Amlodipine

目录号：S1905 批次号：S190503

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化学数据

化学结构式 别名 UK-48340 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H25ClN2O5
分子量 408.88 CAS号 88150-42-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 82 mg/mL (200.54 mM)
Ethanol 82 mg/mL (200.54 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Amlodipine (UK-48340) 是一种长效的钙离子通道抑制剂，用于降低血压缓解胸部疼痛。
靶点
Calcium channel [1]
体外研究 Amlodipine引起剂量依赖性增加亚硝酸盐的产生。Amlodipine也增加大冠状动脉和主动脉中亚硝酸盐的产生。[1] Amlodipine是由于不同的膜的物理-化学相互作用。Amlodipine导致不同的膜生物物理相互作用，有助于导致烈性脂质抗氧化作用，有独立的钙离子通道调节。[2] Amlodipine增加斑块平滑肌细胞含量，而atenolol降低斑块的炎症。[3] Amlodipine抑制由氯化钾去极化引起的细胞内的神经元钙离子的增加，但并不影响由N-甲基-D-天冬氨酸受体激活的钙离子的变化。Amlodipine也以剂量依赖性方式抑制自由基引起的膜中的脂质成分的损伤，这和钙通道调节是独立的。[4]
体内研究 在自发性高血压大鼠中，Amlodipine导致心血管肥厚和内皮功能障碍改善。[3] 在血管紧张素Ⅱ-注入大鼠中，Amlodipine显著减少主动脉肥大，内皮功能障碍，LOX-1的表达，主动脉O（2）（-）和ONOO（-）的生产，和血浆游离8-F（2）的α-异前列烷的水平。Amlodipine在体内具有抗高血压和抗氧化活性，从而有效地抑制了许多涉及血管紧张素Ⅱ介导的心血管损伤的氧化应激依赖性机制。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Amlodipine 在文献中得到引用

KCTD4 interacts with CLIC1 to disrupt calcium homeostasis and promote metastasis in esophageal cancer [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(10):4217-4233] PubMed: 37799381
Anticancer Effects of Amlodipine Alone or in Combination With Gefitinib in Non-Small Cell Lung Cancer [ Front Pharmacol, 2022, 13:902305] PubMed: 35721193
Repurposing screen identifies Amlodipine as an inducer of PD-L1 degradation and antitumor immunity [ Oncogene, 2021, 40(6):1128-1146] PubMed: 33323966
High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486] PubMed: 33183004
Development and Feasibility of a Porcine Model of Amlodipine Toxicity. [ J Med Toxicol, 2020, 16(1):61-66] PubMed: 31385194
Induction of store-operated calcium entry (SOCE) suppresses glioblastoma growth by inhibiting the Hippo pathway transcriptional coactivators YAP/TAZ. [ Oncogene, 2019, 38(1):120-139] PubMed: 30082911
Selective uveal melanoma inhibition with calcium channel blockade. [ Int J Oncol, 2019, 55(5):1090-1096] PubMed: 31545410
Evaluation system for arrhythmogenic potential of drugs using human-induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes and gene expression analysis [Higa A, et al. J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761] PubMed: 29142174

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