Buparlisib (BKM120)

目录号：S2247 批次号：S224704

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化学数据

化学结构式 别名 NVP-BKM120 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H21F3N6O2
分子量 410.39 CAS号 944396-07-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 82 mg/mL (199.8 mM)
Ethanol 16 mg/mL (38.98 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一种选择性 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34，mTOR，DNAPK 的作用效果下降，而对 PI4Kβ几乎没有活性。Buparlisib 可诱导凋亡。Phase 2。
靶点
p110α [1]
(Cell-free assay)		 p110δ [1]
(Cell-free assay)		 p110β [1]
(Cell-free assay)		 p110γ [1]
(Cell-free assay)		 Vps34 [1]
(Cell-free assay)		 View More
52 nM 116 nM 166 nM 262 nM 2.4 μM
体外研究 BKM120作用于解除PI3K调节的细胞系，包括A2780, U87MG, MCF7和DU145时，具有抗增殖活性，GI50为0.1-0.7 nM。[1] BKM120诱导多发性骨髓瘤细胞(ARP1, ARK, MM.1S, MM1.R和U266)凋亡，导致G1期细胞增多，S期细胞减少。BKM120诱导CD138+原代MM 细胞凋亡，且作用于CD138−基质细胞时毒性较低。BKM120可引起BimS的上调和XIAP的下调。[2]BKM120作用于人类胃癌细胞系，降低mTOR下游信号，具有抗增殖活性。BKM120作用于KRAS突变的胃癌细胞系，可以增强p-ERK或 p-STAT3。BKM120 和STAT3阻断剂联用, 作用于含突变KRAS的细胞，诱导凋亡，具有协同效应，但是作用于KRAS野生型细胞没有这种效果。[3]BKM120主要通过Aurora B激酶调节有丝分裂崩坏。[4]
体内研究 BKM120按30, 60, 或100 mg/kg剂量作用于A2780移植瘤，完全抑制pAKTser473。BKM120按 30和 60 mg/kg剂量作用于U87MG神经胶质瘤模型，显示抗癌活性。[1]BKM120每天按5μM/kg剂量处理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型，导致肿瘤体积和K链水平明显降低。[2]
特征 BKM120是可用于口服的生物有效的PI3K抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 PI3K 生化实验(ATP 消耗实验)
BKM120溶于DMSO中，按每孔1.25 µL直接加到黑色384孔板上。开始反应, 25 µL 10nM PI3K和5 µg/mL 1-α-磷酸肌醇(PI)加到实验 buffer (10 mM Tris pH 为7.5, 5 mM MgCl2, 20 mM NaCl, 1 mM DTT，及0.05% CHAPS)，然后加到每孔中，随后在实验buffer中加入25 µL 2 µM ATP。反应进行直到50% ATP被消耗，然后加入25 µL KinaseGlo溶液终止反应。终止的反应温育5分钟，然后通过荧光测定残留的ATP。
细胞实验 细胞系 A2780细 胞
浓度 0-6.6 μM
处理时间 3天
方法 A2780细胞培养在含10% FBS,L-谷氨酸,丙酮酸钠和抗生素的DMEM培养基上。细胞按每孔103个细胞的密度接种在相同培养基上，温育3到5小时。稀释溶于20 mM DMSO中的BKM120。2 µL稀释的BKM120溶液加到细胞培养基上, (浓度为0-6.6 µM)。等体积(100 µL)溶液加到96孔板中，在37oC下温育3天。使用Trilux读取荧光值而测定抑制细胞增殖的效果
动物实验 动物模型 携带U87MG 和A2780移植瘤的雌性裸鼠
剂量 ~60 mg/kg
给药处理 每天口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

, Mol Cancer Ther, 2017, 16(4):637-648

, Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Data independently produced by , , Dr. Pilar Eroles of INCLIVA Biomedical Research Institute.

, One customer

Buparlisib (BKM120)在文献中得到引用

Establishment, characterization, and biobanking of 36 pancreatic cancer organoids: prediction of metastasis in resectable pancreatic cancer [ Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5] PubMed: 38619751
Metformin and buparlisib synergistically induce apoptosis of non-small lung cancer (NSCLC) cells via Akt/FoxO3a/Puma axis [ Toxicol In Vitro, 2024, 97:105801] PubMed: 38479708
METTL1 promotes tumorigenesis through tRNA-derived fragment biogenesis in prostate cancer [ Mol Cancer, 2023, 22(1):119] PubMed: 37516825
Stellettin B Sensitizes Glioblastoma to DNA-Damaging Treatments by Suppressing PI3K-Mediated Homologous Recombination Repair [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(3):e2205529] PubMed: 36453577
HOXC6 drives a therapeutically targetable pancreatic cancer growth and metastasis pathway by regulating MSK1 and PPP2R2B [ Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101285] PubMed: 37951219
ABL1 kinase as a tumor suppressor in AML1-ETO and NUP98-PMX1 leukemias [ Blood Cancer J, 2023, 13(1):42] PubMed: 36959186
Cytoskeletal association of ATP citrate lyase controls the mechanodynamics of macropinocytosis [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(8):e2213272120] PubMed: 36787367
Architecture of androgen receptor pathways amplifying glucagon-like peptide-1 insulinotropic action in male pancreatic β cells [ Cell Rep, 2023, 42(5):112529] PubMed: 37200193
LTK and ALK promote neuronal polarity and cortical migration by inhibiting IGF1R activity [ EMBO Rep, 2023, 24(7):e56937] PubMed: 37291945
FLI1 regulates radiotherapy resistance in nasopharyngeal carcinoma through TIE1-mediated PI3K/AKT signaling pathway [ J Transl Med, 2023, 21(1):134] PubMed: 36814284

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