine的类似物,具有降压活性。Nimodipine能减少细胞内游离Ca2+,Beclin-1及细胞自噬。
  • Antiviral Res, 2016, 132:38-45
  • Antiviral Res, 2016, 132:38-45
S3124 Dexamethasone Acetate Dexamethasone 是一种有效的糖皮质激素类合成物,属于类固醇药物。Dexamethasone用于很多炎症和自身免疫病的治疗,例如风湿性关节炎和支气管痉挛。接受化疗的癌症病人服用dexamethasone去抵消部分化疗带来的副作用。Dexamethasone 也用在诊断方面,利用它能抑制垂体一肾上腺轴特性。
S2491 Nitrendipine Nitrendipine是一种二氢吡啶类钙离子通道抑制剂,IC50为95 nM。
S1238 Tamoxifen Tamoxifen作用于乳腺组织,是一种雌激素受体拮抗剂。
  • Oncotarget, 2015, 6(4):2315-30
  • University of North Texas, 2014, Timothy E. Richardson
S7811 MHY1485 MHY1485是一种有效的,细胞渗透性 mTOR 激动剂,也能有效抑制 autophagy
S7888 Spautin-1 Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂,抑制USP10USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。
  • Int J Cancer, 2015, 136(11):2717-29
S4430 Hydroxychloroquine Sulfate Hydroxychloroquine Sulfate是一种抗疟疾药,用于治疗系统性红斑狼疮,类风湿关节炎等自身免疫病,炎症以及皮肤病。它也是autophagytoll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。
  • Onco Targets Ther, 2016, 9:6195-6201
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目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S1950 Metformin HCl 33 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S1835 Azithromycin <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S1837 Flubendazole <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S4081 Sulfacetamide Sodium 51 mg/mL 19 mg/mL <1 mg/mL
S7885 SBI-0206965 <1 mg/mL 97 mg/mL 10 mg/mL
S7683 PIK-III <1 mg/mL 63 mg/mL 63 mg/mL
S8240 SMER28 <1 mg/mL 52 mg/mL 52 mg/mL
S7949 MRT68921 <1 mg/mL 10 mg/mL <1 mg/mL
S1047 Vorinostat (SAHA, MK0683) <1 mg/mL 53 mg/mL 3 mg/mL
S1002 ABT-737 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1049 Y-27632 2HCl 14 mg/mL 64 mg/mL <1 mg/mL
S1039 Rapamycin (Sirolimus) <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1023 Erlotinib HCl (OSI-744) <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S1105 LY294002 <1 mg/mL 36 mg/mL 21 mg/mL
S1208 Doxorubicin (Adriamycin) 20 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1057 Obatoclax Mesylate (GX15-070) <1 mg/mL 83 mg/mL <1 mg/mL
S1150 Paclitaxel <1 mg/mL 171 mg/mL 18 mg/mL
S1038 PI-103 <1 mg/mL 24 mg/mL <1 mg/mL
S1149 Gemcitabine HCl 19 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S2218 Torkinib (PP242) <1 mg/mL 62 mg/mL 18 mg/mL
S2758 Wortmannin <1 mg/mL 85 mg/mL <1 mg/mL
S1241 Vincristine sulfate 60 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1573 Fasudil (HA-1077) HCl 65 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S2767 3-Methyladenine (3-MA) 10 mg/mL 3 mg/mL 4 mg/mL
S1972 Tamoxifen Citrate <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2827 Torin 1 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S1396 Resveratrol <1 mg/mL 45 mg/mL <1 mg/mL
S1322 Dexamethasone (DHAP) <1 mg/mL 79 mg/mL 6 mg/mL
S1714 Gemcitabine 16 mg/mL 15 mg/mL <1 mg/mL
S7046 Brefeldin A <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S2713 Geldanamycin <1 mg/mL 50 mg/mL <1 mg/mL
S1168 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) 33 mg/mL 33 mg/mL 33 mg/mL
S2775 Nocodazole <1 mg/mL 7 mg/mL <1 mg/mL
S2929 Pifithrin-α (PFTα) <1 mg/mL 67 mg/mL <1 mg/mL
S3030 Niclosamide <1 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S4157 Chloroquine Phosphate 100 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S1979 Amiodarone HCl <1 mg/mL 23 mg/mL 11 mg/mL
S1389 Omeprazole <1 mg/mL 69 mg/mL 13 mg/mL
S2480 Loperamide HCl <1 mg/mL 22 mg/mL 4 mg/mL
S4028 Dexamethasone Sodium Phosphate 103 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S1693 Carbamazepine <1 mg/mL 47 mg/mL 18 mg/mL
S2458 Clonidine HCl 53 mg/mL 53 mg/mL 53 mg/mL
S1747 Nimodipine <1 mg/mL 84 mg/mL 84 mg/mL
S3124 Dexamethasone Acetate <1 mg/mL 87 mg/mL 20 mg/mL
S2491 Nitrendipine <1 mg/mL 72 mg/mL <1 mg/mL
S1238 Tamoxifen <1 mg/mL 74 mg/mL 74 mg/mL
S7811 MHY1485 <1 mg/mL 33 mg/mL <1 mg/mL
S7888 Spautin-1 <1 mg/mL 54 mg/mL 7 mg/mL
S4430 Hydroxychloroquine Sulfate 67 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
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