Navitoclax (ABT-263)

目录号：S1001 批次号：S100130

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C47H55ClF3N5O6S3
分子量 974.61 CAS号 923564-51-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (102.6 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Navitoclax (ABT-263)是一种有效的Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w抑制剂，无细胞试验中Ki分别为≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM，但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase 2。
靶点
Bcl-xL [1]
(Cell-free assay)		 Bcl-2 [1]
(Cell-free assay)		 Bcl-w [1]
(Cell-free assay)
<=0.5 nM(Ki) <=1 nM(Ki) <=1 nM(Ki)
体外研究 ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族，用荧光偏振分析法测试ABT-263作用于Bcl-xL, Bcl-2和 Bcl-w时，Ki分别为0.5, 1和1 nM。[1]ABT-263结构上与ABT-737相关。ABT-263阻断Bcl-2 和Bcl-XL与凋亡前体蛋白相互作用。Bcl-2家族成员Bcl-2,Bcl-XL, 和Mcl-1的过量表达通常都与肿瘤的修复及抗药性有关。ABT-263作用于过量表达的Bcl-2 和Bcl-XL时显示出保护作用，EC50分别为60 和20 nM。ABT-263作用于不同的细胞显示出不同的细胞活性，作用于H146细胞系时EC50为110nM,而作用于H82细胞系时EC50为22 µM。ABT-737可以有效作用于四种EC50值 <400 nM的细胞系，即H146, H889, H1963, 和H1417。而两种抗ABT-737的细胞系，即H1048和H82，同样也显示出抗ABT-263的特性。[2]
体内研究 用ABT-263处理H345移植瘤模型，按动物体重，每千克每天处理10mg ABT-263，结果肿瘤生长抑制率达80% ，肿瘤体积减小了50%以上，显示出ABT-263极强的抗癌效果。ABT-263作用于非小细胞肺癌和急性淋巴细胞白血病的移植瘤模型时，每天单独口服，结果显示肿瘤完全衰退。ABT-263单独作用于B-细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的移植瘤模型时效果不明显，但是可以显著增强临床其他相关用药的药性。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
用竞争性荧光偏振检测测定ABT-263 作用于Bcl-2 家族不同亚型的Ki值或者IC50值。使用如下的肽探针对或者蛋白对：f-bad (1 nM) 和Bcl-xL (6 nM), f-Bax (1 nM) 和Bcl-2 (10 nM), f-Bax (1 nM) 和Bcl-w (40 nM), f-Noxa (2 nM)和Mcl-1 (40 nM), 及f-Bax (1 nM) 和Bcl-2-A1 (15 nM)。用时间分辨荧光共振能转移法测定ABT-263和Bcl-xL作用的结合紧密度。1 nM 用His标记的Bcl-xL 与200 nM f-Bak,及 1 nM Tb标记的His抗体混合, 然后在室温下处理30分钟。
细胞实验 细胞系 SCLC 细胞系
浓度
处理时间 48小时
方法

人类肿瘤细胞系在37oC 含5% CO2环境下获得，SCLC 细胞系培养在RPMI 1640培养基中，培养基包含10% 胎牛血清, 1% 丙酮酸钠, 25 mM HEPES, 4.5 g/L葡萄糖, 1% 青霉素/链霉素。用含有10% FBS和1% 青霉素/链霉素的RPMI 1640培养基培养白血病和淋巴癌细胞系。细胞在96孔板上处理48小时，最终体积达到100ul。在体外测试ABT-263的细胞毒性。
动物实验 动物模型 C.B.-17严重联合免疫缺陷-米黄鼠
剂量
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 6, e21980]

数据来源于[, 6, e21980]

数据来源于[, 6, e21980]

数据来源于[, 408(2), 344-9]

Navitoclax (ABT-263)在文献中得到引用

Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581
Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041] PubMed: 38310113
Targeting of vulnerabilities of drug-tolerant persisters identified through functional genetics delays tumor relapse [ Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471] PubMed: 38508142
Tumor cell senescence-induced macrophage CD73 expression is a critical metabolic immune checkpoint in the aging tumor microenvironment [ Theranostics, 2024, 14(3):1224-1240] PubMed: 38323313
Recruitment of BAG2 to DNAJ-PKAc scaffolds promotes cell survival and resistance to drug-induced apoptosis in fibrolamellar carcinoma [ Cell Rep, 2024, 43(2):113678.] PubMed: 38236773
Treatment of advanced atherosclerotic mice with ABT-263 reduced indices of plaque stability and increased mortality [ JCI insight, 2024, 9(2):e173863.] PubMed: none
Senescent fibroblast facilitates re-epithelization and collagen deposition in radiation-induced skin injury through IL-33-mediated macrophage polarization [ J Transl Med, 2024, 22(1):176] PubMed: 38369466
Cellular senescence promotes meibomian gland dysfunction in a chronic graft-versus-host disease mouse model [ Ocul Surf, 2024, 32:198-210] PubMed: 38499288
Therapy-induced normal tissue damage promotes breast cancer metastasis [ iScience, 2024, 27(1):108503] PubMed: 38161426
Senescence Targeting Methods Impact Alzheimer's Disease Features in 3xTg Mice [ J Alzheimers Dis, 2024, 97(4):1751-1763] PubMed: 38306030

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