Methotrexate

目录号：S1210 批次号：S121006

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化学数据

化学结构式 别名 NCI-C04671, Amethopterin, CL14377, WR19039 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C(避光) 粉状
1年 -80°C(避光) 溶于溶剂
化学式

C20H22N8O5
分子量 454.44 CAS号 59-05-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 91 mg/mL (200.24 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Methotrexate,一种叶酸类似物，是细菌、癌细胞和正常细胞中dihydrofolate reductase(DHFR)的非选择性抑制剂，与DHFR、NADPH形成无活性的三元复合物。Methotrexate (MTX)可诱导凋亡。
靶点
hDHFR [4]
(Activated peripheral T cells)
24 nM
体外研究

Methotrexate (0.1-10 mM)诱导体外活化的来自人类外周血的T细胞的细胞凋亡。在混合淋巴细胞反应中，Methotrexate使活化的T细胞的克隆缺失。Methotrexate能够通过CD95不依赖的途径选择性删除活化的外周血中T细胞。[1]

Methotrexate通过还原性叶酸载体被细胞利用，随后在细胞内被转化为聚谷氨酸盐。Methotrexate导致体外中性粒细胞刺激的白三烯B4的产生减少。Methotrexate聚谷氨酸盐抑制5-氨基咪唑-4-氨甲酰核糖核苷 (AICAR)甲酰基转移酶，比对其他参与嘌呤生物合成的酶更加有效。Methotrexate也通过抑制体外TNF诱导的核因子κB活化而抑制TNF活性，与该因子，IκBα的一个抑制剂的降解和活化的减少部分相关，也可能与腺苷的释放有关。Methotrexate通过来自健康人体和RA患者的T细胞受体激活的T淋巴细胞抑制TNF 和IFN-γ的产生。Methotrexate的治疗与TNF-α阳性的CD4+ T 细胞显著减少，而T细胞表达的抗炎因子IL-10的数量增加有关。[2]
体内研究

在小鼠体内，Methotrexate增加脾细胞中AICAR含量，升高了角叉菜胶发炎气泡的渗出液中腺苷浓度，并且显著抑制了发炎气泡中白血球的积累。在小鼠体内，Methotrexate介导的白血球累积的减少被注射腺苷脱氨酶（ADA）到气泡而部分逆转，被特定的腺苷A2受体拮抗剂，3,7-dimethyl-1-propargylxanthine (DMPX)完全逆转，但不会被腺苷A1受体拮抗剂，8-cyclopentyl-dipropylxanthine所影响。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

, ChemMedChem, 2015, 10(5):804-14.

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(17):23439-53]

数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Physiol, 2018, 233(5):3713-3722]

Methotrexate在文献中得到引用

Identifying squalene epoxidase as a metabolic vulnerability in high-risk osteosarcoma using an artificial intelligence-derived prognostic index [ Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1586] PubMed: 38372422
EFNB1 levels determine distinct drug response patterns guiding precision therapy for B-cell neoplasms [ iScience, 2024, 27(1):108667] PubMed: 38155773
NINJ1 regulates ferroptosis via xCT antiporter interaction and CoA modulation [ bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432] PubMed: 38464226
Patient- and xenograft-derived organoids recapitulate pediatric brain tumor features and patient treatments [ EMBO Mol Med, 2023, 15(12):e18199] PubMed: 38037472
USP11-mediated LSH deubiquitination inhibits ferroptosis in colorectal cancer through epigenetic activation of CYP24A1 [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):402] PubMed: 37414755
A novel antifolate suppresses growth of FPGS-deficient cells and overcomes methotrexate resistance [ Life Sci Alliance, 2023, 6(11)e202302058] PubMed: 37591722
miR-197-3p Promotes Osteosarcoma Stemness and Chemoresistance by Inhibiting SPOPL [ J Clin Med, 2023, 12(3)1177] PubMed: 36769824
Modeling drug-induced liver injury and screening for anti-hepatofibrotic compounds using human PSC-derived organoids [ Cell Regen, 2023, 12(1):6] PubMed: 36864321
A pH-Responsive DNA Tetrahedron/Methotrexate Drug Delivery System Used for Rheumatoid Arthritis Treatment [ J Funct Biomater, 2023, 10.3390/jfb14110541] PubMed: 37998110
Multi-omics analysis based on 3D-bioprinted models innovates therapeutic target discovery of osteosarcoma [ Bioact Mater, 2022, 18:459-470] PubMed: 35415297

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