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别名 | NSC 527017 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C47H73NO17 |
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分子量 | 924.08 | CAS号 | 1397-89-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 26 mg/mL (28.13 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Amphotericin B (AMB, NSC 527017) 是两亲多烯抗生素,使含有麦角固醇-膜具有渗透性。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Amphotericin B给药受限于输液相关的毒性,包括发热和寒战,这些作用假定是由于天然免疫细胞产生促炎性细胞因子导致的。Amphotericin B诱导信号传导和炎性细胞因子从表达TLR2与CD14的细胞中释放。[1] Amphotericin B与哺乳动物细胞膜主要的甾醇,胆固醇相互作用,因而由于其相对较高的毒性,使用被限制。Amphotericin B以预胶束或高度聚合状态在面下相分散。[2]能够渗透小的阳离子和阴离子的水相小孔形成时,Amphotericin B仅杀死单细胞的利什曼虫前鞭毛体(LPs)。 Amphotericin B (0.1 mM)诱导极化电势,表明K+在悬浮在等渗蔗糖溶液的负载KCl的脂质体中渗漏。Amphotericin B (0.05 mM)使负膜电位完全消失,表明Na+进入细胞。[3] | |
体内研究 | 在仓鼠瘙痒病模型中,Amphotericin B导致培育时间延长,而PrPSc积累减少。在传染性亚急性海绵状脑病(TSSE)小鼠体内,Amphotericin B显著减少PrPSc水平。[4] 在患有疟疾的小鼠体内,Amphotericin B对恶性疟原虫发挥出直接作用,并影响被感染红细胞的衰亡,寄生虫血症和宿主存活。在伯氏疟原虫感染的小鼠体内,Amphotericin B能够延迟寄生虫血症的增加,并显著延迟宿主死亡。[5] |
Interactions between antifungals and everolimus against Cryptococcus neoformans [ Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1131641] | PubMed: 37026056 |
Synergistic effect of pyrvinium pamoate and posaconazole against Cryptococcus neoformans in vitro and in vivo [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1074903] | PubMed: 36569209 |
Bioanalytical methods for pharmacokinetic studies of antileishmanial drugs [ Biomed Chromatogr, 2022, e5519.] | PubMed: 36208186 |
Targeted gene correction and functional recovery in achondroplasia patient-derived iPSCs [ Stem Cell Res Ther, 2021, 12(1):485] | PubMed: 34454631 |
Synthetic Derivatives of Ciclopirox are Effective Inhibitors of Cryptococcus neoformans [ ACS Omega, 2021, 6(12):8477-8487] | PubMed: 33817509 |
Discovery of broad-spectrum fungicides that block septin-dependent infection processes of pathogenic fungi [ Nat Microbiol, 2020, 10.1038/s41564-020-00790-y] | PubMed: 32958858 |
Anti-fungal activity of a novel triazole, PC1244, against emerging azole-resistant Aspergillus fumigatus and other species of Aspergillus. [ J Antimicrob Chemother, 2019, 74(10):2950-2958] | PubMed: 31361006 |
In vitro antifungal activity of a novel topical triazole PC945 against emerging yeast Candida auris. [ J Antimicrob Chemother, 2019, 74(10):2943-2949] | PubMed: 31325309 |
Antifungal synergy of a topical triazole, PC945, with a systemic triazole against respiratory Aspergillus fumigatus infection. [ Sci Rep, 2019, 9(1):9482] | PubMed: 31263150 |
In Vitro and In Vivo Efficacy of a Novel and Long-Acting Fungicidal Azole, PC1244, on Aspergillus fumigatus Infection. [ Antimicrob Agents Chemother, 2018, 62(5)] | PubMed: 29439966 |
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