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别名 | CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C30H53N3O6.1/2C4H4O4 |
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分子量 | 609.83 | CAS号 | 173334-58-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 122 mg/mL (200.05 mM) | |
Water | 122 mg/mL (200.05 mM) | |||
Ethanol | 122 mg/mL (200.05 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Aliskiren Hemifumarate(CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate)是一种直接肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Aliskiren hemifumarate似乎会结合到疏水性S1/S3-结合口袋和从S3-结合位点延伸到肾素疏水核的大的,明显的亚口袋。Aliskiren hemifumarate的口服利用度在大鼠,狨猴和人类中分别为2.4%,16%和2.5%。[2] |
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体内研究 | 在钠耗竭的狨猴体内,Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg,口服)抑制血浆肾素活性,并降低血压。[3]在轻度至中度高血压患者中,Aliskiren hemifumarate每天一次口服治疗有效降低血压,并且具有安全性和耐受性。[4] |
激酶实验 | 酶抑制试验 | |
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所有反应在平底黑色不透明微孔板中进行。Aliskiren hemifumarate在DMSO (2 μL)中与100 μL试验缓冲液(50 mM Tris-HCl (pH7.9),100 mM NaCl)混合,缓冲液中包含5 μL胰蛋白酶激活的重组人肾素(最终酶浓度为50 μM),然后将混合溶液在室温下预培养10分钟。接下来,将100 μL包含2 μM底物(Arg-Glu(EDANS)-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu-Val-Ile-His-Thr-Lys(DABCYL)-Arg)的试验缓冲液加入,得到的混合物在37 °C下培养90分钟。培养结束后,生成的血管紧张素I的浓度使用多标阅读器测量492 nm (激发波长为340 nm)下的荧光确定。 |
Aliskiren inhibits renin-mediated complement activation. [ Kidney Int, 2018, 94(4):689-700] | PubMed: 29884545 |
Sympathoexcitation following intermittent hypoxia in rat is mediated by circulating angiotensin II acting at the carotid body and subfornical organ [ J Physiol, 2018, 596(15):3217-3232] | PubMed: 29645283 |
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