c-RET

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c-RET 抑制剂 (3个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1178 Regorafenib (BAY 73-4506) Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR-β,Kit,RETRaf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。
  • Proc Natl Acad Sci USA, 2015, 112(6):1839-44
  • Oncogene, 2016, 10.1038/onc.2016.247
  • J Clin Endocrinol Metab, 2013, 98(6):2502-12
S1107 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。
  • Cancer Res, 2014, 74(20):5878-90
  • Cancer Res, 2013, 73(20):6310-22
  • Biochem Pharmacol, 2012, 83(4):452-61
S2692 TG101209 TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,对Flt3和RET作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。
  • Leukemia, 2014, 28(7):1519-28
  • Cancer Lett, 2013, 341(2):224-30
  • ACS Chem Biol, 2014, 9(5):1160-71

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目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S1178 Regorafenib (BAY 73-4506) <1 mg/mL 97 mg/mL <1 mg/mL
S1107 Danusertib (PHA-739358) <1 mg/mL 95 mg/mL <1 mg/mL
S2692 TG101209 <1 mg/mL 102 mg/mL <1 mg/mL
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