3PO

目录号：S7639 批次号：S763902

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化学数据

化学结构式 别名 3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H10N2O
分子量 210.23 CAS号 18550-98-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 42 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 10 mg/mL (47.56 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 3PO (3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one)是PFKFB3的小分子抑制剂，对人源重组PFKFB3蛋白的IC50为22.9 μM，而且不抑制PFK-1活性。它能够抑制葡萄糖吸收、减少胞内Fru-2,6-BP, lactate, ATP, NAD+ 和 NADH的浓度。
靶点
PFKFB3 [2]
22.9 μM
体外研究 3PO主要通过与Fru-6-P竞争，抑制PFKFB3，而不抑制纯化的PFK-1活性。在多种人源恶性血液肿瘤和癌细胞系中，3PO可显著地减缓其细胞增殖(IC50=1.4-24 μM)。相较于正常的人类气道上皮细胞，3PO选择性对转染了ras的气道上皮细胞具有抑制生长作用。3PO可引起细胞周期G2-M期阻滞[1]。
体内研究 向携瘤小鼠腹腔注射0.07 mg的3PO，3PO的给药显著减少了其胞内Fru-2,6-BP的浓度、葡萄糖吸收以及肿瘤的生长。它可抑制乳腺癌、白血病和肺癌细胞的肿瘤生长[1]。向C57Bl/6小鼠静脉注射3PO，检测其在体内药代动力学参数：CL=2312 mL/min/kg, T1/2=0.3 hr, Cmax=113 ng/ml, AUC0-inf=36 ng/hr/ml。在白血病高度相关的小鼠模型中，3PO具有有效抗肿瘤活性[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 Jurkat细胞
浓度 10 μM
处理时间 0, 4, 8, 16, 24, 36 h
方法

将Jurkat细胞以1 × 105/mL密度铺于含10%胎牛血清和50 μg/mL gentamicin sulfate的RPMI 1640培养基中。用vehicle或10 μM 3PO处理细胞，处理时间为0, 4, 8, 16, 24 或 36 h。然后分析其细胞周期。
动物实验 动物模型 携瘤小鼠(BALB/c裸鼠或C57Bl/6小鼠)
剂量 0.07 mg/g
给药处理 i.p.

3PO在文献中得到引用

Short isoform thymic stromal lymphopoietin reduces inflammation and aerobic glycolysis of asthmatic airway epithelium by antagonizing long isoform thymic stromal lymphopoietin [ Respir Res, 2022, 23(1):75] PubMed: 35351157
STAT3 signaling mediates peritoneal fibrosis by activating hyperglycolysis [ Am J Transl Res, 2022, 14(10):7552-7565] PubMed: 36398234
Hypoxic postconditioning promotes neurogenesis by modulating the metabolism of neural stem cells after cerebral ischemia [ Exp Neurol, 2021, 347:113871] PubMed: 34563509
The role of macrophage-fibroblast interaction in lipopolysaccharide-induced pulmonary fibrosis: an acceleration in lung fibroblast aerobic glycolysis [ Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00701-7] PubMed: 34775492
HMGB1-activated fibroblasts promote breast cancer cells metastasis via RAGE/aerobic glycolysis [ Neoplasma, 2021, 68(1):71-78] PubMed: 33030958
PI3K-Akt-mTOR/PFKFB3 pathway mediated lung fibroblast aerobic glycolysis and collagen synthesis in lipopolysaccharide-induced pulmonary fibrosis [ Lab Invest, 2020, 100(6):801-811] PubMed: 32051533
PI3K-Akt-mTOR/PFKFB3 pathway mediated lung fibroblast aerobic glycolysis and collagen synthesis in lipopolysaccharide-induced pulmonary fibrosis. [ Lab Invest, 2020, 10.1038/s41374-020-0404-9] PubMed: 32051533
Targeting PFKFB3 sensitizes chronic myelogenous leukemia cells to tyrosine kinase inhibitor [ Oncogene, 2018, 37(21):2837-2849] PubMed: 29511345

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