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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C18H17N3O4S |
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分子量 | 371.41 | CAS号 | 141430-65-1 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 74 mg/mL (199.24 mM) | ||||
Ethanol | 12 mg/mL (32.3 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合,抑制微管的聚合,不抑制MDR转运的底物,且作用于抗Vincristine, Doxorubicin,和Cisplatin的细胞系有效。Phase 1/2。 | |
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靶点 |
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体外研究 | 体外,ABT-751作用于神经母细胞瘤时,IC50为0.6–2.6 μM,作用于其他实体瘤细胞系时,IC50为0.7–4.6 μM,且具有选择毒性。而且, ABT-751也选择性作用于动态微管, 可用于解释浓度为ABT-751的IC90时的浓度时,α-微管阳性聚合小管持续乙酰化。[1] | |
体内研究 | ABT-751每天按100和75 mg/kg剂量单独作用于Calu-6移植瘤模型,具有显著抗癌活性,与Cisplatin联用时, ABT-751进一步延迟肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。ABT-751单独作用于HT-29 结肠移植瘤模型,也具有显著抗癌活性,与5-FU联用时,也进一步延迟肿瘤生长,这种作用也存在剂量依赖性。[2] ABT-751 作用于患淋巴癌的犬,具有剂量限制性毒性,伴随着呕吐,腹泻,厌食,最大耐受剂量(MTD)为350 mg/m(2) PO q24h。而且, ABT-751按最大耐受剂量(MTD)350 mg/m(2) PO q24h 处理,平均AUC和Cmax分别为5.55 μg-hour/mL和0.9 μg/mL。[3] | |
特征 | ABT-751 是口服生物有效性的,与微管蛋白结合,抗有丝分裂的硫安类药剂。 |
细胞实验 | 细胞系 | HOS, HTB-186 Daoy, TC-71, RD, SK-N-AS, SK-N-DZ, LD 和KCNR |
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浓度 | 0 到100 μM | |
处理时间 | 72 小时 | |
方法 | 培养在含FBS的1640 RPMI培养基上的细胞接种在96孔组织培养板上,设计为最适合铺满单层细胞生长(HOS, HTB-186 Daoy细胞每孔5,000个;TC-71, RD, SK-N-AS, SK-N-DZ, LD细胞每孔10,000个; KCNR细胞每孔30,000个), 且具有一个自动化的,多通道的移液管系统。 细胞在37oC/5% CO2下温育24小时,然后用1.25% DMSO/H2O(对照组), VCR (0.1–1000 nM), ABT-751 (0.1 nM–100 μM), 和Combretastatin (0.1–1000 nM) 处理72 小时。 细胞和三氯乙酸在4oC下混合,终浓度为10%, 冲洗, 在室温下烘干,用溶于1%乙酸的SRB染色,然后用Tris碱溶液染料。在540和 405 nm 双波长下,在Bio-Tek EL 340 UV 读数板上测定光密度。 | |
动物实验 | 动物模型 | 注射Calu-6 NSCLC, HT-29 结肠, 和 HCT-116细胞的无胸腺小鼠 |
剂量 | 75 或100 mg/kg/day | |
给药处理 | 口服处理 |
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数据来源于[Data independently produced by Bioorg Med Chem, 2013, 21, 922-31]
数据来源于[Data independently produced by Bioorg Med Chem, 2013, 21, 922-31]
数据来源于[Data independently produced by , , Fitoterapia, 2017, 116:106-115]
TGFβ-induced epigenetic deregulation of SOCS3 facilitates STAT3-signaling to promote fibrosis. [ J Clin Invest, 2020, 10.1172/JCI122462] | PubMed: 31990678 |
Curdione attenuates thrombin-induced human platelet activation: β1-tubulin as a potential therapeutic target. [Zhang D, et al. Fitoterapia, 2017, 116:106-115] | PubMed: 27915054 |
Gain- and Loss-of-Function Mutations in the Breast Cancer Gene GATA3 Result in Differential Drug Sensitivity [ PLoS Genet, 2016, 12(9):e1006279] | PubMed: 27588951 |
Bioluminescent cell-based NAD(P)/NAD(P)H assays for rapid dinucleotide measurement and inhibitor screening [ Assay Drug Dev Technol, 2014, 12(9-10):514-26] | PubMed: 25506801 |
Development, validation and pilot screening of an in vitro multi-cellular three-dimensional cancer spheroid assay for anti-cancer drug testing. [Rati Lama, et al. Bioorg Med Chem, 2013, 21(4):922-31] | PubMed: 23306053 |
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