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别名 | CD-271 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C28H28O3 |
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分子量 | 412.52 | CAS号 | 106685-40-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 17 mg/mL (41.21 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Adapalene (CD-271) 是一类RAR和RXR双重的激动剂,主要用于治疗痤疮。 | |||
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靶点 |
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体外研究 | Adapalene结合主要发现于表皮层终末分化区的视黄酸受体,在调节细胞分化作用中比tretinoin更活跃。Adapalene对主要发现于表皮层的亚型PARγ具有最大亲和力。Adapalene比Indomethacin,Betamethasone Valerate,Tretinoin,Isotretinoin 或Etretinate更有效地抑制脂肪氧合酶活性,但是对环加氧酶几乎没有活性。[1] 在结肠癌细胞系CC-531,HT-29 和LOVO 以及人包皮成纤维细胞中,Adapalene时间且剂量依赖性抑制DNA合成,并诱导细胞凋亡。Adapalene显示出比9-cis-retinoic acid (CRA)显著有效的抗增殖和促凋亡作用,即使在10 μM下也显示出显著的作用。在响应的肿瘤细胞中,Adapalene干扰DeltaPsi(m),并诱导caspase-3活性。[2] | |||
体内研究 | Adapalene剂量相关性减少无毛小鼠表皮粉刺的数量,并增加粉刺轮廓和表皮厚度。[1] 在正常皮肤移植组织和痤疮移植组织中,Adapalene导致TLR-2和IL-10表达减少。Adapalene通过增加CD1d表达和减少角质细胞引起的IL-10表达,能够调控表皮免疫系统,这些调控能够增加树突细胞和T淋巴细胞之间的相互作用,并增强对痤疮丙酸杆菌的抗菌活性。[3] |
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Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] | PubMed: 36012634 |
Tumor Microenvironment Remodeling Enables Bypass of Oncogenic KRAS Dependency in Pancreatic Cancer [ Cancer Discov, 2020, 10(7):1058-1077] | PubMed: 32341020 |
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] | PubMed: 32176725 |
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