Adapalene

目录号:S1276 批次号:S127602

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化学数据

化学结构式 别名 CD-271 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H28O3

分子量 412.52 CAS号 106685-40-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 17 mg/mL (41.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Adapalene (CD-271) 是一类RARRXR双重的激动剂,主要用于治疗痤疮。
靶点
RARγ [1] RARβ [1] RXR [1]
体外研究 Adapalene结合主要发现于表皮层终末分化区的视黄酸受体,在调节细胞分化作用中比tretinoin更活跃。Adapalene对主要发现于表皮层的亚型PARγ具有最大亲和力。Adapalene比Indomethacin,Betamethasone Valerate,Tretinoin,Isotretinoin 或Etretinate更有效地抑制脂肪氧合酶活性,但是对环加氧酶几乎没有活性。[1] 在结肠癌细胞系CC-531,HT-29 和LOVO 以及人包皮成纤维细胞中,Adapalene时间且剂量依赖性抑制DNA合成,并诱导细胞凋亡。Adapalene显示出比9-cis-retinoic acid (CRA)显著有效的抗增殖和促凋亡作用,即使在10 μM下也显示出显著的作用。在响应的肿瘤细胞中,Adapalene干扰DeltaPsi(m),并诱导caspase-3活性。[2]
体内研究 Adapalene剂量相关性减少无毛小鼠表皮粉刺的数量,并增加粉刺轮廓和表皮厚度。[1] 在正常皮肤移植组织和痤疮移植组织中,Adapalene导致TLR-2和IL-10表达减少。Adapalene通过增加CD1d表达和减少角质细胞引起的IL-10表达,能够调控表皮免疫系统,这些调控能够增加树突细胞和T淋巴细胞之间的相互作用,并增强对痤疮丙酸杆菌的抗菌活性。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Adapalene在文献中得到引用

Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] PubMed: 36012634
Tumor Microenvironment Remodeling Enables Bypass of Oncogenic KRAS Dependency in Pancreatic Cancer [ Cancer Discov, 2020, 10(7):1058-1077] PubMed: 32341020
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725

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