4EGI-1

目录号：S7369 批次号：S736901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H12Cl2N4O4S
分子量 451.28 CAS号 315706-13-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 90 mg/mL (199.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 4EGI-1 是通过结合eIF4E，竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂，其KD值为25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡。
靶点
mTOR [4] eIF4E/eIF4G [1]
(Cell-free assay)
25 μM(Kd)
体外研究

4EGI-1扰乱eIF4F 复合体，在体外实验中抑制Cap 介导的翻译。4EGI-1在Jurkat细胞中有促凋亡活性，在A549肺癌细胞中，能够有效抑制细胞生长，其IC50值约为6μM。[1]在人类肺癌细胞中，4EGI-1通过诱导DR5和下调c-FLIP，cap依赖性蛋白质翻译的单独抑制而增加TRAIL诱导的细胞凋亡。[2]此外，在慢性淋巴细胞癌中，4EGI-1通过 cap依赖和非依赖的机制来恢复对ABT-737的敏感性。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 白血病细胞和A549肺癌细胞。
浓度 ~60 μM
处理时间 24小时
方法

细胞活性通过CellTiterGlo方法测定用化合物处理24小时的Jurkat细胞内ATP含量来表征。对于凋亡DNA片段的测量，在广谱半胱氨酸蛋白酶抑制剂60μM zVAD-FMK存在或者不存在的情况下，细胞用60 μM EGI-1或6.65 μM喜树碱处理24小时。固定并用PI染色后，细胞的DNA含量通过FACS Calibur仪器进行FACS分析确定。24小时 EG1-1处理后，使用Hoechst对细胞染色，通过荧光显微镜来观察细胞核形态。对于A540 肺癌细胞，4EGI-1存在下，细胞的生长通过SRB染色法进行测定。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Ther, 2017, 16(9):1806-1818]

数据来源于[Data independently produced by , , Int J Oncol, 2015, 47(6):2217-25.]

4EGI-1在文献中得到引用

DEAD-Box Helicase 17 Promotes Amyloidogenesis by Regulating BACE1 Translation [ Brain Sci, 2023, 13(5)745] PubMed: 37239217
DEAD-Box Helicase 17 Promotes Amyloidogenesis by Regulating BACE1 Translation [ Brain Sci, 2023, 13(5)745] PubMed: 37239217
Surgical Reconstruction of Stage 3 and 4 Pressure Injuries: A Literature Review and Proposed Algorithm from an Interprofessional Working Group [ Adv Skin Wound Care, 2023, 36(5):249-258] PubMed: 37079788
Ribosome Quality Control Mechanism Mitigates the Cytotoxic Impacts of Ribosome Collisions Induced by 5-Fluorouracil [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.26.573247] PubMed: none
Dephosphorylation of 4EBP1/2 Induces Prenatal Neural Stem Cell Quiescence [ bioRxiv, 2023, 2023.02.14.528513] PubMed: 36824760
Retinoic acid and RARγ maintain satellite cell quiescence through regulation of translation initiation [ Cell Death Dis, 2022, 13-9:838] PubMed: 36175396
Role of EIF4G1 network in non-small cell lung cancers (NSCLC) cell survival and disease progression [ J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16307] PubMed: 33539648
TUFM is involved in Alzheimer's disease-like pathologies that are associated with ROS [ FASEB J, 2021, 35(5):e21445] PubMed: 33774866
Berberine Represses β-Catenin Translation Involving 4E-BPs in Hepatocellular Carcinoma Cells [ Mol Pharmacol, 2021, 99(1):1-16] PubMed: 33130557
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325

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