c-Kit

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1021 Dasatinib <1 mg/mL 98 mg/mL <1 mg/mL
S1026 Imatinib Mesylate (STI571) 118 mg/mL 118 mg/mL <1 mg/mL
S1042 Sunitinib Malate <1 mg/mL 15 mg/mL <1 mg/mL
S1119 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1005 Axitinib <1 mg/mL 35 mg/mL <1 mg/mL
S1035 Pazopanib HCl (GW786034 HCl) <1 mg/mL 17 mg/mL <1 mg/mL
S1018 Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S1101 Vatalanib (PTK787) 2HCl 10 mg/mL 85 mg/mL 6 mg/mL
S1064 Masitinib (AB1010) <1 mg/mL 100 mg/mL 4 mg/mL
S1207 Tivozanib (AV-951) <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1032 Motesanib Diphosphate (AMG-706) 19 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1244 Amuvatinib (MP-470) <1 mg/mL 32 mg/mL <1 mg/mL
S1220 OSI-930 <1 mg/mL 89 mg/mL 3 mg/mL
S1363 Ki8751 <1 mg/mL 47 mg/mL <1 mg/mL
S2231 Telatinib <1 mg/mL 82 mg/mL 1 mg/mL
S3012 Pazopanib <1 mg/mL 87 mg/mL <1 mg/mL
S2769 Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 70 mg/mL 90 mg/mL <1 mg/mL
S8024 Tyrphostin AG 1296 <1 mg/mL 6 mg/mL <1 mg/mL
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate 66 mg/mL 100 mg/mL 1 mg/mL
S7782 Dasatinib Monohydrate <1 mg/mL 21 mg/mL <1 mg/mL
S7781 Sunitinib <1 mg/mL 25 mg/mL <1 mg/mL
S7003 AZD2932 <1 mg/mL 89 mg/mL 5 mg/mL
S7818 Pexidartinib (PLX3397) <1 mg/mL 83 mg/mL <1 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1021

Dasatinib

Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于AblSrc和 c-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。

S1026

Imatinib Mesylate (STI571)

Imatinib Mesylate (STI571)是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Ablc-KitPDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。

S1042

Sunitinib Malate

Sunitinib Malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。

S1119

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。

S1005

Axitinib

Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFRβ和c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM。

S1035

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。

S1018

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。

S1101

Vatalanib (PTK787) 2HCl

Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂,无细胞试验中IC50为37 nM,对VEGFR1/Flt-1作用稍弱,是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。

S1064

Masitinib (AB1010)

Masitinib (AB1010)是一种新型的KitPDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。

S1207

Tivozanib (AV-951)

Tivozanib (AV-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。

S1032

Motesanib Diphosphate (AMG-706)

Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。

S1244

Amuvatinib (MP-470)

Amuvatinib (MP-470)是一种有效的,作用于c-KitPDGFαFlt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM, 40 nM和81 nM。Phase 2。

S1220

OSI-930

OSI-930是一种有效的KitKDRCSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。

S1363

Ki8751

Ki8751是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为0.9 nM,作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和InsR没有抑制活性。

S2231

Telatinib

Telatinib是一种有效的VEGFR2/3c-Kit和PDGFRα抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和15 nM。Phase 2。

S3012

Pazopanib

Pazopanib是一种新型多靶点的VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。

S2769

Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid

Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 是一种多靶点的RTK抑制剂,作用于III型(FLT3/c-Kit)最有效,IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV型(FGFR1/3)和V型(VEGFR1-4)RTKs,IC50为8-13 nM,对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1和HER2作用效果稍弱。Phase 4。

S8024

Tyrphostin AG 1296

Tyrphostin AG 1296是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。

S7765

Dovitinib (TKI258) Lactate

Dovitinib (TKI258) Lactate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。

S7782

Dasatinib Monohydrate

Dasatinib Monohydrate 是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点AblSrc 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。

S7781

Sunitinib

Sunitinib 是一种多靶点 RTK 抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80 nM 和 2 nM,对c-Kit也有抑制作用。

S7003

AZD2932

AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2PDGFRβFlt-3,和 c-KitIC50 分别为 8 nM,4 nM,7 nM,和 9 nM。

S7818

Pexidartinib (PLX3397)

Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R,Kit,和 Flt3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Phase 3。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1021

Dasatinib

Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于AblSrc和 c-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。

S1026

Imatinib Mesylate (STI571)

Imatinib Mesylate (STI571)是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Ablc-KitPDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。

S1042

Sunitinib Malate

Sunitinib Malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。

S1119

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。

S1005

Axitinib

Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFRβ和c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM。

S1035

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。

S1018

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。

S1101

Vatalanib (PTK787) 2HCl

Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂,无细胞试验中IC50为37 nM,对VEGFR1/Flt-1作用稍弱,是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。

S1064

Masitinib (AB1010)

Masitinib (AB1010)是一种新型的KitPDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。

S1207

Tivozanib (AV-951)

Tivozanib (AV-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。

S1032

Motesanib Diphosphate (AMG-706)

Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。

S1244

Amuvatinib (MP-470)

Amuvatinib (MP-470)是一种有效的,作用于c-KitPDGFαFlt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM, 40 nM和81 nM。Phase 2。

S1220

OSI-930

OSI-930是一种有效的KitKDRCSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。

S1363

Ki8751

Ki8751是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为0.9 nM,作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和InsR没有抑制活性。

S2231

Telatinib

Telatinib是一种有效的VEGFR2/3c-Kit和PDGFRα抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和15 nM。Phase 2。

S3012

Pazopanib

Pazopanib是一种新型多靶点的VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。

S2769

Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid

Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 是一种多靶点的RTK抑制剂,作用于III型(FLT3/c-Kit)最有效,IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV型(FGFR1/3)和V型(VEGFR1-4)RTKs,IC50为8-13 nM,对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1和HER2作用效果稍弱。Phase 4。

S8024

Tyrphostin AG 1296

Tyrphostin AG 1296是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。

S7765

Dovitinib (TKI258) Lactate

Dovitinib (TKI258) Lactate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。

S7782

Dasatinib Monohydrate

Dasatinib Monohydrate 是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点AblSrc 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。

S7781

Sunitinib

Sunitinib 是一种多靶点 RTK 抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80 nM 和 2 nM,对c-Kit也有抑制作用。

S7003

AZD2932

AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2PDGFRβFlt-3,和 c-KitIC50 分别为 8 nM,4 nM,7 nM,和 9 nM。

S7818

Pexidartinib (PLX3397)

Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R,Kit,和 Flt3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Phase 3。

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