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别名 | N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidine | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C10H15N3.2HCl |
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分子量 | 250.17 | CAS号 | 214358-33-5 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 50 mg/mL (199.86 mM) | |
Water | 50 mg/mL (199.86 mM) | |||
Ethanol | 12 mg/mL (47.96 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | 1400W (N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidine) 是iNOS的抑制剂,与iNOS缓慢、紧密地结合,具有选择性。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | 1400W是一种不可逆的抑制剂或是一种具有积极缓慢的可逆性的抑制剂,抑制iNOS。1400对于人源iNOS的抑制作用是时间依赖性的。1400W与L-arginine属于竞争关系,不是iNOS的底物[1]。 | ||||||
体内研究 | 1400W在大鼠中选择性地抑制微脉管系统损伤。在大鼠内毒素诱导的血管损伤模型中,1400W对iNOS的抑制作用比eNOS有效50倍以上。除此之外,1400W还在结肠、肝脏、肾脏和心脏处浓度依赖性地减少LPS诱导的、与iNOS诱导相关的血管渗漏.对于除去肾脏的其他器官,其保护作用几近100%,而在肾脏中式54%[1]。1400W在肾脏缺血再灌注的大鼠模型中,对肾脏的氧化和硝化压力具有改善作用[2]。在小鼠中,处理以1400W可以减少实体瘤的生长速率[4]。 |
细胞实验 | 细胞系 | RAW264.7细胞 |
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浓度 | 100 μM | |
处理时间 | 16 h | |
方法 | 用LPS/IFNγ和iNOS的抑制剂1400W(100 μM)处理RAW264.7,处理16小时。GAPDH-P300的结合被1400W抑制。获取细胞裂解液,用anti-p300的抗体进行免疫沉淀,免疫沉淀物用于WB分析。 | |
动物实验 | 动物模型 | 大鼠 |
剂量 | 0.1-10 mg/kg | |
给药处理 | 皮下注射 |
Ninjinyoeito Prevents Onset of Depression-Like Behavior and Reduces Hippocampal iNOS Expression in Senescence-Accelerated Mouse Prone 8 Mice [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:2151004] | PubMed: 37593014 |
Ninjinyoeito Prevents Onset of Depression-Like Behavior and Reduces Hippocampal iNOS Expression in Senescence-Accelerated Mouse Prone 8 Mice [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:2151004] | PubMed: 37593014 |
Inducible nitric oxide synthase (iNOS) is necessary for GBP-mediated T. gondii restriction in murine macrophages via vacuole nitration and intravacuolar network collapse [ bioRxiv, 2023, 2023.07.24.549965] | PubMed: 37546987 |
Inducible nitric oxide synthase (iNOS) is necessary for GBP-mediated T. gondii restriction in murine macrophages via vacuole nitration and intravacuolar network collapse [ bioRxiv, 2023, 2023.07.24.549965] | PubMed: 37546987 |
Inflammatory fibroblasts mediate resistance to neoadjuvant therapy in rectal cancer [ Cancer Cell, 2022, 40(2):168-184.e13] | PubMed: 35120600 |
Identification of potential anti-pneumonia pharmacological components of Glycyrrhizae Radix et Rhizoma after the treatment with Gan An He Ji oral liquid [ J Pharm Anal, 2022, 12(6):839-851] | PubMed: 36605579 |
Posttranslational S-nitrosylation modification regulates HMGB1 secretion and promotes its proinflammatory and neurodegenerative effects [ Cell Rep, 2022, 40-11:111330] | PubMed: 36103834 |
A Nurr1 ligand C-DIM12 attenuates brain inflammation and improves functional recovery after intracerebral hemorrhage in mice [ Sci Rep, 2022, 12(1):11009] | PubMed: 35773404 |
Peroxynitrite activates NLRP3 inflammasome and contributes to hemorrhagic transformation and poor outcome in ischemic stroke with hyperglycemia [ Free Radic Biol Med, 2021, 165:171-183] | PubMed: 33515754 |
Novel Isoquinoline Alkaloid Litcubanine A - A Potential Anti-Inflammatory Candidate [ Front Immunol, 2021, 12:685556] | PubMed: 34163484 |
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