AZ 960

目录号：S2214 批次号：S221401

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₈H₁₆F₂N₆

分子量

354.36

CAS号

905586-69-8

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

71 mg/mL (200.36 mM)

Ethanol

3 mg/mL (8.46 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.59mg/ml (1.66mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 11.8mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	3.55mg/ml (10.02mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL71mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

AZ 960 是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和K_i分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。AZ 960 可诱导凋亡和生长阻滞。

靶点

JAK2 ^[1]	JAK2 ^[1]
0.45 nM(Ki)	<3 nM

体外研究

AZ 960抑制JAK2酶活性，K_i为0.45 nM，IC50<3 nM。此外, 0.1 μM AZ960也抑制 83 种激酶中的31种，如 JAK3(IC50为9 nM), TrkA, Aurora, 和 ARK5。AZ 960作用于TEL-JAK2细胞，抑制STAT5磷酸化，平均IC50为15 nM，作用于 TEL-JAK2驱动的STAT5磷酸化比作用于其他 JAK 激酶家族成员(TEL-JAK1, -JAK3, 和 -TYK2)驱动的细胞系选择性高15到30倍。AZ 960 有效抑制 TEL-JAK2, -JAK1, -JAK3, 和-Tyk2细胞增殖，GI50 分别为 25 nM, 230 nM, 279 nM, 和214 nM。而且, 通过降低 STAT3 和 STAT5磷酸化水平，AZ 960 也有效抑制SET-2 细胞增殖，平均 GI50为 33 nM。^[1] AZ 960 引起人类 T-细胞淋巴嗜淋巴细胞病毒1型（HTLV-1）感染的 T细胞 (MT-1 和 MT-2)生长停滞和凋亡,且通过小干扰 RNA 增强AZ 960 作用于 MT-1细胞的抗增殖效果，而抑制 Bcl-xL。^[2] 最新研究显示 AZ 960显著抑制患者新分离的AML细胞克隆性生长，和诱导细胞凋亡。^[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	酶的生化检测及激酶剖析
激酶实验	使用重组JAK2 激酶 (第808–1132位氨基酸)在肽(Tyk2 肽)浓度为 100 nM 和ATP 浓度为15 μM时，进行AZ 960抑制研究。使用的AZ 960浓度为 0.003 μM 到30 μM。通过抑制动力学研究进一步评估AZ960作用于JAK2激酶的抑制模式和抑制常数 (K_i)。在含混合浓度肽 (FL-Ahx-IPTSPITTTYFFFKKK-COOH), 及不同浓度 ATP 和 AZ 960的HEPES buffer(75 mM, pH 7.3)中进行一系列JAK2 催化反应。通过 Caliper LC3000 系统监测每组反应进程，然后从相应反应时间过程中抽提初始反应速度。为了定义抑制模式，使用Lineweaver-Burk曲线，绘制初始速度对相应ATP浓度的曲线，则y轴上的收敛特征说明AZ 960对ATP的竞争能力。使用米氏方程，计算K_i，显示AZ960是结合紧密的 JAK2抑制剂。AZ960按三种抑制浓度(0.01 μM, 0.10 μM, 和 1.0 μM)作用于83种激酶。
细胞实验	细胞系	SET-2 和TEL-JAK Ba/F3
	浓度	0.016 到 10 μM
	处理时间	48-72 小时
	方法	使用荧光/比色BIOSOURCE AlamarBlue 检测分析细胞增殖，然后在 Spectra Max Gemini EM 酶标仪上读数。SET-2 细胞按每孔 20,000 个细胞, TEL-JAK2 Ba/F3 细胞按每孔 2000 个细胞,所有其他 TEL-JAKs 按每孔5000个细胞接种在96孔板上。接种后，使用AZ 960处理细胞24小时，然后SET-2细胞生长72小时，TEL-JAK Ba/F3 细胞生长48小时。随后在指定生长期加入Alamar Blue (10 μL/孔)，细胞在 37^oC 下 5% CO₂ 环境下温育2小时, 然后在545 (激发光) 和 600 nm (发射光)处测定荧光值。使用Microsoft Excel的Xlfit4版本4.2.2计算GI50值。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , Claude HAAN Université du Luxembour

AZ 960在文献中得到引用

A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.]	PubMed: 38470034
IRF7 expression correlates with HIV latency reversal upon specific blockade of immune activation [ Front Immunol, 2022, 13:1001068]	PubMed: 36131914
Identification of New Vulnerabilities in Conjunctival Melanoma Using Image-Based High Content Drug Screening [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575]	PubMed: 35326726
Dnmt3a is downregulated by Stat5a and mediates G0/G1 arrest by suppressing the miR-17-5p/Cdkn1a axis in Jak2V617F cells [ BMC Cancer, 2021, 21(1):1213]	PubMed: 34773997
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004]	PubMed: 31740922
Deregulated Gab2 phosphorylation mediates aberrant AKT and STAT3 signaling upon PIK3R1 loss in ovarian cancer. [ Nat Commun, 2019, 10(1):716]	PubMed: 30755611
IL-27 regulates HIF-1α-mediated VEGFA response in macrophages of diabetic retinopathy patients and healthy individuals [ Cytokine, 2019, 113:238-247]	PubMed: 30007476
Tumoricidal effects of the JAK inhibitor Ruxolitinib (INC424) on hepatocellular carcinoma in vitro. [Wilson GS Cancer Lett, 2013, 341(2):224-30]	PubMed: 23941832

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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