1-Azakenpaullone

目录号：S7193 批次号：S719301

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化学数据

别名

1-Akp

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₅ H₁₀ Br N₃ O

分子量

328.16

CAS号

676596-65-9

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

66 mg/mL (201.12 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O

3.3mg/ml (10.06mM)

以 1 mL 工作液为例，取50μL66mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

1-Azakenpaullone (1-Akp)是一种高度选择性GSK-3β抑制剂，IC50为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。

靶点

GSK-3α ^[1]	GSK-3β ^[1] (Cell-free assay)
	18 nM

体外研究

1-Azakenpaullone可选择性抑制CDK1/cyclin B、CDK5/p25和GSK-3β活性, IC50值分别为0.018 μM、 4.2 μM和2.0 μM。^[1] 在人胰岛细胞中，1-Azakenpaullone (5 mM)和葡萄糖 (8 mM)联合可抑制β细胞的增殖。^[2] 1-Azakenpaullone可有效诱导INS-1E细胞复制，并保护INS-1E细胞免于脂糖毒性引起的细胞死亡。^[3]^[4]

体内研究

1-Azakenpaullone (10 或100 pmol, 脑内注射)预处理可减弱克他命引起的运动亢进、PPI中断、认知缺陷，并在转动试验中提高克他命引起的运动不协调。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	激酶准备和实验
激酶实验	GSK-3β稀释100倍后（稀释液：10 mM二硫苏糖醇含1毫克/毫升BSA），加入5微升40 μM底物GS-1肽（在缓冲液A中）、15 μM [γ-³²P]ATP(3000 Ci·mmol^-1; 1 mCi·mL^-1 )，终体积为30微升。30℃孵育30分钟后，取25微升等分上清液，点样到大小为2.5×3 厘米的Whatman P81磷酸纤维素纸上，20秒钟后用磷酸溶液(10毫升磷酸/1升水)洗涤5次。在1毫升的ACS闪烁液下进行湿式过滤器计数。在缓冲液C中检测CDK1/cyclin B激酶活性，加入1毫克/毫升组蛋白H1，加入15 μM [γ-32P]ATP (3000 Ci·mmol^-1; 1 mCi·mL^-1 )，终体积为30微升。30℃孵育10分钟后，取25微升上清液，点样到大小为2.5×3 厘米的Whatman P81磷酸纤维素纸上，按照GSK-3β中步骤进行检测。CDK5/p25的检测参照CDK1/cyclin步骤。（缓冲液 A配方: 10 mM 氯化镁 , 1 mM乙二醇双(2-氨基乙醚)四乙酸, 1 mM 二硫苏糖醇, 25 mM Tris/HCl pH 7.5, 50 μg heparin·mL^-1. Buffer C: 匀浆缓冲液，但含5 mM乙二醇双(2-氨基乙醚)四乙酸, 无NaF和蛋白酶抑制剂)
细胞实验	细胞系	INS-1E β细胞系
	浓度	20 μM
	处理时间	4 天
	方法	细胞经1-Azakenpaullone处理24小时后，用BrdUrd法检测细胞复制。细胞经1-Azakenpaullone处理4天后，使用CyQuant细胞增殖法检测细胞数目。结果以对照组的相对改变量表示。
动物实验	动物模型	雄性 NMRI小鼠
	剂量	~500 pmol
	给药处理	脑内注射

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: , Mol Neurobiol, 2018, 55(2):1639-1651

: , Dev Genes Evol, 2015, 225(1):47-53.

: 数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(1):232-242]

1-Azakenpaullone在文献中得到引用

Patterns of NFkB activation resulting from damage, reactive microglia, cytokines, and growth factors in the mouse retina [ Exp Neurol, 2023, 359:114233]	PubMed: 36174748
Induction of mouse totipotent stem cells by a defined chemical cocktail [ Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-04967-9]	PubMed: 35728625
Filamin C regulates skeletal muscle atrophy by stabilizing dishevelled-2 to inhibit autophagy and mitophagy [ Mol Ther Nucleic Acids, 2022, 27:147-164]	PubMed: 34976434
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7]	PubMed: 34997030
Overexpression of ubiquitin-conjugating enzyme E2 L3 in hepatocellular carcinoma potentiates apoptosis evasion by inhibiting the GSK3β/p65 pathway. [ Cancer Lett, 2020, 1;481:1-14]	PubMed: 32268166
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004]	PubMed: 31740922
BYSL Promotes Glioblastoma Cell Migration, Invasion, and Mesenchymal Transition Through the GSK-3β/β-Catenin Signaling Pathway [ Front Oncol, 2020, 10:565225]	PubMed: 33178594
Targeting Degradation of the Transcription Factor C/EBPβ Reduces Lung Fibrosis by Restoring Activity of the Ubiquitin-Editing Enzyme A20 in Macrophages [ Immunity, 2019, 51(3-:522-534]	PubMed: 31471107
Mapping phospho-catalytic dependencies of therapy-resistant tumours reveals actionable vulnerabilities. [ Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790]	PubMed: 31160710
Acquired Resistance to FGFR Inhibitor in Diffuse-Type Gastric Cancer through an AKT-Independent PKC-Mediated Phosphorylation of GSK3β [Lau WM, et al. Mol Cancer Ther, 2018, 17(1):232-242]	PubMed: 28978722

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