Amlodipine Besylate

目录号：S1813 批次号：S181302

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H25ClN2O5.C6H6O3S
分子量 567.05 CAS号 111470-99-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 113 mg/mL (199.27 mM)
Ethanol 14 mg/mL (24.68 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Amlodipine Besylate是一种长效的钙离子通道抑制剂，IC50为1.9 nM。
靶点
Calcium channel [1]
1.9 nM
体外研究 Amlodipine苯磺酸减少p85aPI3K，磷酸化Akt，磷酸化的GSK-3β，热休克转录因子1和Bcl-2的诱导的H2O2的下降，以及环氧合酶-2，胞质细胞色素c，裂解的caspase9，并在神经元细胞裂解的caspase3的增加。[1] 在血管紧张素Ⅱ注入的老鼠中，Amlodipine显著降低收缩压（SBP），主动脉肥大，内皮功能障碍，LOX-1的表达，主动脉O2（-）和ONOO（-）的生产和血浆游离8-F（2）的α-异前列烷水平。[2] 在分离，预收缩，内皮完整的猪冠状动脉中，Amlodipine引发NO介导的舒张和浓度松弛曲线缓激肽的左移。在天然内皮细胞中，Amlodipin增加NO的产生，通过电子自旋共振光谱法检测，并刺激培养的内皮细胞中环GMP水平达8倍。Amlodipine诱发NO介导的大鼠主动脉环的舒张，不表达B2受体。在内皮细胞中，Amlodipine时间依赖性地衰减蛋白激酶C（PKC）的磷酸化，与eNOS的磷酸化的时间过程类似，并防止佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯诱导的PKC的活化。[3]
体内研究 在猫中，内皮完整的猪冠状动脉中，Amlodipine显著降低平均间接收缩压，从198毫米汞柱至155毫米汞柱。Amlodipine苯磺酸似乎是一种安全和有效的口服药，治疗猫全身性高血压。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Amlodipine Besylate在文献中得到引用

Anticancer Effects of Amlodipine Alone or in Combination With Gefitinib in Non-Small Cell Lung Cancer [ Front Pharmacol, 2022, 13:902305] PubMed: 35721193
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] PubMed: 33349633
Induction of store-operated calcium entry (SOCE) suppresses glioblastoma growth by inhibiting the Hippo pathway transcriptional coactivators YAP/TAZ. [ Oncogene, 2019, 38(1):120-139] PubMed: 30082911

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