(-)-Huperzine A (HupA)

目录号：S2251 批次号：S225101

打印

化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H18N2O
分子量 242.32 CAS号 102518-79-6
Solubility (25°C)* 体外 5%TFA 7.54 mg/mL (31.11 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W
30mg/ml (123.80mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 (-)-Huperzine A (HupA)是一种有效的，高度特异性的，可逆acetylcholinesterase (AChE)（乙酰胆碱酯酶）抑制剂，Ki为7 nM，作用于G4 AChE比作用于G1 AChE选择性高200倍。Phase 4。
靶点
AChE (G4 form) [1]
7 nM(Ki)
体外研究 (-)-Huperzine A是从中国草药Huperzia serrata分离出的一种新型的生物碱。(-)-Huperzine A优先抑制四聚体AChE（G4形式）。在抑制AChE活性方面，(-)-Huperzine A比Tacrine, Physostigmine, Galanthamine, 和Rivastigmine更有效，但是在抑制BuChE方面，(-)-Huperzine A效果却是最差的。(-)-Huperzine A 保护细胞免受过氧化氢，β-淀粉样蛋白，谷氨酸盐，缺血和Staurosporine 诱导的细胞毒性和细胞凋亡。这些保护作用与其减轻氧化应激，调节凋亡蛋白Bcl-2，Bax，P53，和caspase-3的表达，保护线粒体，上调神经生长因子及其受体，及干扰淀粉样前体蛋白代谢有关。[3]
体内研究 (-)-Huperzine A 处理动物模型和AD患者，可以改善学习和记忆障碍。(-)-Huperzine A有益功能包括：β-淀粉样蛋白肽加工的修饰，减少氧化应激，保护神经元防止细胞凋亡，调控神经生长因子（NGF）及NGF信号的表达和分泌。[2]大鼠杀害30分钟后，使用不同剂量水平的(-)-Huperzine A处理，对照组使用生理盐水，(-)-Huperzine A显著抑制皮质，海马区，纹状体，内侧隔核，延髓，小脑和丘脑中的乙酰胆碱酯酶活性。[3]
特征 与Tacrine, Donepezil, 和 Rivastigmine相比，(-)-Huperzine A具有 更好的穿透血脑屏障能力，更高的口服生物有效性，及持续时间更长的乙酰胆碱酯酶抑制能力。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外脑乙酰胆碱酯酶试验
成年SD雄性大鼠断头法处死，在冰上迅速解剖大脑进入皮质，海马区和纹状体，然后称重，在5倍体积的冷的75 mM 磷酸钠缓冲液，pH值7.4中进行匀浆。匀浆在4°C下13000转速下离心30分钟，使用上清液作为乙酰胆碱酯酶源，进行等分并储存于-20°C下。通过Ellman法的原理测量乙酰胆碱酯酶活性。在有50 μM Tetraisopropyl pyrophosphoramide（丁酰胆碱酯酶的选择性抑制剂）和5,5'-二硫代双（2-硝基苯甲酸）（用于彩色胶片显影）存在时，10 mM磷酸盐缓冲液，pH7.5中的酶样品，与0.3 mM 碘化乙酰胆碱在37°C下温育150秒使用SPECTRAmax 96孔板酶标仪在412 nm处测量黄色阴离子-5-硫代-2-硝基苯甲酸的产量。通过考马斯亮蓝蛋白结合法，使用牛血清白蛋白作为标准，测量蛋白浓度。
动物实验 动物模型 雄性 Sprague-Dawley 大鼠
剂量 0.1 mg/kg
给药处理 口服

(-)-Huperzine A (HupA)在文献中得到引用

Donepezil, a drug for Alzheimer's disease, promotes oligodendrocyte generation and remyelination. [ Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4] PubMed: 30918344

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。