Amiloride HCl

目录号：S1811 批次号：S181102

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化学数据

化学结构式 别名 MK-870 HCl 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C6H8ClN7O.HCl
分子量 266.09 CAS号 2016-88-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 53 mg/mL (199.18 mM)
Water 11 mg/mL (41.33 mM)
Ethanol 3 mg/mL (11.27 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Amiloride HCl是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂，epithelial sodium channel（ENaC）阻滞剂，urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂，Ki=7 μM。
靶点
Sodium channel [1] T-type calcium channel [2] uPA [3]
7 μM(Ki)
体外研究

Amiloride是上皮钠通道（ENaC的）的相对选择性抑制剂，IC 50为0.1 μM到0.5 μM。Amiloride是相对较差的Na+ / H +交换器（NHE）抑制剂，在外部钠离子浓度低时IC50低至3 μM，在外部钠离子浓度高时IC50高至1 mM。Amiloride是Na +/ Ca 2+交换（NCX）的弱抑制剂，IC 50为1 mM。Amiloride（1 μM）和Benzamil（30 nM）抑制血管收缩，通过阻断ENaC的蛋白质的活性抑制生肌响应于增加的灌注压力。在血管平滑肌细胞（VSMC）中，Amiloride完全抑制钠离子内流。[1]
体内研究

在DOCA盐高血压大鼠中，Amiloride（1 mg/ kg /天，皮下注射）扭转初始胶原沉积的增加，并防止进一步增加。在盐水饮用，中风倾向的自发性高血压大鼠（SHRSP）中，Amiloride延迟蛋白尿的发作并改善脑和肾组织学分数。与对照组相比。在高血压盐依赖性动物中，Amiloride拮抗或阻止醛固酮在这些细胞以及血管和肾脏组织中的作用。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Amiloride HCl在文献中得到引用

Tetrandrine (TET) inhibits African swine fever virus entry into cells by blocking the PI3K/Akt pathway [ Virus Res, 2024, 339:199258] PubMed: 37923171
Rescue of alveolar wall liquid secretion blocks fatal lung injury due to influenza-staphylococcal coinfection [ J Clin Invest, 2023, 10.1172/JCI163402] PubMed: 37581936
Rescue of alveolar wall liquid secretion blocks fatal lung injury due to influenza-staphylococcal coinfection [ J Clin Invest, 2023, 133(19)e163402] PubMed: 37581936
Real-Time Dissection of the Transportation and miRNA-Release Dynamics of Small Extracellular Vesicles [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2205566] PubMed: 36599707
Treatment of Ulcerative Colitis by Cationic Liposome Delivered NLRP3 siRNA [ Int J Nanomedicine, 2023, 18:4647-4662] PubMed: 37605735
Amiloride alleviates morphine tolerance by suppressing ASIC3-dependent neuroinflammation in the spinal cord [ Eur J Pharmacol, 2023, 10.1016/j.ejphar.2023.176173] PubMed: 37918499
Versatile Nano-PROTAC-Induced Epigenetic Reader Degradation for Efficient Lung Cancer Therapy [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(29):e2202039] PubMed: 35988145
Bile acids promote the caveolae-associated entry of swine acute diarrhea syndrome coronavirus in porcine intestinal enteroids [ PLoS Pathog, 2022, 18(6):e1010620] PubMed: 35696443
The sodium/glucose cotransporters as potential therapeutic targets for CF lung diseases revealed by human lung organoid swelling assay [ Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19] PubMed: 34977268
Wireless Localized Electrical Stimulation Generated by an Ultrasound-Driven Piezoelectric Discharge Regulates Proinflammatory Macrophage Polarization [ Adv Sci (Weinh), 2021, 8(13):2100962] PubMed: 34258169

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