8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)

目录号：S8447 批次号：S844701

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H25NO
分子量 247.38 CAS号 78950-78-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 49 mg/mL (198.07 mM)
Ethanol 49 mg/mL (198.07 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)是一种经典的5-HT1A激动剂，pIC50为8.19。对5-HT1结合位点亚型具有近1000倍选择性，其半衰期为1.5小时。
靶点
5-HT1A [1]
(Cell-free)
8.19(pIC50)
体外研究 8-OH-DPAT对5-HT1B仅有微弱的效果，pIC50为5.42 ± 0.08 (n = 5)。 在浓度低于100 nM时，8-OH-DPAT对5-HT1B没有效果[1]。在人类RPE细胞中，8-OH-DPAT能够减少自噬来源和感光细胞外节段来源的脂褐质、增加抗氧化保护能力和减少氧化损伤[4]。
体内研究 在严重出血时，对低血压患者静脉注射8-OH-DPAT可快速逆转其心搏徐缓的反应。8-OH-DPAT是亲脂性分子，能够穿透血脑屏障[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 视网膜色素上皮细胞(RPE)
浓度 10 μM
处理时间 24 h
方法

将细胞暴露在200 μM H202下1小时，或是在暴露前或暴露后用10 µM 8-OH DPAT处理24小时。如果是预处理，在H2O2暴露后24小时进行检测；如果是暴露后加药处理，在H2O2暴露后立即加药。为了检测8-OH DPAT在RPE细胞中减少脂褐质形成的效果，将0.1-20 µM的化合物加入到培养基中，每48小时更换一次。实验使用的是基础培养基，对照组加入的是PBS作为阴性对照。为了检验终止5-HT1A受体激动剂处理后，8-OH DPAT的药效持续作用，在处理28天后，终止8-OH DPAT的加药，将细胞继续培养在基础培养基中或fed POS中28天。为了检测8-OH DPAT去除现有的脂褐质的能力，让自噬来源的脂褐质和噬菌来源的脂褐质累积起来，然后隔一天进行一次8-OH DPAT的加药处理，持续28天。为了确认8-OH DPAT是通过5-HT1A受体发挥作用，在一些实验中用到了另一种5-HT1A激动剂S(-)-UH-301。为了检测8-OH DPAT对氧化应激标记的时间效应，在将细胞暴露于200 μM H2O2中1小时前，对RPE细胞进行8-OH DPAT (at 1 or 10 µM)的预处理，预处理3小时或24小时；或是用其他5HT1A激动剂进行处理。没有处于氧化应激条件下的细胞作为阴性对照，而处于氧化应激中、但没有进行药物处理的作为阳性对照。
动物实验 动物模型 Male Lister hooded rats
剂量 0, 3.0, 10, 100 和 300 μg/kg
给药处理 i.p.

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