BIBR 1532

目录号：S1186 批次号：S118603

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₁H₁₇NO₃
	分子量	331.36	CAS号	321674-73-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	66 mg/mL (199.17 mM)
		Ethanol	8 mg/mL (24.14 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

BIBR 1532 是一种有效的，选择性的，非竞争性telomerase抑制剂，无细胞试验中IC50为100 nM。在远高于此IC50的浓度范围下，BIBR 1532 对DNA和RNA聚合酶，包括HIV逆转录酶没有抑制作用。BIBR 1532 可诱导癌细胞的凋亡。

靶点

Telomerase ^[1]
(Cell-free assay)

100 nM

体外研究

在体外, BIBR 1532非竞争性抑制端粒酶活性，这种作用具有剂量依赖性，IC50为100 nM。^[1] BIBR 1532作用于JVM13白血病细胞系,具有抗增殖效果，这种作用具有剂量依赖性，IC50为52 μM, 且作用于其他白血病细胞系，包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似结果。此外, BIBR 1532作用于急性髓细胞性白血病(AML)，具有抗增殖效果，IC50为56 μM，而不会影响正常造血干细胞的增殖能力。^[2] BIBR 1532 (2.5 μM) 作用于MCF-7/WT 和抗Melphalan的MCF-7/Mln^R 细胞系，通过抑制端粒酶活性，而降低形成集落的能力，且缩短端粒长度，且诱导对化疗增敏。^[3] BIBR 1532 作用于T细胞幼淋巴细胞白血病(T-PLL),具有选择性细胞毒性，这种作用具有剂量依赖性，BIBR 1532处理的细胞也显示出核浓缩，及形成凋亡小体。^[4]

特征

BIBR 1532是有效的端粒酶选择性抑制剂。

激酶实验	传统端粒酶检测法
内源性端粒酶检测法中, 10 μL 端粒酶富集的抽提物与不同浓度BIBR1532混合，终体积为20 μL。在冰上预处理15分钟，然后加入20 μL反应混合物，然后转移试管到到37^oC下开始反应。反应混合物为终浓度为25 mM Tris-Cl (pH 8.3), 1 mM MgCl₂, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6.3 μM 冷 dGTP, 15 μCi [α-³²P]dGTP (3000 Ci/mmol; NEN), 1.25 mM精脒, 10 单位 RNA酶, 5 mM 2-巯基乙醇及 2.5 μM TS-引物(5
细胞实验	细胞系	JVM13
浓度	0 到 80 μM
处理时间	24 -72 小时
方法	细胞按一式三份接种在完全RPMI 1640培养基中，培养基中含不同浓度 BIBR1532。24 到72 小时后,加入水溶性四唑(WST-1), 通过线粒体还原酶系统转变为甲臜。存活细胞数增多，线粒体脱氢酶活性增高，导致形成的甲臜染料增多，通过酶标仪在温育2, 3, 和4小时后测量。

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 51(1), 187-98]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2017, 8(1):179-190]

BIBR 1532在文献中得到引用

A CRISPR base editing approach for the functional assessment of telomere biology disorder-related genes in human health and aging [ Biogerontology, 2024, 10.1007/s10522-024-10094-x]	PubMed: 38310618
Telomere dysfunction promotes cholangiocyte senescence and biliary fibrosis in primary sclerosing cholangitis [ JCI Insight, 2023, 10.1172/jci.insight.170320]	PubMed: 37707950
Short-Term TERT Inhibition Impairs Cellular Proliferation via a Telomere Length-Independent Mechanism and Can Be Exploited as a Potential Anticancer Approach [ Cancers (Basel), 2023, 15(10)2673]	PubMed: 37345011
High-Content and High-Throughput Clonogenic Survival Assay Using Fluorescence Barcoding [ Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772]	PubMed: 37835466
BIBR1532 inhibits proliferation and enhances apoptosis in multiple myeloma cells by reducing telomerase activity [ PeerJ, 2023, 10.7717/peerj.16404]	PubMed: 37953768
Telomerase RNA TERC and the PI3K-AKT pathway form a positive feedback loop to regulate cell proliferation independent of telomerase activity [ Nucleic Acids Res, 2022, gkac179]	PubMed: 35323972
TERC suppresses PD-L1 expression by downregulating RNA binding protein HuR [ Sci China Life Sci, 2022, 65(12):2505-2516]	PubMed: 35661964
Teloxantron inhibits the processivity of telomerase with preferential DNA damage on telomeres [ Cell Death Dis, 2022, 13(11):1005]	PubMed: 36437244
PGC1α Regulates the Endothelial Response to Fluid Shear Stress via Telomerase Reverse Transcriptase Control of Heme Oxygenase-1 [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2022, 42(1):19-34]	PubMed: 34789002
Telomerase and Pluripotency Factors Jointly Regulate Stemness in Pancreatic Cancer Stem Cells [ Cancers (Basel), 2021, 13(13)3145]	PubMed: 34201898

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