4μ8C

目录号：S7272 批次号：S727201

化学数据

	别名	IRE1 Inhibitor III	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₁H₈O₄
	分子量	204.18	CAS号	14003-96-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	19 mg/mL (93.05 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂，IC50为76 nM。

靶点

IRE1 Rnase ^[1]
(Cell-free assay)

76 nM

体外研究

4μ8C阻断基底(RIDD)接近IRE1的活性部位，并选择性使Xbp1 剪接作用和IRE1介导的mRNA降解失活。IRE1抑制随后诱导内质网应激，而没有可测量的急性毒性。^[1]

4μ8C，作为IRE1抑制剂，阻断CD4+ T 细胞中IL-4，IL-5，和IL-13的产生。^[2]

特征

IRE1 Rnase选择性抑制剂，用于开发新的局部作用药物的平台。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	体外 IRE1 RNase 和 RIDD 试验
激酶实验	放射性标记的Xbp1底物裂解分析如先前方法进行，除了哺乳动物IRE1反应缓冲液的使用。使用T7-MAXIscript试剂盒，在³²P ATP或Cy5-UTP存在下，通过从小鼠 Min6细胞(Ins2)的RT-PCR或无性繁殖XBP1 cDNA 的PCR分离得到的模板，体外转录合成RIDD。得到的产品通过凝胶纯化以得到全长底物。然后反应被15% UREA-PAGE分离用于分析，通过感光成像或近红外呈像，使用LI-COR Odyssey扫描仪。
细胞实验	细胞系	野生型 MEFs
	浓度	~128 μM
	处理时间	24小时
	方法	将细胞分别以5 × 10³或5 × 10⁴个细胞每孔的密度接种于96或24孔板，在无酚红细胞培养基中进行培养。将培养基培育16小时，再用4μ8C处理24小时。然后培养基中加入200 μM WST1 和 10 μM吩嗪N-甲硫酸盐进行分析。反应物在37°C下反应2小时后，水解染料在450 nm的吸光度减去背景在595 nm的吸光度进行检测。或者，细胞活性通过用结晶紫染色培养基的贴壁细胞进行确定。上染率的定量通过着色细胞用过量水和结晶紫的甲醇溶液洗涤，然后在595 nm下测定吸光度进行分析。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Free Radic Biol Med, 2018, 124:395-407]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Front Microbiol, 2017, 8:2129]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Front Cell Infect Microbiol, 2017, 7:422]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 493(1):346-351]

4μ8C在文献中得到引用

A RIPK3-independent role of MLKL in suppressing parthanatos promotes immune evasion in hepatocellular carcinoma [ Cell Discov, 2023, 9(1):7]	PubMed: 36650126
ER stress induces caspase-2-tBID-GSDME-dependent cell death in neurons lytically infected with herpes simplex virus type 2 [ EMBO J, 2023, e113118.]	PubMed: 37646198
HRS mediates tumor immune evasion by regulating proteostasis-associated interferon pathway activation [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113352]	PubMed: 37948180
Carbonic anhydrase IX inhibitor S4 triggers release of DAMPs related to immunogenic cell death in glioma cells via endoplasmic reticulum stress pathway [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):167]	PubMed: 37386564
IRE1α arm of unfolded protein response in muscle-specific TGF-β signaling-mediated regulation of muscle cell immunological properties [ Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):15]	PubMed: 36849929
Acute Endoplasmic Reticulum Stress Suppresses Hepatic Gluconeogenesis by Stimulating MAPK Phosphatase 3 Degradation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561]	PubMed: 37958545
Large HBV Surface Protein-Induced Unfolded Protein Response Dynamically Regulates p27 Degradation in Hepatocellular Carcinoma Progression [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms241813825]	PubMed: 37762128
Seneca Valley Virus Degrades STING via PERK and ATF6-Mediated Reticulophagy [ Viruses, 2023, 10.3390/v15112209]	PubMed: 38005886
IRE1α/XBP-1 promotes β-catenin signaling activation of airway epithelium in lipopolysaccharide-induced acute lung injury [ Pulm Pharmacol Ther, 2023, 10.1016/j.pupt.2023.102263]	PubMed: 37935327
Unconventional Activation of IRE1 Enhances TH17 Responses and Promotes Neutrophilic Airway Inflammation [ bioRxiv, 2023, 2023.06.30.547286]	PubMed: 37461622

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