S1013 |
Bortezomib
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Bortezomib是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。 |
-
J Transl Med, 2024, 22(1):208
-
J Med Chem, 2024, 67(1):572-585
-
Sci Rep, 2024, 14(1):5135
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S3012 |
Pazopanib
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Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。 |
-
Cancer Sci, 2023, 114(10):4089-4100
-
Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15915
-
Braz J Med Biol Res, 2023, 55:e12206
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S7393 |
Aloxistatin (E64d)
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Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的膜透过性cysteine protease抑制剂,具有抑制血小板聚集的活性。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L,而aloxistatin处理可以有效减少92.3%的SARS-CoV-2病毒颗粒的细胞入侵。 |
-
Anim Nutr, 2024, 20:16:409-421.
-
Cell, 2023, 186(4):850-863.e16
-
BMC Vet Res, 2023, 19(1):60
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S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
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Leupeptin Hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM),对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。
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-
Nat Commun, 2023, 14(1):4066
-
Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2869-2886
-
Theranostics, 2022, 12(14):6395-6408
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S7420 |
CA-074 methyl ester (CA-074 Me)
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CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) 是可透过膜的CA-074的衍生物,是一种不可逆的cathepsin B抑制剂。 |
-
J Clin Invest, 2023, 133(15)e166954
-
J Med Virol, 2023, 95(12):e29280
-
Front Immunol, 2023, 14:1207121
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S7381 |
Pepstatin A
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Pepstatin A (Pepstatin) 是一种强效的aspartic protease抑制剂, 并可抑制HIV的复制。Pepstatin A 也是 cathepsins D 和 cathepsins E 的抑制剂。Pepstatin A 通过抑制溶酶体蛋白酶来抑制自噬。 |
-
Anim Nutr, 2024, 20:16:409-421.
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1667
-
Biosensors (Basel), 2023, 13(7)682
|
|
S7396 |
Calpeptin
|
Calpeptin 是一种有效的,细胞渗透性 calpain 抑制剂,对钙蛋白酶 I (猪红细胞),钙蛋白酶 II (猪肾脏),木瓜蛋白酶,和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM,34 nM,138 nM,和40 nM。Calpeptin 在肌肉细胞中可减少凋亡和细胞内的炎症变化。 |
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(43):e2304288120
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(43):e2304288120
-
EMBO Rep, 2023, e55069.
|
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S3025 |
PMSF
|
PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。 |
-
Cell Biosci, 2023, 13(1):9
-
Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
-
EMBO J, 2022, 10.15252/embj.2021109102
|
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S1115 |
Odanacatib
|
Odanacatib是一种有效的,选择性的,cathepsin K(人/兔)中性抑制剂,IC50为0.2 nM/1 nM,对脱靶的cathepsin B, L, S具有高度选择性。Phase 3。 |
-
Commun Biol, 2022, 5(1):962
-
Carbohydr Polym, 2021, 253:117261
-
Cancer Res, 2021, canres.3251.2020
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S7386 |
MG-101 (ALLN)
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MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO)是一个细胞渗透性的cysteine proteases,包括钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶的强效抑制剂。
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-
Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):77
-
Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):77
-
Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
|
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S7379 |
E-64
|
E-64是一种非可逆的、选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,同样也抑制木瓜蛋白酶、钙蛋白酶和cathepsins B、H,但不抑制丝氨酸蛋白酶或天冬氨酸蛋白酶。抑制木瓜蛋白酶的IC50为9nM。E-64 可在丝虫的寄生虫中诱导氧化应激和凋亡。 |
-
Cancer Cell, 2022, 40(9):1044-1059.e8
-
Molecules, 2022, 27(6)1755
-
Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00988-z
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S7391 |
Z-FA-FMK
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Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK)是不可逆的cysteine protease抑制剂,同时还可抑制Caspases. |
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Cancer Res, 2022, can.21.4222
-
Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
-
Sci Transl Med, 2021, 13(604)eabb1069
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S3692 |
NEM (N-Ethylmaleimide)
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NEM (N-Ethylmaleimide)是一种来源于马来酸的有机化合物。它是cysteine peptidases的不可逆转性抑制剂,在活性位点硫醇基发生烷化。N-Ethylmaleimide (NEM) 可使内源性 deubiquitinating enzymes (DUBs) 失活。N-Ethylmaleimide (NEM) 特别抑制线粒体中磷酸盐的转运。 |
-
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
-
Int J Mol Sci, 2023, 25(1)423
-
Breast Cancer Res Treat, 2023, 200(1):151-162
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S7394 |
MDL-28170
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MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的 calpain 的抑制剂,可在全身给药后穿透血脑屏障并抑制脑半胱氨酸蛋白酶的活性。MDL-28170 也是 γ-secretase 的抑制剂。 |
-
Life Sci, 2023, 329:121972
-
Front Cell Neurosci, 2023, 17:1199656
-
J Ginseng Res, 2023, 47(1):144-154
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S2847 |
Cathepsin Inhibitor 1
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Cathepsin Inhibitor 1抑制剂1 是一种Cathepsin (L, L2, S, K, B)的抑制剂, pIC50 分别为7.9, 6.7, 6.0, 5.5, 5.2。 |
-
Elife, 2023, 12e79144
-
EMBO J, 2020, 39(1):e102030
-
Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2020, ATVBAHA120315151
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S7424 |
PD 151746
|
PD 151746是一种选择性,细胞渗透性的calpain抑制剂,对μ-Calpain 的Ki为2.6M,比m-Calpain约高出20倍的选择性。
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-
PLoS Pathog, 2021, 17(9):e1009889
-
Cell, 2019, 177(5):1262-1279
-
Life Sci, 2019, 222:195-202
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|
S4591 |
Nitroxoline
|
Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoline, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hydroxyquinoline)是对尿道感染中常见的易感革兰氏阳性和革兰氏阴性生物具有活性的尿液抗菌剂。Nitroxoline 可通过抑制 cathepsin B 活性而在体内外实验中发挥抵抗肿瘤的作用。 |
-
Int J Biol Sci, 2022, 18(13):5207-5220
-
Microorganisms, 2022, 10(7)1421
-
mBio, 2018, 9(5)
|
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S7392 |
Loxistatin Acid (E-64C)
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Loxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475),E-64的衍生物,是一种不可逆的膜渗透性cysteine protease抑制剂。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L。 |
-
ACS Chem Biol, 2021, 16(9):1628-1643
-
Sci Signal, 2018, 11(518)eaao0422
-
Sci Signal, 2018, 11(518)eaao0422
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|
S0722 |
Cruzain-IN-1
|
Cruzain-IN-1 是一种锥虫的 cysteine proteases 的选择性抑制剂,是一种共价且可逆的 Cruzain 的抑制剂,对应的IC50值为10 nM。 |
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A5284 |
Cathepsin L/V/K/H Rabbit Recombinant mAb
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A5287 |
Cathepsin B Rabbit Recombinant mAb
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E2886 |
LY3000328
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LY 3000328 (Z-FL-COCHO, Compound 5) 是一种有效的选择性组织蛋白酶 S (Cathepsin S, Cat S) 抑制剂,对人 Cat S 和小鼠 Cat S 的 IC50 分别为 7.7 和 1.67 nM. |
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E2899New |
MG132 SSS
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MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132) 是一种有效的蛋白酶体和钙蛋白酶抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。 |
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S0194 |
Balicatib
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Balicatib (AAE-581) 是一种有效的、选择性的破骨酶 cathepsin K 的抑制剂。 |
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S5611 |
2-cyano-Pyrimidine
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2-cyano-Pyrimidine是cathepsin K抑制剂,IC50为170 nM。 |
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E4453New |
Cathepsin G Inhibitor I
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Cathepsin G Inhibitor I 表现出可逆的竞争性组织蛋白酶 G 抑制作用,IC50 和 Ki 值分别为 53 nM 和 63 nM。 它可用于抗原加工研究以及原位和体内 T 细胞反应的调节。 |
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S1013 |
Bortezomib
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Bortezomib是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。 |
- J Transl Med, 2024, 22(1):208
- J Med Chem, 2024, 67(1):572-585
- Sci Rep, 2024, 14(1):5135
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S7393 |
Aloxistatin (E64d)
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Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的膜透过性cysteine protease抑制剂,具有抑制血小板聚集的活性。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L,而aloxistatin处理可以有效减少92.3%的SARS-CoV-2病毒颗粒的细胞入侵。 |
- Anim Nutr, 2024, 20:16:409-421.
- Cell, 2023, 186(4):850-863.e16
- BMC Vet Res, 2023, 19(1):60
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S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
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Leupeptin Hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM),对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。
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- Nat Commun, 2023, 14(1):4066
- Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2869-2886
- Theranostics, 2022, 12(14):6395-6408
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S7420 |
CA-074 methyl ester (CA-074 Me)
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CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) 是可透过膜的CA-074的衍生物,是一种不可逆的cathepsin B抑制剂。 |
- J Clin Invest, 2023, 133(15)e166954
- J Med Virol, 2023, 95(12):e29280
- Front Immunol, 2023, 14:1207121
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S7381 |
Pepstatin A
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Pepstatin A (Pepstatin) 是一种强效的aspartic protease抑制剂, 并可抑制HIV的复制。Pepstatin A 也是 cathepsins D 和 cathepsins E 的抑制剂。Pepstatin A 通过抑制溶酶体蛋白酶来抑制自噬。 |
- Anim Nutr, 2024, 20:16:409-421.
- Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1667
- Biosensors (Basel), 2023, 13(7)682
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S7396 |
Calpeptin
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Calpeptin 是一种有效的,细胞渗透性 calpain 抑制剂,对钙蛋白酶 I (猪红细胞),钙蛋白酶 II (猪肾脏),木瓜蛋白酶,和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM,34 nM,138 nM,和40 nM。Calpeptin 在肌肉细胞中可减少凋亡和细胞内的炎症变化。 |
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(43):e2304288120
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(43):e2304288120
- EMBO Rep, 2023, e55069.
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S3025 |
PMSF
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PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。 |
- Cell Biosci, 2023, 13(1):9
- Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
- EMBO J, 2022, 10.15252/embj.2021109102
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S1115 |
Odanacatib
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Odanacatib是一种有效的,选择性的,cathepsin K(人/兔)中性抑制剂,IC50为0.2 nM/1 nM,对脱靶的cathepsin B, L, S具有高度选择性。Phase 3。 |
- Commun Biol, 2022, 5(1):962
- Carbohydr Polym, 2021, 253:117261
- Cancer Res, 2021, canres.3251.2020
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S7386 |
MG-101 (ALLN)
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MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO)是一个细胞渗透性的cysteine proteases,包括钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶的强效抑制剂。
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- Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):77
- Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):77
- Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
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S7379 |
E-64
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E-64是一种非可逆的、选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,同样也抑制木瓜蛋白酶、钙蛋白酶和cathepsins B、H,但不抑制丝氨酸蛋白酶或天冬氨酸蛋白酶。抑制木瓜蛋白酶的IC50为9nM。E-64 可在丝虫的寄生虫中诱导氧化应激和凋亡。 |
- Cancer Cell, 2022, 40(9):1044-1059.e8
- Molecules, 2022, 27(6)1755
- Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00988-z
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S7391 |
Z-FA-FMK
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Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK)是不可逆的cysteine protease抑制剂,同时还可抑制Caspases. |
- Cancer Res, 2022, can.21.4222
- Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
- Sci Transl Med, 2021, 13(604)eabb1069
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S3692 |
NEM (N-Ethylmaleimide)
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NEM (N-Ethylmaleimide)是一种来源于马来酸的有机化合物。它是cysteine peptidases的不可逆转性抑制剂,在活性位点硫醇基发生烷化。N-Ethylmaleimide (NEM) 可使内源性 deubiquitinating enzymes (DUBs) 失活。N-Ethylmaleimide (NEM) 特别抑制线粒体中磷酸盐的转运。 |
- Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
- Int J Mol Sci, 2023, 25(1)423
- Breast Cancer Res Treat, 2023, 200(1):151-162
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S7394 |
MDL-28170
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MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的 calpain 的抑制剂,可在全身给药后穿透血脑屏障并抑制脑半胱氨酸蛋白酶的活性。MDL-28170 也是 γ-secretase 的抑制剂。 |
- Life Sci, 2023, 329:121972
- Front Cell Neurosci, 2023, 17:1199656
- J Ginseng Res, 2023, 47(1):144-154
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S2847 |
Cathepsin Inhibitor 1
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Cathepsin Inhibitor 1抑制剂1 是一种Cathepsin (L, L2, S, K, B)的抑制剂, pIC50 分别为7.9, 6.7, 6.0, 5.5, 5.2。 |
- Elife, 2023, 12e79144
- EMBO J, 2020, 39(1):e102030
- Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2020, ATVBAHA120315151
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S7424 |
PD 151746
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PD 151746是一种选择性,细胞渗透性的calpain抑制剂,对μ-Calpain 的Ki为2.6M,比m-Calpain约高出20倍的选择性。
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- PLoS Pathog, 2021, 17(9):e1009889
- Cell, 2019, 177(5):1262-1279
- Life Sci, 2019, 222:195-202
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S4591 |
Nitroxoline
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Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoline, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hydroxyquinoline)是对尿道感染中常见的易感革兰氏阳性和革兰氏阴性生物具有活性的尿液抗菌剂。Nitroxoline 可通过抑制 cathepsin B 活性而在体内外实验中发挥抵抗肿瘤的作用。 |
- Int J Biol Sci, 2022, 18(13):5207-5220
- Microorganisms, 2022, 10(7)1421
- mBio, 2018, 9(5)
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S7392 |
Loxistatin Acid (E-64C)
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Loxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475),E-64的衍生物,是一种不可逆的膜渗透性cysteine protease抑制剂。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L。 |
- ACS Chem Biol, 2021, 16(9):1628-1643
- Sci Signal, 2018, 11(518)eaao0422
- Sci Signal, 2018, 11(518)eaao0422
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S0722 |
Cruzain-IN-1
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Cruzain-IN-1 是一种锥虫的 cysteine proteases 的选择性抑制剂,是一种共价且可逆的 Cruzain 的抑制剂,对应的IC50值为10 nM。 |
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E2886 |
LY3000328
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LY 3000328 (Z-FL-COCHO, Compound 5) 是一种有效的选择性组织蛋白酶 S (Cathepsin S, Cat S) 抑制剂,对人 Cat S 和小鼠 Cat S 的 IC50 分别为 7.7 和 1.67 nM. |
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E2899New |
MG132 SSS
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MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132) 是一种有效的蛋白酶体和钙蛋白酶抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。 |
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S0194 |
Balicatib
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Balicatib (AAE-581) 是一种有效的、选择性的破骨酶 cathepsin K 的抑制剂。 |
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S5611 |
2-cyano-Pyrimidine
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2-cyano-Pyrimidine是cathepsin K抑制剂,IC50为170 nM。 |
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E4453New |
Cathepsin G Inhibitor I
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Cathepsin G Inhibitor I 表现出可逆的竞争性组织蛋白酶 G 抑制作用,IC50 和 Ki 值分别为 53 nM 和 63 nM。 它可用于抗原加工研究以及原位和体内 T 细胞反应的调节。 |
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