Autophagy

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抑制剂选择性比较

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2. 更多细节,例如半抑制浓度(IC50)以及任何抑制剂的相关工作浓度,请点击您感兴趣抑制剂的链接。
3. "+"代表抑制作用的强度。"+"越多,抑制作用越强。
4. 橙色的"√"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7683New

PIK-III

PIK-III, 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂,抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化,稳定自噬底物。

S7949New

MRT68921

MRT68921是一个高效的双重的自噬激酶ULK1/2抑制剂,其IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。

S1105

LY294002

LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。

S1150

Paclitaxel

Paclitaxel是一种microtubule聚合物稳定剂,在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。

S2758

Wortmannin

Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性很小。也会抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。

S2767

3-Methyladenine (3-MA)

3-Methyladenine (3-MA)是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34PI3Kγ,在 HeLa细胞中IC50分别为25 μM和60 μM;永久性抑制I型PI3K,但对III型PI3K的抑制是短暂的,也会阻断自噬体的形成。

S2775

Nocodazole

Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制AblAbl(E255K)Abl(T315I),无细胞试验中IC50分别为0.21 μM, 0.53 μM和0.64 μM。

S4157

Chloroquine Phosphate

Chloroquine Phosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。

S1389

Omeprazole

Omeprazole 是一种质子泵抑制剂,用于治疗消化不良,消化性溃疡,胃食管逆流,咽喉逆流。

S1835

Azithromycin

Azithromycin是一种抑制蛋白合成的抗生素,用于细菌感染的治疗。

S7885

SBI-0206965

SBI-0206965是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂,IC50为108 nM,选择性比作用于ULK2高7倍。

S7888

Spautin-1

Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂,抑制USP10USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。

S7811

MHY1485

MHY1485是一种有效的,细胞渗透性 mTOR 激动剂,也能有效抑制 autophagy

S4430

Hydroxychloroquine Sulfate

Hydroxychloroquine Sulfate是一种抗疟疾药,用于治疗系统性红斑狼疮,类风湿关节炎等自身免疫病,炎症以及皮肤病。它也是autophagytoll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。

S1047

Vorinostat (SAHA, MK0683)

Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为~10 nM。

S1002

ABT-737

ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xLBcl-2Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。Phase 2。

S1049

Y-27632 2HCl

Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1(p160ROCK)抑制剂,无细胞试验中Ki为140 nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。

S1039

Rapamycin (Sirolimus)

Rapamycin (Sirolimus)是一种特定的 mTOR 抑制剂,在 HEK293细胞中,IC50 为 ~0.1 nM。

S1023

Erlotinib HCl (OSI-744)

Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM,对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。

S8240New

SMER28

SMER28是一种细胞自噬的增强剂,可独立于雷帕霉素、在哺乳动物细胞中诱导细胞自噬。

S1208

Doxorubicin (Adriamycin)

Doxorubicin (Adriamycin)是一种抗生素类试剂,在肿瘤细胞中抑制DNA topoisomerase II,并诱导DNA损伤和凋亡。

S1057

Obatoclax Mesylate (GX15-070)

Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。

S1038

PI-103

PI-103是一种多靶点 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γIC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,对 mTOR/DNA-PK的作用较小,IC50为30 nM/23 nM。

S1149

Gemcitabine HCl

Gemcitabine HCl是一种DNA synthesis抑制剂,作用于PANC1,MIAPaCa2,BxPC3和Capan2细胞,IC50分别为50 nM, 40 nM, 18 nM和12 nM。

S2218

Torkinib (PP242)

Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。

S1950

Metformin HCl

Metformin HCl 降低肝细胞中高血糖症,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥作用。

S1573

Fasudil (HA-1077) HCl

Fasudil (HA-1077) HCl是一种有效的ROCK-IIPKA PKG PKC,和MLCK抑制剂,无细胞试验中Ki分别为0.33 μM,1.6 μM,1.6 μM,3.3 μM,和36 μM。

S1972

Tamoxifen Citrate

Tamoxifen Citrate是一种雌激素受体拮抗剂,通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。

S2827

Torin 1

Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。

S1396

Resveratrol

Resveratrol是由几种植物天然产生的一种植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。

S1322

Dexamethasone (DHAP)

Dexamethasone (DHAP)是一种有效的半合成的糖皮质激素类甾体药物,也是一种interleukin receptor调节剂,具有抗炎和免疫抑制作用。

S1714

Gemcitabine

Gemcitabine 是一种抗代谢的药物。

S7046

Brefeldin A

Brefeldin A 是一种内酯抗生素和ATPase抑制剂,作用于protein transport,在HCT 116细胞中IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。

S2713

Geldanamycin

Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2 μM,特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。

S2929

Pifithrin-α (PFTα)

Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。

S3030

Niclosamide

Niclosamide能够抑制DNA复制,并抑制STAT,无细胞试验中IC50为0.7 μM。

S1979

Amiodarone HCl

Amiodarone HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂,用于治疗各种心律失常。

S2480

Loperamide HCl

Loperamide HCl是一种阿片受体激动剂,ED50为0.15 mg/kg。

S4028

Dexamethasone Sodium Phosphate

Dexamethasone Sodium Phosphate是一种白介素受体抑制剂,抑制COX-2

S1693

Carbamazepine

Carbamazepine 是一种钠离子通道抑制剂,作用于大鼠脑突触体时, IC50为131 μM。

S2458

Clonidine HCl

Clonidine HCl 是一种直接起作用的α2肾上腺素能受体激动剂,ED50为0.02±0.01 mg/kg。

S1837

Flubendazole

Flubendazole 是一种驱虫剂,作用于MDAY-D2 细胞,IC50为3 nM。

S1747

Nimodipine

Nimodipine是一种二氢吡啶衍生物,是钙离子通道抑制剂Nifedipine的类似物,具有降压活性。Nimodipine能减少细胞内游离Ca2+,Beclin-1及细胞自噬。

S3124

Dexamethasone Acetate

Dexamethasone 是一种有效的糖皮质激素类合成物,属于类固醇药物。Dexamethasone用于很多炎症和自身免疫病的治疗,例如风湿性关节炎和支气管痉挛。接受化疗的癌症病人服用dexamethasone去抵消部分化疗带来的副作用。Dexamethasone 也用在诊断方面,利用它能抑制垂体一肾上腺轴特性。

S2491

Nitrendipine

Nitrendipine是一种二氢吡啶类钙离子通道抑制剂,IC50为95 nM。

S4081

Sulfacetamide Sodium

Sulfacetamide Sodium是一种抗生素。

S1238

Tamoxifen

Tamoxifen作用于乳腺组织,是一种雌激素受体拮抗剂。

S1241

Vincristine sulfate

Vincristine sulfate通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。

S1168

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7683New

PIK-III

PIK-III, 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂,抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化,稳定自噬底物。

S7949New

MRT68921

MRT68921是一个高效的双重的自噬激酶ULK1/2抑制剂,其IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。

S1105

LY294002

LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。

S1150

Paclitaxel

Paclitaxel是一种microtubule聚合物稳定剂,在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。

S2758

Wortmannin

Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性很小。也会抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。

S2767

3-Methyladenine (3-MA)

3-Methyladenine (3-MA)是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34PI3Kγ,在 HeLa细胞中IC50分别为25 μM和60 μM;永久性抑制I型PI3K,但对III型PI3K的抑制是短暂的,也会阻断自噬体的形成。

S2775

Nocodazole

Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制AblAbl(E255K)Abl(T315I),无细胞试验中IC50分别为0.21 μM, 0.53 μM和0.64 μM。

S4157

Chloroquine Phosphate

Chloroquine Phosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。

S1389

Omeprazole

Omeprazole 是一种质子泵抑制剂,用于治疗消化不良,消化性溃疡,胃食管逆流,咽喉逆流。

S1835

Azithromycin

Azithromycin是一种抑制蛋白合成的抗生素,用于细菌感染的治疗。

S7885

SBI-0206965

SBI-0206965是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂,IC50为108 nM,选择性比作用于ULK2高7倍。

S7888

Spautin-1

Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂,抑制USP10USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。

S7811

MHY1485

MHY1485是一种有效的,细胞渗透性 mTOR 激动剂,也能有效抑制 autophagy

S4430

Hydroxychloroquine Sulfate

Hydroxychloroquine Sulfate是一种抗疟疾药,用于治疗系统性红斑狼疮,类风湿关节炎等自身免疫病,炎症以及皮肤病。它也是autophagytoll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1047

Vorinostat (SAHA, MK0683)

Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为~10 nM。

2011, 29(3):255-65

2015, 10.1038/nbt.3130

2011, 471(7337):235-9

S1002

ABT-737

ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xLBcl-2Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。Phase 2。

2011, 29(6):542-6

2013, 19(11):1478-88

2012, 46(5):573-83

S1049

Y-27632 2HCl

Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1(p160ROCK)抑制剂,无细胞试验中Ki为140 nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。

2016, 532(7597):107-11

2013, 23(10):1187-200

2015, 10.1182/blood-2014-07-590646

S1039

Rapamycin (Sirolimus)

Rapamycin (Sirolimus)是一种特定的 mTOR 抑制剂,在 HEK293细胞中,IC50 为 ~0.1 nM。

2016, 539(7629):437-442

2014, 46(4):364-70

2011, 19(6):792-804

S1023

Erlotinib HCl (OSI-744)

Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM,对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。

2012, 151(5):937-50

2012, 44(8):852-60

2015, 27(4):533-46

S8240New

SMER28

SMER28是一种细胞自噬的增强剂,可独立于雷帕霉素、在哺乳动物细胞中诱导细胞自噬。

S1208

Doxorubicin (Adriamycin)

Doxorubicin (Adriamycin)是一种抗生素类试剂,在肿瘤细胞中抑制DNA topoisomerase II,并诱导DNA损伤和凋亡。

2015, 7(284):284ra57

2014, 5:3384

2015, 112(6):1839-44

S1057

Obatoclax Mesylate (GX15-070)

Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。

2015, 10.1038/nchembio.1986

2011, 71(13):4494-505

2012, 72(12):3069-79

S1038

PI-103

PI-103是一种多靶点 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γIC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,对 mTOR/DNA-PK的作用较小,IC50为30 nM/23 nM。

2013, 153(4):840-54

2013, 27(3):650-60

2012, 26(5):927-33

S1149

Gemcitabine HCl

Gemcitabine HCl是一种DNA synthesis抑制剂,作用于PANC1,MIAPaCa2,BxPC3和Capan2细胞,IC50分别为50 nM, 40 nM, 18 nM和12 nM。

2015, 7(284):284ra57

2014, 42(10):6436-47

2014, 20(12):3187-97

S2218

Torkinib (PP242)

Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。

2016, 353(6302):929-32

2015, 10.1172/JCI78018

2013, 9(11):708-14

S1950

Metformin HCl

Metformin HCl 降低肝细胞中高血糖症,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥作用。

2014, 26(6):840-50

2015, 6(2):969-78

2016, 6:28611

S1573

Fasudil (HA-1077) HCl

Fasudil (HA-1077) HCl是一种有效的ROCK-IIPKA PKG PKC,和MLCK抑制剂,无细胞试验中Ki分别为0.33 μM,1.6 μM,1.6 μM,3.3 μM,和36 μM。

2014, 124(9):3757-66

2014, 124(4):1646-59

2013, 62(5):1697-708

S1972

Tamoxifen Citrate

Tamoxifen Citrate是一种雌激素受体拮抗剂,通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。

2014, Timothy E. Richardson

S2827

Torin 1

Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。

2016, 6(7):727-39

2015, 4

2014, 34(24):4474-84

S1396

Resveratrol

Resveratrol是由几种植物天然产生的一种植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。

2016,

2016, 1859(2):294-305

2015, 35(6):2255-2271

S1322

Dexamethasone (DHAP)

Dexamethasone (DHAP)是一种有效的半合成的糖皮质激素类甾体药物,也是一种interleukin receptor调节剂,具有抗炎和免疫抑制作用。

2013, 32(10):1316-29

2016, 46(10):948-52

S1714

Gemcitabine

Gemcitabine 是一种抗代谢的药物。

2015, 7(284):284ra57

2015, 112(6):1839-44

2014, 42(10):6436-47

S7046

Brefeldin A

Brefeldin A 是一种内酯抗生素和ATPase抑制剂,作用于protein transport,在HCT 116细胞中IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。

2016, 6:25118

2014, 289(32):22284-305

2014, 156(2):141-153

S2713

Geldanamycin

Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2 μM,特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。

2015, 10.1093/jac/dku549

2014, 5(12):4269-82

2015, 59(8):4727-33

S2929

Pifithrin-α (PFTα)

Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。

2015, 15(12):3095-111

2014, 88(2):385-94

2015, 20(6):787-95

S3030

Niclosamide

Niclosamide能够抑制DNA复制,并抑制STAT,无细胞试验中IC50为0.7 μM。

2016, 36:199-204

S1979

Amiodarone HCl

Amiodarone HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂,用于治疗各种心律失常。

2015, 285(1):51-60

S2480

Loperamide HCl

Loperamide HCl是一种阿片受体激动剂,ED50为0.15 mg/kg。

2014, 58(8):4875-84

S4028

Dexamethasone Sodium Phosphate

Dexamethasone Sodium Phosphate是一种白介素受体抑制剂,抑制COX-2

S1693

Carbamazepine

Carbamazepine 是一种钠离子通道抑制剂,作用于大鼠脑突触体时, IC50为131 μM。

S2458

Clonidine HCl

Clonidine HCl 是一种直接起作用的α2肾上腺素能受体激动剂,ED50为0.02±0.01 mg/kg。

S1837

Flubendazole

Flubendazole 是一种驱虫剂,作用于MDAY-D2 细胞,IC50为3 nM。

S1747

Nimodipine

Nimodipine是一种二氢吡啶衍生物,是钙离子通道抑制剂Nifedipine的类似物,具有降压活性。Nimodipine能减少细胞内游离Ca2+,Beclin-1及细胞自噬。

2016, 132:38-45

2016, 132:38-45

S3124

Dexamethasone Acetate

Dexamethasone 是一种有效的糖皮质激素类合成物,属于类固醇药物。Dexamethasone用于很多炎症和自身免疫病的治疗,例如风湿性关节炎和支气管痉挛。接受化疗的癌症病人服用dexamethasone去抵消部分化疗带来的副作用。Dexamethasone 也用在诊断方面,利用它能抑制垂体一肾上腺轴特性。

S2491

Nitrendipine

Nitrendipine是一种二氢吡啶类钙离子通道抑制剂,IC50为95 nM。

S4081

Sulfacetamide Sodium

Sulfacetamide Sodium是一种抗生素。

S1238

Tamoxifen

Tamoxifen作用于乳腺组织,是一种雌激素受体拮抗剂。

2015, 6(4):2315-30

2014, Timothy E. Richardson

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1241

Vincristine sulfate

Vincristine sulfate通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。

2013, 73(20):6310-22

2014, 350(3):646-56

2012, 13(9):10736-49

S1168

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。

2015, 10.1038/nbt.3130

2013, 33(17):7535-47

2016, 7:e2221