Nelarabine

目录号：S1213 批次号：S121304

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化学数据

化学结构式 别名 506U78,Arranon 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C11H15N5O5
分子量 297.27 CAS号 121032-29-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 60 mg/mL (201.83 mM)
Water 3 mg/mL (10.09 mM)
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
saline
3mg/ml (10.09mM) 以 1 mL 工作液为例，取3mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Nelarabine (506U78,Arranon) 一种嘌呤核苷类似物，抑制DNA合成，IC50为0.067-2.15 μM。
靶点
DNA synthesis (PER-255 cells) [1] DNA synthesis (HSB2 cells) [1] DNA synthesis (ALL-SIL cells) [1] DNA synthesis (JURKAT cells) [1]
67 nM 0.44 μM 1.24 μM 2.15 μM
体外研究 Nelarabine在T细胞系和B细胞系中的IC50分别比ARAC高25倍和113倍。T-ALL细胞对Nelarabine的敏感性比B细胞系高8倍，但是有相当大的重叠。NEL在T细胞系和B细胞系中的效能分别比ARAC低25倍和113倍。[1] Nelarabine通过抑制易感细胞中DNA合成，并诱导细胞凋亡发挥作用。[2] Nelarabine具有显著的抗肿瘤活性和可接受的毒性。[3]
体内研究 Nelarabine血浆AUC为2.82 mM分钟，ara-G血浆AUC为20 mM分钟。Nelarabine在血浆中的终末半衰期为25分钟，清除率为42 mL/min/kg，中心分布容积为1.1 L/kg。Ara-G在血浆中的终末半衰期为182分钟，中心分布容积为1.4 L/kg。在CSF中，Nelarabine的终末半衰期为77分钟，而ara-G的终末半衰期为232分钟。Nelarabine的脑脊液分布容积/血浆分布容积为29%，ara-G的为23%。由于Nelarabine和ara-G相当短的半衰期，每日注射不会积累。[4]
特征 通过腺苷脱氨酶的脱甲基化作用，Nelarabine快速转化为ara-G 。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HSB2，ALL-SIL，JURKAT 和 PER-255 细胞系
浓度 0.125 μg/mL - 8 μg/mL
处理时间 96小时
方法 HSB2，ALL-SIL，JURKAT和PER-255细胞系使用MTT试验测试耐药性。Nelarabine培养4天以上，测试浓度重复3份。以IC50(抑制50%细胞生长的药物浓度)作为耐药性的量度。数据代表2-6个不同条件下进行的实验的平均值。为避免个别实验中即使在最高剂量下也不能实现50%的细胞毒性，IC50以测试的最高浓度的两倍记录。
动物实验 动物模型 健康成年雄性猕猴
剂量 35 mg/kg
给药处理 静脉注射给药

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , J Hematol Oncol, 2016, 9(1):114.]

Nelarabine 在文献中得到引用

Targeting Ribonucleotide Reductase Induces Synthetic Lethality in PP2A-Deficient Uterine Serous Carcinoma [ Cancer Res, 2022, 82(4):721-733] PubMed: 34921012
Drug screen in iPSC-Neurons identifies nucleoside analogs as inhibitors of (G4C2)n expression in C9orf72 ALS/FTD [ Cell Rep, 2022, 39(10):110913] PubMed: 35675776
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Prevention of SARS-CoV-2 Proliferation with a Novel and Potent Main Protease Inhibitor by Docking, ADMET, MM-PBSA, and Molecular Dynamics Simulation [ World Scientific, 2021, Vol. 20, No. 03, pp. 305-322] PubMed: None
Overcoming Wnt-β-catenin Dependent Anticancer Therapy Resistance in Leukaemia Stem Cells [ Nat Cell Biol, 2020, 20] PubMed: 32313104
Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531

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