Saracatinib (AZD0530)

目录号：S1006 批次号：S100617

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H32ClN5O5
分子量 542.03 CAS号 379231-04-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (184.49 mM)
Ethanol 100 mg/mL (184.49 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck也具有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。
靶点
c-Src [2]
(Cell-free assay)		 LCK [2]
(Cell-free assay)		 c-YES [2]
(Cell-free assay)		 EGFR (L861Q) [2]
(Cell-free assay)		 Lyn [2]
(Cell-free assay)		 View More
2.7 nM <4 nM 4 nM 4 nM 5 nM
体外研究

Saracatinib也有效抑制其他Src酪氨酸激酶家族成员，包括c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr, 和Lck，IC50为4到10 nM。Saracatinib有效抑制SrcY530F突变的NIH 3T3细胞，IC50为80 nM。在NBT-II膀胱癌细胞中，Saracatinib显著阻断HT1080细胞通过立体骨胶原基质的入侵，且完全抑制EGF诱导的细胞分散。[1]Saracatinib作用于DU145和PC3细胞，通过抑制Y419磷酸化而有效抑制Src激活。Saracatinib抑制前列腺癌包括PC3, DU145, CWR22Rv1和 LNCaP的生长，而Saracatinib作用于 LAPC-4, PZ-HPV7和RWPE-1细胞时却显示低活性。Saracatinib使细胞周期停止在G1/S期，但是不使caspase 3断裂。Saracatinib 也明显抑制Boyden 小室的DU145和PC3 移动。[2]Saracatinib有效且持久抑制Akt，且增强A549和Calu-6细胞对放射处理的敏感性。[3]Saracatinib在活性，再吸收，及组成上抑制蚀骨细胞。Saracatinib也可逆阻断蚀骨细胞前体的移动。[4]
体内研究

Saracatinib作用于Src3T3异体移植物显示出强的肿瘤生长抑制率，且Saracatinib造成Calu-6, MDA-MB-231, AsPc-1和BT474C移植瘤生长适当延迟。[1]Saracatinib处理常位DU145鼠，按鼠体重，每千克每天口服处理25mg Saracatinib，结果显示出强的抗癌活性。[2]
特征 Saracatinib是第一个作用于人类肿瘤组织Src通路的抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
使用受体和非受体酪氨酸激酶的重组催化区，通过酶联免疫吸附法测定酪氨酸激酶活性的IC50值。加入的Saracatinib剂量从0.001到10 mM不等。针对丝氨酸/苏氨酸激酶的特定实验是加32P 的渗透捕捉实验。在加入10 μL 20mM Mg.ATP开始反应前，包含0.5 μL Saracatinib或DMSO（作对照) 或pH 3.0 buffer（作对照）的多支路384孔板加入15 μL酶和肽/蛋白底物温育5分钟。 所有酶的最终浓度都接近米氏常数（Km）。实验在室温下进行30分钟，然后加入5 μL正磷酸终止反应。混合后，孔中的内含物加到P81联合板上，使用正磷酸作为洗涤缓冲液，然后计算IC50值。
细胞实验 细胞系 PC3, DU145, CWR22Rv1, LNCaP, LAPC-4, PZ-HPV7，和RWPE-1细胞
浓度 62.5 nM-16 mM
处理时间 1, 3，和5天
方法

PC3, DU145, CWR22Rv1, LNCaP, LAPC-4, PZ-HPV7 及RWPE-1细胞按2×103密度接种在96孔板上，温育过夜。加入浓度不等（62.5 nM-16 mM）的Saracatinib。1,3,5天后分离培养基，每孔加入0.2 mL DMSO，按每分钟200轮持续震荡96孔板15分钟。MTT实验测IC50值。
动物实验 动物模型 移植DU145细胞的CB17鼠
剂量 25 mg/kg
给药处理 每天口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 71, 7547-57]

数据来源于[, 18, 54-66]

数据来源于[, 18, 54-66]

数据来源于[, 71, 7547-57]

Saracatinib (AZD0530)在文献中得到引用

Kisspeptin-10 binding to Gpr54 in osteoclasts prevents bone loss by activating Dusp18-mediated dephosphorylation of Src [ Nat Commun, 2024, 15(1):1300] PubMed: 38346942
Saracatinib prompts hemin-induced K562 erythroid differentiation but suppresses erythropoiesis of hematopoietic stem cells [ Hum Cell, 2024, 10.1007/s13577-024-01034-5] PubMed: 38388899
A reversible SRC-relayed COX2 inflammatory program drives resistance to BRAF and EGFR inhibition in BRAFV600E colorectal tumors [ Nat Cancer, 2023, 4(2):240-256] PubMed: 36759733
Combination Therapies with CDK4/6 Inhibitors to Treat KRAS-Mutant Pancreatic Cancer [ Cancer Res, 2023, 83(1):141-157] PubMed: 36346366
Human dendritic cell maturation induced by amorphous silica nanoparticles is Syk-dependent and triggered by lipid raft aggregation [ Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):12] PubMed: 37076877
Lower SLC7A2 expression is associated with enhanced multidrug resistance, less immune infiltrates and worse prognosis of NSCLC [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):9] PubMed: 36639771
Overcoming BCR::ABL1 dependent and independent survival mechanisms in chronic myeloid leukaemia using a multi-kinase targeting approach [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):342] PubMed: 38031192
The proto-oncogene SRC phosphorylates cGAS to inhibit an antitumor immune response [ JCI Insight, 2023, 8(12)e167270] PubMed: 37166992
Differences in Treatment Response in Bronchial Epithelial Cells from Idiopathic Pulmonary Fibrosis (IPF) Patients: A First Step towards Personalized Medicine [ Antioxidants (Basel), 2023, 12(2)443] PubMed: 36830000
Differences in Treatment Response in Bronchial Epithelial Cells from Idiopathic Pulmonary Fibrosis -IPF) Patients: A First Step towards Personalized Medicine [ Antioxidants -Basel), 2023, 12(2)443] PubMed: 36830000

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