Agomelatine (S20098)

目录号：S1243 批次号：S124302

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化学数据

化学结构式 别名 Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H17NO2
分子量 243.3 CAS号 138112-76-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 48 mg/mL (197.28 mM)
Ethanol 48 mg/mL (197.28 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098)对5-HT2C受体具有拮抗作用，因而是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂（NDDI）。
靶点
5-HT2C [1]
体外研究

在慢性应激电击的小鼠的海马中，Agomelatine完全正常化压力影响的细胞生存并部分逆转降低的doublecortin表达。[1]
体内研究

在转基因小鼠中，Agomelatine有效扭转了强迫游泳试验，以及在高架十字迷宫的行为改变。Agomelatine也显著加快了温度和活性的昼夜周期的调整，接下来是诱导的内容相移。[2] 在成年大鼠的腹侧海马（VH）中，这是情绪障碍相关的区域，Agomelatine增强细胞增殖和神经发生。Agomelatine增加成熟和未成熟神经元的比例，并提高颗粒细胞在成年大鼠的神经突增生，这表明成熟加速。Agomelatine还激活多个细胞信号（细胞外信号调节激酶1/2，蛋白激酶B，和糖原合酶激酶3β），这些信号为抗抑郁药调控和参与增殖/存活的控制。[3] 在暴露于一种新型的环境的不熟悉的成对大鼠中，Agomelatine增加参加社会活动的时间。[4] 在大鼠的腹侧齿状回中，Agomelatine增加细胞增殖和神经发生，这个区域涉及情感响应，这与Agomelatine的抗抑郁抗焦虑性质是一致的。在大鼠的整个齿状回中，Agomelatine增加了新生神经元的存活。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Agomelatine (S20098)在文献中得到引用

Melatonin Treatment Triggers Metabolic and Intracellular pH Imbalance in Glioblastoma [ Cells, 2022, 11(21)3467] PubMed: 36359862
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678
Potential Benefits of Melatonergic Treatment in Schizophrenia: Ameliorating Demyelination via Inhibiting CDK5-Mediated Hyper Autophagy [ Neuropsychiatry (London), 2018, None] PubMed: None
Agomelatine, a MT1/MT2 melatonergic receptor agonist with serotonin 5-HT2C receptor antagonistic properties, suppresses Prevotella intermedia lipopolysaccharide-induced production of proinflammatory mediators in murine macrophages. [Hyeon JY, et al. Arch Oral Biol, 2017, 82:11-18] PubMed: 28578027

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