Aliskiren Hemifumarate

目录号：S2199 批次号：S219904

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化学数据

化学结构式 别名 CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C30H53N3O6.1/2C4H4O4
分子量 609.83 CAS号 173334-58-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (163.98 mM)
Water 100 mg/mL (163.98 mM)
Ethanol 100 mg/mL (163.98 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Aliskiren Hemifumarate(CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate)是一种直接肾素抑制剂，IC50为1.5 nM。
靶点
Renin [1]
1.5 nM
体外研究

Aliskiren hemifumarate似乎会结合到疏水性S1/S3-结合口袋和从S3-结合位点延伸到肾素疏水核的大的，明显的亚口袋。Aliskiren hemifumarate的口服利用度在大鼠，狨猴和人类中分别为2.4%，16%和2.5%。[2]
体内研究

在钠耗竭的狨猴体内，Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg，口服)抑制血浆肾素活性，并降低血压。[3]在轻度至中度高血压患者中，Aliskiren hemifumarate每天一次口服治疗有效降低血压，并且具有安全性和耐受性。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 酶抑制试验
所有反应在平底黑色不透明微孔板中进行。Aliskiren hemifumarate在DMSO (2 μL)中与100 μL试验缓冲液(50 mM Tris-HCl (pH7.9)，100 mM NaCl)混合，缓冲液中包含5 μL胰蛋白酶激活的重组人肾素(最终酶浓度为50 μM)，然后将混合溶液在室温下预培养10分钟。接下来，将100 μL包含2 μM底物(Arg-Glu(EDANS)-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu-Val-Ile-His-Thr-Lys(DABCYL)-Arg)的试验缓冲液加入，得到的混合物在37 °C下培养90分钟。培养结束后，生成的血管紧张素I的浓度使用多标阅读器测量492 nm (激发波长为340 nm)下的荧光确定。

Aliskiren Hemifumarate在文献中得到引用

Aliskiren inhibits renin-mediated complement activation. [ Kidney Int, 2018, 94(4):689-700] PubMed: 29884545
Sympathoexcitation following intermittent hypoxia in rat is mediated by circulating angiotensin II acting at the carotid body and subfornical organ [ J Physiol, 2018, 596(15):3217-3232] PubMed: 29645283

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