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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1528 LY2811376 LY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239 nM-249 nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300 nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括Cathepsin D,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上。Phase 1。
Glycobiology, 2023, 33(4):325-341
J Agric Food Chem, 2022, 70(5):1536-1546
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S2156 LY2886721 LY2886721是BACE抑制剂,用于治疗阿尔茨海默症。Phase 1/2。
Stem Cell Reports, 2023, 18(7):1516-1533
Int J Mol Sci, 2022, 23(12)6637
Cell Rep, 2021, 37(10):110102
S8173 Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate是一种有效的、选择性的beta-分泌酶的抑制剂、BACE1抑制剂。
Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h
Alzheimers Dement (N Y), 2020, 6(1):e12038
Alzheimer's Association, 2020, 16-S2
S8564 Verubecestat (MK-8931) Verubecestat (MK-8931) 是一种有效的、选择性的beta-分泌酶(BACE)的抑制剂。
Biol Psychiatry, 2022, 92(2):116-126
Biol Psychiatry, 2022, 92(2):116-126
Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h
S8193 Lanabecestat (AZD3293) Lanabecestat (AZD3293, LY3314814) 是BACE抑制剂,Ki值为0.4 nM。
Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h
Alzheimers Res Ther, 2020, 26;12(1):63
Commun Biol, 2020, 3(1):728
S7731 AZD3839 AZD3839是一种有效的选择性BACE1抑制剂,Ki为26.1 nM,比作用于BACE2的选择性高14倍。Phase 1。
Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h
Genome Med, 2021, 13(1):168
Alzheimers Dement, 2019, 15(9):1183-1194
S3326 Phytic acid dipotassium salt Phytic acid dipotassium salt (Phytic acid potassium, IP6 (PS)) 是一种稻谷提取物和消化物中的内源性代谢物,可抑制 β-secretase 1 (BACE1),其IC50值约为0.25 μM。
Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h
A5095 BACE1 Rabbit Recombinant mAb
Front Pharmacol, 2021, 12:633805
S3245 Nodakenetin Nodakenetin (NANI) 是从Angelica decursiva中分离出的植物性香豆素,可抑制 α-glucosidasePTP1Brat lens aldose reductase (RLAR)AChEBChEβ-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)。Nodakenetin 可改变 BaxBcl-2 的蛋白质表达,并促进线粒体凋亡。Nodakenetin 具有抗肿瘤活性。
S6503 LX2343 LX2343是一种多靶点试剂,能够有效地减缓阿尔茨海默发病过程中多种异常指标。它是BACE1抑制剂,IC50为11.43±0.36 μM。
S3835 Loganin Loganin (Loganoside) is an iridoid glycoside first isolated from the seeds of Strychnos nux-vomica, a member of the Loganiaceae family. It is a non-competitive inhibitor of BACE1 with IC50 of 47.97 μM an also inhibits AChE and BChE with IC50 values of 3.95 μM and 33.02 μM, respectively.
S4657 Eslicarbazepine Acetate Eslicarbazepine Acetate (BIA 2093, Zebinix, Exalief, Stedesa, Aptiom) 是一种抗癫痫药物。
S8600 Elenbecestat Elenbecestat (E2609)是一种新型的BACE1抑制剂,在单次给药后能长效地减低血浆中β-淀粉样蛋白的水平。
S1528 LY2811376 LY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239 nM-249 nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300 nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括Cathepsin D,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上。Phase 1。
Glycobiology, 2023, 33(4):325-341
J Agric Food Chem, 2022, 70(5):1536-1546
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S2156 LY2886721 LY2886721是BACE抑制剂,用于治疗阿尔茨海默症。Phase 1/2。
Stem Cell Reports, 2023, 18(7):1516-1533
Int J Mol Sci, 2022, 23(12)6637
Cell Rep, 2021, 37(10):110102
S8173 Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate是一种有效的、选择性的beta-分泌酶的抑制剂、BACE1抑制剂。
Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h
Alzheimers Dement (N Y), 2020, 6(1):e12038
Alzheimer's Association, 2020, 16-S2
S8564 Verubecestat (MK-8931) Verubecestat (MK-8931) 是一种有效的、选择性的beta-分泌酶(BACE)的抑制剂。
Biol Psychiatry, 2022, 92(2):116-126
Biol Psychiatry, 2022, 92(2):116-126
Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h
S8193 Lanabecestat (AZD3293) Lanabecestat (AZD3293, LY3314814) 是BACE抑制剂,Ki值为0.4 nM。
Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h
Alzheimers Res Ther, 2020, 26;12(1):63
Commun Biol, 2020, 3(1):728
S7731 AZD3839 AZD3839是一种有效的选择性BACE1抑制剂,Ki为26.1 nM,比作用于BACE2的选择性高14倍。Phase 1。
Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h
Genome Med, 2021, 13(1):168
Alzheimers Dement, 2019, 15(9):1183-1194
S3326 Phytic acid dipotassium salt Phytic acid dipotassium salt (Phytic acid potassium, IP6 (PS)) 是一种稻谷提取物和消化物中的内源性代谢物,可抑制 β-secretase 1 (BACE1),其IC50值约为0.25 μM。
Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h
S3245 Nodakenetin Nodakenetin (NANI) 是从Angelica decursiva中分离出的植物性香豆素,可抑制 α-glucosidasePTP1Brat lens aldose reductase (RLAR)AChEBChEβ-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)。Nodakenetin 可改变 BaxBcl-2 的蛋白质表达,并促进线粒体凋亡。Nodakenetin 具有抗肿瘤活性。
S6503 LX2343 LX2343是一种多靶点试剂,能够有效地减缓阿尔茨海默发病过程中多种异常指标。它是BACE1抑制剂,IC50为11.43±0.36 μM。
S3835 Loganin Loganin (Loganoside) is an iridoid glycoside first isolated from the seeds of Strychnos nux-vomica, a member of the Loganiaceae family. It is a non-competitive inhibitor of BACE1 with IC50 of 47.97 μM an also inhibits AChE and BChE with IC50 values of 3.95 μM and 33.02 μM, respectively.
S4657 Eslicarbazepine Acetate Eslicarbazepine Acetate (BIA 2093, Zebinix, Exalief, Stedesa, Aptiom) 是一种抗癫痫药物。
S8600 Elenbecestat Elenbecestat (E2609)是一种新型的BACE1抑制剂,在单次给药后能长效地减低血浆中β-淀粉样蛋白的水平。
A5095 BACE1 Rabbit Recombinant mAb
Front Pharmacol, 2021, 12:633805

BACE抑制剂选择性比较

BACE信号通路图

BACE信号通路图
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