(-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate

目录号：S2857 批次号：S285702

化学数据

	别名	C13737	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₆H₁₅N.C₄H₄O₄
	分子量	337.37	CAS号	121917-57-5
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	67 mg/mL (198.59 mM)
		Ethanol	67 mg/mL (198.59 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

(-)-Dizocilpine (MK 801, Dizocilpine, C13737) Maleate是一种有效的N-methyl-D-aspartate(NMDA)受体拮抗剂，K_i为30.5 nM。

靶点

NMDA receptor ^[1]

30.5 nM(Ki)

体外研究

体外神经生理学研究使用大鼠皮质切片制剂，证明了dizocilpine对N-Me-D-Asp去极化响应具有有效的，选择性的，非竞争性的拮抗作用，但是对红藻氨酸或使君子氨酸无此作用。Phencyclidine，ketamine，SKF 10047，和dizocilpine的对映异构体，作为N-Me-D-Asp拮抗剂的效能与它们作为[3H] dizocilpine结合抑制剂的效能密切相关。这表明，dizocilpine结合位点与N-Me-D-Asp受体相关，并解释了dizocilpine作为抗痉挛剂的作用机制。^[1]

体内研究

在脊髓缺血性损伤(ISCI)后，所有对照组大鼠患有严重的永久性神经功能缺损，而dizocilpine治疗的大鼠具有统计学上(P < .05)更好的神经功能，并且恢复良好。组织病理学表明对照组大鼠的腰灰质出现严重的神经元坏死，而dizocilpine处理的大鼠仅表现出轻度损伤。这些结果表明，ISCI 之前，dizocilpine单剂量给药提供显著的神经保护作用。^[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	体外结合试验
激酶实验	对于体外结合试验，来自雄性Sprague-Dawley大鼠(200-300 g)的脑皮层在9体积冰预冷的蔗糖中通过9个冲程聚四氟乙烯/玻璃均质器以500 rpm均质化。匀浆以1000 x g离心10分钟，上层清液以10,000 x g在4 ℃下再离心20分钟。将沉淀重悬浮在试验缓冲液中，培育20分钟，最后以10,000 x g在4 ℃下离心20分钟。将沉淀重悬浮在试验缓冲液中(70 ml每克原组织)。[3H] dizocilpine的结合通过将750 ul重复两等分的粗品细胞膜悬浮液(=0.75 mg蛋白质)，与100 ul包含置换剂的缓冲液或单独的缓冲液(总结和)，100 ul 50 nM [3H] dizocilpine，和50 ul缓冲液在23 ℃下培育60分钟测量。非结合测定通过未标记的dizocilpine定义。培育通过Whatman GF/B过滤器快速过滤终止，其立即用两个5-ml冰预冷的试验缓冲液在Brandel M 24-R细胞采集器中洗涤。需要完成过滤和洗涤过程的时间少于10秒。过滤器上的放射性通过液体闪烁计数，在标准药瓶中用10 ml Hydrofluor以41% 计数效率测定。
细胞实验	细胞系	混合神经元/胶质细胞培养物
	浓度	10 μM
	处理时间	30分钟
	方法	原代混合的神经元/神经胶质培养基从胎鼠大脑制备。将成熟的培养基暴露在溶解的isoflurane [0.4 mM (1.8 最小肺泡浓度) 或1.6 mM (7最小肺泡浓度)] 或 dizocilpine (10 μM)，和NMDA (0 或3 μM)下，在37 ℃下进行30分钟。细胞凋亡使用末端-脱氧-核苷酸缺口末端标记的寡聚核小体DNA片段酶联免疫吸附法，和caspases-3 和-9活化法评估。
动物实验	动物模型	缺血性脊髓损伤模型
	剂量	1 mg/kg
	给药处理	IV

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Pharmacology, Biochemistry and Behavior, 2016, 146-147:21–27.]

(-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate在文献中得到引用

Sevoflurane upregulates neuron death process-related Ddit4 expression by NMDAR in the hippocampus [ Aging -Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712]	PubMed: 37348034
Sevoflurane upregulates neuron death process-related Ddit4 expression by NMDAR in the hippocampus [ Aging (Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712]	PubMed: 37348034
Characterization of Non-Specific Uptake and Retention Mechanisms of [177Lu]Lu-PSMA-617 in the Salivary Glands [ Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692]	PubMed: 37242475
Functionally distinct roles for eEF2K in the control of ribosome availability and p-body abundance [ Nat Commun, 2021, 12(1):6789]	PubMed: 34815424
Lipid bilayers regulate allosteric signal of NMDA receptor GluN1 C-terminal domain [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:15-21]	PubMed: 34781056
Ketamine inhibits aerobic glycolysis in colorectal cancer cells by blocking the NMDA receptor-CaMK II-c-Myc pathway. [ Clin Exp Pharmacol Physiol, 2020, 47(5):848-856]	PubMed: 31889340
Propofol Disrupts Aerobic Glycolysis in Colorectal Cancer Cells via Inactivation of the NMDAR-CAMKII-ERK Pathway [ Cell Physiol Biochem, 2018, 46(2):492-504]	PubMed: 29614493
Local Administration of Thiamine Ameliorates Ongoing Pain in a Rat Model of Second-Degree Burn [Zhang K J Burn Care Res, 2017, 38(5):e842-e850]	PubMed: 28181986
Shift in interictal relative gamma power as a novel biomarker for drug response in two mouse models of absence epilepsy [Maheshwari A Epilepsia, 2016, 57(1):79-88]	PubMed: 26663261
Resveratrol protects CA1 neurons against focal cerebral ischemic reperfusion-induced damage via the ERK-CREB signaling pathway in rats [Li Z, et al. Pharmacol Biochem Behav, 2016, 146-147:21-27]	PubMed: 27143440

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