AM1241

目录号：S1544 批次号：S154402

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H22IN3O3
分子量 503.33 CAS号 444912-48-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (198.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂，Ki为3.4 nM，比作用于CB1受体选择性高82倍。
靶点
CB2 [1] CB1 [1]
3.4 nM(Ki) 280 nM(Ki)
体外研究 在免疫细胞化学研究中，AM1241作用于炎症卡拉胶模型，抑制脊髓Fos蛋白表达，Fos蛋白是神经元活动标记。[2] AM1241是蛋白兴奋剂，根据多种实验观察不同结果(钙内流, 细胞外信号调节蛋白激酶(ERK)磷酸化和cAMP测量)，在cAMP实验中，当forskolin浓度降低时，拮抗作用变为兴奋作用。在[3H]CP 55,940 竞争性结合实验中，AM1241与人CB2受体高亲和力结合，Ki为7 nM,而与人CB1受体结合亲和力弱80多倍，使用从表达重组人CB2和CB1受体的稳定HEK和CHO细胞系中制备的膜。[3]
体内研究 AM1241处理热刺激的后肢，具有镇痛作用，这种作用具有剂量依赖性。AM1241的A50(产生50% 效果的镇痛剂量)是847μg/kg，最大可能影响为(100% MPE)3.3 mg/kg。AM1241 按A50为 103μg/kg的剂量腹腔注射处理，具有镇痛效果，这种作用具有剂量依赖性。CB2受体选择性拮抗剂 AM630抑制AM1241的镇痛机能,而CB1受体选择性拮抗剂 AM251没有此作用效果。AM1241 不会造成体温过低，全身僵硬中枢神经系统（CNS）受大麻素影响，及 行为损伤或活性受抑制，而混合的CB1/CB2 受体兴奋剂WIN55,212-2则会造成以上四种影响。[1] AM1241 (100, 330 μg/kg 腹腔注射)抑制卡拉胶诱导的热痛觉过敏及异常性疼痛。CB2拮抗剂 SR144528 而非CB1 拮抗剂SR141716A可阻断以上抑制作用。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 ERK激活实验
稳定表达CB2受体的HEK细胞按每孔2 × 105个细胞接种在6孔板上，在含0.1% BSA及 1%青霉素–链霉素 的 DMEM培养基中血清饥饿处理，然后与0.1 ng/μL 百日咳毒素(PTX) 过夜处理。使用10 μM SR141716A预处理细胞10分钟，然后使用100 nM CP 55,940 或 1 μM AM1241处理细胞5分钟。细胞在冷PBS中冲洗, 溶解在裂解液中(5 mM HEPES, pH 7.4, 0.5% NP-40, 250 mM NaCl, 2 mM EDTA, 10% (v/v) 甘油 1 × 完整蛋白酶抑制剂Cocktail)，裂解物在 4oC下按14 000 r.p.m. 转速离心15分钟而得到澄清。等量的蛋白在 4–12% Novex Bis-Tris凝胶上 分离，然后转移到硝酸纤维素膜上，进行免疫印迹。通过免疫印迹，使用单克隆抗磷酸-p44/42 ERK抗体（按1:2000稀释）, 或抗-ERK抗体（按1:10 000稀释）检测磷酸化的 p42/44 ERK和全部 ERK蛋白。使用 SuperSignal West Pico 试剂进行化学发光检测。
细胞实验 细胞系 稳定表达人CB2受体和CB1受体的HEK细胞和CHO细胞系
浓度 12 种浓度，为0.1nM-10 μM
处理时间 90 分钟
方法 从稳定表达人CB2 受体的HEK细胞,或稳定表达人CB1受体的CHO细胞系中获得膜样品。按如下进行放射性配体结合实验。收集细胞，在含 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 1 mM MgCl2,及 1mM EDTA的buffer中，在蛋白酶抑制剂存在情况下，使用使用 Polytron进行匀浆，随后按 45 000 g转速离心20分钟。冲洗膜颗粒，等份冰冻于-80oC下，待使用。在30oC下进行饱和结合反应90分钟，使用[3H]CP 55,940 (0.01–8nM)在含50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 2.5 mM EDTA, 5mM MgCl2, 及0.05%无脂肪酸的牛血清蛋白(BSA)的实验buffer中进行实验，通过快速真空过滤，使用 UniFilter-96 GF/C 过滤板终止反应，然后使用冰冻实验buffer冲洗四次。使用0.5 nM [3H]CP 55,940 在AM1241 (0.1nM-10 μM)存在时，进行竞争性实验。通过 10 mM 未标记的CP 55,940定义非特性结合。通过Prism软件，通过位点拟合竞争性曲线，从饱和结合实验测定KD值，从竞争性结合实验测定Ki值。
动物实验 动物模型 雄性 Sprague-Dawley 大鼠
剂量 i.paw : 50μL, i.p. 0.5 μL
给药处理 AM1241 皮下注射到爪子背面(i.paw)或腹腔注射 (i.p.).

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 57(2), 201-8]

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Physiol Biochem, 2016, 39(4):1521-36]

AM1241在文献中得到引用

CB2R activation ameliorates late adolescent chronic alcohol exposure-induced anxiety-like behaviors during withdrawal by preventing morphological changes and suppressing NLRP3 inflammasome activation in prefrontal cortex microglia in mice [ Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79] PubMed: 36754245
EVs-mediated delivery of CB2 receptor agonist for Alzheimer's disease therapy [ Asian J Pharm Sci, 2023, 18(4):100835] PubMed: 37645682
EVs-mediated delivery of CB2 receptor agonist for Alzheimer's disease therapy [ Asian J Pharm Sci, 2023, 18(4):100835] PubMed: 37645682
Activation of cannabinoid receptor 2 attenuates Angiotensin II-induced atrial fibrillation via a potential NOX/CaMKII mechanism [ Front Cardiovasc Med, 2022, 9:968014] PubMed: 36312282
Fast-Acting and Receptor-Mediated Regulation of Neuronal Signaling Pathways by Copaiba Essential Oil. [ Int J Mol Sci, 2020, 21(7)] PubMed: 32218156
The fatty-acid amide hydrolase inhibitor URB597 inhibits MICA/B shedding [ Sci Rep, 2020, 10(1):15556] PubMed: 32968163
Pharmacological activation of CB2 receptor protects against ethanol-induced myocardial injury related to RIP1/RIP3/MLKL-mediated necroptosis [ Mol Cell Biochem, 2020, 10.1007/s11010-020-03828-1] PubMed: 32681290
Crocetin Alleviates Inflammation in MPTP-Induced Parkinson's Disease Models through Improving Mitochondrial Functions [ Parkinsons Dis, 2020, 2020:9864370] PubMed: 33101635
Activation of cannabinoid type 2 receptor protects skeletal muscle from ischemia-reperfusion injury partly via Nrf2 signaling. [ Life Sci, 2019, 230:55-67] PubMed: 31128135
Pretreatment with AM1241 Enhances the Analgesic Effect of Intrathecally Administrated Mesenchymal Stem Cells. [ Stem Cells Int, 2019, 2019:7025473] PubMed: 31611918

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