Amonafide

目录号：S1367 批次号：S136701

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化学数据

化学结构式 别名 NSC308847,AS1413 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H17N3O2
分子量 283.33 CAS号 69408-81-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 57 mg/mL (201.17 mM)
Ethanol 4 mg/mL (14.11 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Amonafide (NSC308847, AS1413) 通过topoisomerase II（拓扑异构酶II）介导导致蛋白相关的DNA链断裂，但不会产生拓扑异构酶I介导的DNA裂解。Phase 3。
靶点
Topo II [1]
体外研究 通过拓扑异构酶II介导的反应，Amonafide治疗在人骨髓性白血病细胞中导致DNA单链断裂(SSB)，双链断裂(DSB)，以及DNA蛋白交联。Amonafide治疗剂量依赖性抑制白血病细胞系和正常人骨髓GM-CFC的集落形成。Amonafide即使在100 μM浓度下也不引起拓扑异构酶I介导的DNA断裂。耐m-AMSA细胞系对Amonafide的耐药性低于2倍。[1] Amonafide干扰哺乳动物DNA拓扑异构酶II的DNA断裂重聚活性，导致DNA断裂的激活。[2]与其他抗肿瘤药相比，Amonafide刺激的断裂强度分布显著不同。除了鸟嘌呤和胸腺嘧啶，Amonafide对胞嘧啶在位点-1具有高亲和力，而对腺嘌呤在位点+1的亲和力较低。[3] Amonafide诱导的拓扑异构酶II介导的DNA断裂仅被1 mM ATP轻微影响(少于3倍)，表明与doxorubicin，etoposide，和mitoxantrone相比，Amonafide是一种ATP不敏感的拓扑异构酶II抑制剂。[4] Amonafide显著抑制HT-29，HeLa，和PC3细胞的生长，IC50 分别为4.67 μM，2.73 μM，和6.38 μM。[5]不同于那些经典的拓扑异构酶II抑制剂(daunorubicin，doxorubicin，idarubicin，etoposide，和mitoxantrone)，Amonafide不被P-糖蛋白介导的外排影响。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HT-29，HeLa，和 PC3
浓度 溶于DMSO，终浓度~10 μM
处理时间 72小时
方法 进行3-(4，5-二甲基噻唑-2)-2，5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)试验时，所有细胞系处于对数生长期。将细胞采集并以2.5 ×103细胞/孔的密度接种于96孔组织培养板，每孔含150 μL等分的培养基。测试浓度是原液(10 μM在DMSO中)通过磷酸盐缓冲盐水(PBS)连续稀释得到的，将其在24小时后加入。测试在Amonafide下暴露72小时后结束，PBS用作阴性对照。处理72小时后，细胞用PBS洗涤两遍，然后将50 μL/孔MTT试剂(1 mg/mL在PBS中)与150 μL/孔预热的培养基一起加入。将板放回孵育箱，培养4小时。随后，DMSO以溶剂加入。吸光度在570 nm下使用酶标仪测定。所有实验至少进行3次，吸光度的平均百分比对浓度作图。然后，计算抑制50%细胞生长(IC50)的Amonafide浓度。

Amonafide在文献中得到引用

Topoisomerase II as a Novel Antiviral Target against Panarenaviral Diseases [ Viruses, 2022, 15(1)105] PubMed: 36680145
Repurposing DNA-binding agents as H-bonded organic semiconductors. [ Nat Commun, 2019, 10(1):4217] PubMed: 31527590
Inhibition of Ubiquitin Specific Protease 1 Sensitizes Colorectal Cancer Cells to DNA-Damaging Chemotherapeutics. [ Front Oncol, 2019, 9:1406] PubMed: 31921663
MRI visible drug eluting magnetic microspheres for transcatheter intra-arterial delivery to liver tumors. [ Theranostics, 2015, 5(5):477-88] PubMed: 25767615
MRI Visible Drug Eluting Magnetic Microspheres for Transcatheter Intra-Arterial Delivery to Liver Tumors. [Kim DH, et al. Theranostics, 2015, 5(5): 477-488]
Antiproliferative and apoptosis-inducing activities of novel naphthalimide–cyclam conjugates through dual topoisomerase (topo) I/II inhibition [Tan S, et al. Bioorg Med Chem, 2015, 23(17):5672-80] PubMed: 26211460
Bioluminescent cell-based NAD(P)/NAD(P)H assays for rapid dinucleotide measurement and inhibitor screening [ Assay Drug Dev Technol, 2014, 12(9-10):514-26] PubMed: 25506801

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