Rucaparib phosphate

目录号：S1098 批次号：S109813

打印

化学数据

化学结构式 别名 AG-014699 phosphate, PF-01367338 phosphate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H18FN3O.H3PO4
分子量 421.36 CAS号 459868-92-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 84 mg/mL (199.35 mM)
Water 6 mg/mL (14.23 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Rucaparib phosphate是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。
靶点
PARP [1]
(Cell-free assay)
1.4 nM(Ki)
体外研究 AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1，作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式，且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。[1] AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修复抑制。AG-014699可以作用于DNA损伤激活的NF-κB，且克服传统NF-κB抑制剂的毒性，不会损害其他重要的炎症反应。[2]1μM AG-014699作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%。[3]在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)细胞中AG-014699明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性。[4]
体内研究 AG-014699无毒，明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD。药物动力学研究显示在脑组织中也检测到AG-014699，说明AG-014699用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能。[3]活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示AG-014699增强temozolomide的抗癌活性，产生彻底且持久的肿瘤衰退现象。[4]
特征 AG-014699是第一个用于人类癌症疗法的PARP 抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
不同浓度(0到1μ)AG-014699作用于5×103D283Med 细胞，与只用DMSO处理5×103D283Med细胞相比，来测定PARP活性抑制率。参考GCLP验证试验的PAR标准曲线，在和NAD+及寡核苷酸(底物和激活剂)温育的6分钟期间，使用10H PAR抗体，通过PAR形成量的免疫检测，在细胞样本中测量最大程度刺激的PARP活性。
细胞实验 细胞系 D425Med, D283Med和D384Med细胞
浓度 0.4 μM
处理时间 3或5天
方法 髓母细胞瘤细胞系包含D425Med, D283Med，和D384Med细胞，分别按1×103, 3×103，和3×103密度接种在96孔板上。接种24小时(D384Med细胞)或48小时(D283Med和D425Med细胞)后，细胞用不同浓度temozolomide处理。培养3天(D425Med和D384Med细胞)或5天(D283Med细胞)后，通过XTT细胞增殖检测试剂盒检测细胞活力。用DMSO处理的对照组和0.4μ AG-014699处理的实验组的百分比表示细胞生长。计算temozolomide单独使用或者和AG-014699联用时的GI50值。Temozolomide单独使用时的GI50值和与AG-014699联用时的GI50值之比就是趋化因子50（PF50）值。
动物实验 动物模型 携带D283Med移植瘤的CD-1裸鼠
剂量 1 mg/kg
给药处理 腹腔注射，每天1次或4次

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Eur J Cancer, 2014, 50(15), 2725-34]

数据来源于[Data independently produced by Eur J Cancer, 2014, 50(15), 2725-34]

数据来源于[Data independently produced by Oral Oncol, 2014, 50(9), 825-31]

数据来源于[Data independently produced by Urol Oncol, 2014, 32(5), 720-6]

Rucaparib phosphate在文献中得到引用

Human Fallopian Tube-Derived Organoids with TP53 and RAD51D Mutations Recapitulate an Early Stage High-Grade Serous Ovarian Cancer Phenotype In Vitro [ Int J Mol Sci, 2024, 25(2)886] PubMed: 38255960
BRCA2 Germline Mutations Identify Gastric Cancers Responsive to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(10):1699-1710] PubMed: 37129948
The Sensitization of Triple-Negative Breast Cancers to Poly ADP Ribose Polymerase Inhibition Independent of BRCA1/2 Mutation Status by Chemically Modified microRNA-489 [ Cells, 2023, 13(1)49] PubMed: 38201253
Venadaparib Is a Novel and Selective PARP Inhibitor with Improved Physicochemical Properties, Efficacy, and Safety [ Mol Cancer Ther, 2023, 22(3):333-342] PubMed: 36808277
Establishment and Molecular Characterization of an In Vitro Model for PARPi-Resistant Ovarian Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(15)3774] PubMed: 37568590
Slow Dissociation from the PARP1-HPF1 Complex Drives Inhibitor Potency [ Biochemistry, 2023, 62(16):2382-2390] PubMed: 37531469
A site-specific analysis of the ADP-Ribosylome unveils Homogeneous DNA Damage-Induced Serine ADP-Ribosylation across wild-type and BRCA-mutant Breast [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571635] PubMed: none
p53 controls choice between apoptotic and non-apoptotic death following DNA damage [ bioRxiv, 2023, 2023.01.17.524444] PubMed: 36712034
Intercellular transfer of activated STING triggered by RAB22A-mediated non-canonical autophagy promotes antitumor immunity [ Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00731-w] PubMed: 36280710
Targeting PARP11 to avert immunosuppression and improve CAR T therapy in solid tumors [ Nat Cancer, 2022, 3(7):808-820] PubMed: 35637402

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。