Tivozanib

目录号：S1207 批次号：S120703

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化学数据

化学结构式 别名 AV-951, KRN-951 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H19ClN4O5
分子量 454.86 CAS号 475108-18-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 20 mg/mL (43.96 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
2%DMSO 30%PEG300 68%ddH2O
1mg/ml (2.20mM) 以 1 mL 工作液为例，取20μL50mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG 300中，混合均匀使其澄清；然后继续加入680μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tivozanib是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。
靶点
VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR3 [1]
(Cell-free assay)		 EphB2 [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR1 [1]
(Cell-free assay)		 PDGFRα [1]
(Cell-free assay)		 View More
6.5 nM 15 nM 24 nM 30 nM 40 nM
体外研究 AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用，IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。[1]AV-951是新型喹啉-尿素派生物。[2]
体内研究 活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平，尤其当AV-951浓度为1mg/kg (口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长，肿瘤生长抑制率（TGI）>85%。[1]AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺, 胸腺, 结肠, 卵巢, 胰脏和前列腺癌，显示出抗癌活性。[2]鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
加入1 μmol/L ATP进行无细胞激酶实验，分四组进行，测定AV-951作用于重组受体和非受体酪氨酸激酶的IC50值。用于细胞实验，细胞在含0.5% FBS的培养基中饥饿过夜。加入AV-951或0.1% DMSO，温育1小时，然后在37oC下加入同源配体诱导。诱导受体磷酸化持续5分钟。加溶解buffer(包含1% NP40, 0.5%脱氧胆酸钠, 0.1% SDS, 100 μg/mL苯甲磺酰氟, 1 mmol/L Na3VO4,及溶在PBS中的3% 抑肽酶)溶解细胞。然后加入合适的抗体进行免疫沉淀反应，及加入磷酸酪氨酸进行免疫印迹。分析回归曲线计算IC50值。
细胞实验 细胞系 人类脐静脉内皮细胞(HUVEC) 和正常人类皮肤成纤维细胞
浓度 1 μM
处理时间 15分钟
方法 癌细胞接种在96孔板上，在含10% FBS的培养基上培养24小时。加入AV-951，温育72小时。使用WST-1试剂探测细胞活力。
动物实验 动物模型 无胸腺鼠(RH-rnu/rnu)
剂量 1 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Cytometry A, 2014, 85(6), 537-47]

数据来源于[, 32(5), 1541-50]

Tivozanib在文献中得到引用

ZDHHC2-Mediated AGK Palmitoylation Activates AKT-mTOR Signaling to Reduce Sunitinib Sensitivity in Renal Cell Carcinoma [ Cancer Res, 2023, 83(12):2034-2051] PubMed: 37078777
Relevance of the organic anion transporting polypeptide 1B3 (OATP1B3) in the personalized pharmacological treatment of hepatocellular carcinoma [ Biochem Pharmacol, 2023, 214:115681] PubMed: 37429423
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] PubMed: 35332332
Impairment of the Retinal Endothelial Cell Barrier Induced by Long-Term Treatment with VEGF-A165 No Longer Depends on the Growth Factor's Presence [ Biomolecules, 2022, 12(5)734] PubMed: 35625661
Impairment of the Retinal Endothelial Cell Barrier Induced by Long-Term Treatment with VEGF-A165 No Longer Depends on the Growth Factor's Presence [ Biomolecules, 2022, 12(5)734] PubMed: 35625661
Kinase activity profiling in renal cell carcinoma, benign renal tissue and in response to four different tyrosine kinase inhibitors [ Oncotarget, 2022, 13:970-981] PubMed: 36093296
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Beovu, but not Lucentis impairs the function of the barrier formed by retinal endothelial cells in vitro [ Sci Rep, 2022, 12(1):12493] PubMed: 35864147
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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