Veliparib (ABT-888)

目录号：S1004 批次号：S100419

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化学数据

化学结构式 别名 NSC 737664 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H16N4O
分子量 244.29 CAS号 912444-00-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 49 mg/mL (200.58 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
均匀悬浊液
0.5% methylcellulose 0.2% Tween 80
5mg/ml (20.47mM) 以1 mL工作液为例，取5 mg此产品，加入到1ml的0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80澄清溶液，混合均匀使其成为均匀悬浊液。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。
靶点
PARP2 [1]
(Cell-free assay)		 PARP1 [1]
(Cell-free assay)
2.9 nM(Ki) 5.2 nM(Ki)
体外研究

ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。[1]

ABT-888抑制C41细胞，EC50为2 nM。[2]

ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。[3]
体内研究

ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。[1]

ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。[2]

在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5 mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。[4]
特征 ABT-888增强常见癌症疗法的效果，比如放射疗法和烷基化剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外PARP实验
在含有50 mM Tris (pH 为8.0), 1 mM DTT,和 4 mM MgCl2的缓冲溶液中进行酶活性测定。PARP反应包含1.5 μM [3H]-NAD+ (1.6 μCi/mmol), 200 nM 生物素组蛋白 H1, 200 nM slDNA,及1 nM PARP-1或4 nM PARP-2酶。在加有100 μL 反应液的 96孔板上进行SPA检测。在50 μL含有PARP和DNA的2×酶液混合物中加入50 μL 2×NAD+基底混合物，反应开始。加入150 μL 1.5 mM 苯甲酰胺反应停止。170uL反应终止液转移到链霉亲和素包被的闪熔镀层上，温育1小时，用微型板块闪烁计数器计数。
细胞实验 细胞系 C41细胞
浓度 10 μM 左右
处理时间 0.5小时
方法

在96孔板上用ABT-888处理C41细胞0.5小时。用1 mM H2O2破坏DNA10分钟，PARP被激活。用冰冻的PBS冲洗细胞，然后用预冷的甲醇/丙酮（按7:3比例混合）在−20oC下固定10 分钟。风干后，用PBS再溶解，然后用溶有5%脱脂奶粉的PBS- Tween封闭液(0.05%)在室温下阻断0.5小时。细胞和PAR抗体按1：50比例在封闭液中室温下温育1小时，然后用PBS-Tween-20冲洗5分钟，然后加入荧光素-5(6)-异硫氰酸酯 (FITC)-联用的二抗和1μg/mL DAPI封闭液中室温下温育1小时。PBS-Tween-20冲洗5分钟后，用荧光微型版计数器分析数据。
动物实验 动物模型 携带NCI-H460, H460, B16F10和9L移植瘤的C57BL/6鼠
剂量 25或3.125 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 32, 1046-1051]

数据来源于[, 32(11), 1046-51]

数据来源于[, 32(11), 1046-51]

, Dr.Zhang of Tianjin Medical University

Veliparib (ABT-888)在文献中得到引用

Transcription-replication conflicts underlie sensitivity to PARP inhibitors [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2] PubMed: 38509368
Aggregability of the SQSTM1/p62-based aggresome-like induced structures determines the sensitivity to parthanatos [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):74] PubMed: 38346947
Thioparib inhibits homologous recombination repair, activates the type I IFN response, and overcomes olaparib resistance [ EMBO Mol Med, 2023, e16235.] PubMed: 36652375
A multi-scale map of protein assemblies in the DNA damage response [ Cell Syst, 2023, S2405-4712(23)00116-3] PubMed: 37220749
NINJ1 is activated by cell swelling to regulate plasma membrane permeabilization during regulated necrosis [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06284-z] PubMed: 37980412
Targeting CD47-SIRPa axis shows potent preclinical anti-tumor activity as monotherapy and synergizes with PARP inhibition [ NPJ Precis Oncol, 2023, 7(1):69] PubMed: 37468567
DTX3L E3 ligase targets p53 for degradation at poly ADP-ribose polymerase-associated DNA damage sites [ iScience, 2023, 26(4):106444] PubMed: 37096048
Dynamics of endogenous PARP1 and PARP2 during DNA damage revealed by live-cell single-molecule imaging [ iScience, 2023, 26(1):105779] PubMed: 36594010
Venadaparib Is a Novel and Selective PARP Inhibitor with Improved Physicochemical Properties, Efficacy, and Safety [ Mol Cancer Ther, 2023, 22(3):333-342] PubMed: 36808277
The ATR Inhibitor VE-821 Enhances the Radiosensitivity and Suppresses DNA Repair Mechanisms of Human Chondrosarcoma Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(3)2315] PubMed: 36768638

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