Axitinib

目录号：S1005 批次号：S100516

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化学数据

化学结构式 别名 AG 013736 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H18N4OS
分子量 386.47 CAS号 319460-85-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 41 mg/mL (106.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ和c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM。
靶点
VEGFR1/FLT1 [1]
(Porcine aorta endothelial cells)		 VEGFR2/Flk1 [1]
(Porcine aorta endothelial cells)		 VEGFR2/KDR [1]
(Porcine aorta endothelial cells)		 VEGFR3 [1]
(Porcine aorta endothelial cells)		 PDGFRβ [1]
(Porcine aorta endothelial cells)		 View More
0.1 nM 0.18 nM 0.2 nM 0.1 nM-0.3 nM 1.6 nM
体外研究 Axitinib是受体激酶抑制剂，作用于VEGFR-1, VEGFR-2，VEGFR-3， PDGFR-β和c-KIT时IC50分别为0.1 , 0.2, 0.1-0.3, 1.6 和1.7 nM 。[1]Axitinib可以阻断VEGFR的自磷酸化作用，VEGF调节的内皮细胞活力，微管形成，及下游信号。Axitinib抑制多种细胞系的增殖，如作用于IGR-N91, IGR-NB8, SH-SY5Y ，无VEGF刺激的HUVEC时IC50分别为>1000 nM, 849 nM, 274 nM和573 nM。[2]
体内研究 Axitinib抑制常位移植模型，如M24met (黑色素瘤), HCT-116 (结肠直肠癌), 和SN12C (肾细胞癌)。[1]活体研究显示，按动物体重，每千克口服处理30mg Axitinib，与没有Axitinib处理的对照组相比，实验组推迟肿瘤生长达到11.4天；且用于IGR-N91侧腹移植瘤时，与对照组（密度为49）相比实验组（密度降为21）降低血管密度。[2]Axitinib在多种肿瘤包括肾细胞癌，甲状腺癌，非小细胞肺癌，黑色素瘤中显示出单一药效活性。
特征 Axitinib与目前使用的sorafenib相比，作为二代治疗法，更有效。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 细胞受体激酶磷酸化实验
生成过量表达全长VEGFR-2, PDGFR-β, 和KIT的PAE 细胞，及过量表达鼠VEGFR-2 (Flk-1) 或 PDGFR-α的NIH-3T3细胞。用2.5 µg/mL VEGFR-2抗体, 0.75 µg/mL anti-PDGFR-β 抗体, 0.25 µg/mL anti-PDGFR-α 抗体, 及0.5 µg/mL anti-KIT 抗体包被96孔板，每孔100ul。或者用1.20 µg/mL Flk-1抗体制成酶联免疫吸附（ELISA）捕获板。通过ELISA测定RTK的磷酸化作用。
细胞实验 细胞系 HUVEC,SH-SY5Y, IGR-N91，和IGR-NB8细胞
浓度 1 nM 到10 µM
处理时间 72小时
方法 HUVEC, SH-SY5Y, IGR-N91和IGR-NB8细胞系按5x104密度接种在96孔板上，培养24小时。加入浓度不等（1 nM到10 µM）的Axitinib。72小时后，通过 MTS四唑基底物测定细胞活力，计算IC50值。
动物实验 动物模型 BT474胸腺癌细胞皮下移植到雌性免疫缺陷小鼠内(Nu/nu;8-12周大）
剂量 10, 30或100 mg/kg
给药处理 每天口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 16, 141-154]

, Oncogene, 2017, 36(36):5098-5109

, Dr. Cheri Pasch of UW Madison

数据来源于[Data independently produced by , , J Biomol Screen, 2011,16: 141-154]

Axitinib在文献中得到引用

Hematopoietic-specific heterozygous loss of Dnmt3a exacerbates colitis-associated colon cancer [ J Exp Med, 2023, 220(11)e20230011] PubMed: 37615936
Hematopoietic-specific heterozygous loss of Dnmt3a exacerbates colitis-associated colon cancer [ J Exp Med, 2023, 220(11)e20230011] PubMed: 37615936
Single-cell RNA sequencing identifies critical transcription factors of tumor cell invasion induced by hypoxia microenvironment in glioblastoma [ Theranostics, 2023, 13(11):3744-3760] PubMed: 37441593
SMARCB1 regulates the hypoxic stress response in sickle cell trait [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(21):e2209639120] PubMed: 37186844
Selective induction of human renal interstitial progenitor-like cell lineages from iPSCs reveals development of mesangial and EPO-producing cells [ Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)01614-5] PubMed: 38237600
Microenvironmental control of hematopoietic stem cell fate via CXCL8 and protein kinase C [ Cell Rep, 2023, 42(5):112528] PubMed: 37209097
A subset of VEGFR-TKIs activates AMPK in LKB1-mutant lung cancer [ Cancer Sci, 2023, 114(4):1651-1662] PubMed: 36459496
Potential therapeutic target secretogranin II might cooperate with hypoxia-inducible factor 1α in sunitinib-resistant renal cell carcinoma [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15914] PubMed: 37545017
Potential therapeutic target secretogranin II might cooperate with hypoxia-inducible factor 1α in sunitinib-resistant renal cell carcinoma [ Cancer Sci, 2023, 114(10):3946-3956] PubMed: 37545017
Sphingosine-1-phosphate derived from PRP-Exos promotes angiogenesis in diabetic wound healing via the S1PR1/AKT/FN1 signalling pathway [ Burns Trauma, 2023, 11:tkad003] PubMed: 37251708

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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